Aula Opioides - Vicenilma

ANALGÉSI
COS
CENTRAIS
Enfa. Me. Vicenilma de
Andrade Martins
Estágio Docência I
2019.2
CONCEITO
 Analgésicos são depressores seletivos do SNC empregados para aliviar a dor

sem causar a perda de consciência.
 Agem por elevar o limiar de percepção da dor.

DOR
 Dor define-se como “uma experiência sensorial e emocional desagradável associada a

lesões reais ou potenciais, descrita em termos de tais lesões”.
 Tipos de dor:
 Nociceptiva
Somática
Visceral
 Neuropática
(IASP, 1979; BUGDUK, 1994)

DOR NOCICEPTIVA
 Quando originada a partir de estimulação de NOCICEPTORES.
 SOMÁTICA: Receptores da pele e sistema esquelético. Costuma ser

muito bem localizada, descrita simplesmente como dor. Ex.: Dor óssea,
ulcerações de pele, linfonodos inflamados, etc.
 VISCERAL: Receptores localizados em vísceras. Costuma acontecer em

paroxismos (cólicas) mal localizadas. Ex.: Dor em couraça das lesões de
pulmão, cólicas abdominais, etc.
(RANGE & DALE, 2012)

DOR NEUROPÁTICA
 Doença neurológica que afeta a via sensitiva e pode produzir dor crônica intensa
associada à lesão nos neurônios da via nociceptiva, e não a um estímulo periférico
excessivo.
 Dor que ocorre na ausência de estímulos nociceptivos.
 AVC, esclerose múltipla, herpes zoster.
 Lesões no nervo periférico ou de estruturas do SNC, gerando atividade

espontânea dos neurônios lesados.
 Expressão exagerada ou redistribuição dos canais de Na+ dependentes de

voltagem.
CLASSIFICAÇÃO DA DOR
AGUDA CRÔNICA
Estímulo nociceptivo excessivo Aberrações da fisiologia normal,

originando sensação intensa e hiperalgesia, alodinia (dor
desagradável. provocada por estímulo não nocivo) ou
dor espontânea sem qualquer estímulo
precipitante.

FISIOLOGIA
DA DOR
Hipotálamo
Sist. Límbico
Sinapse - corno da
medula espinal
Raízes dorsais
Neurônios
Nervos periféricos nociceptores
(GOLAN et al, 2014)

TRANSDUÇÃO SENSORIAL:
EXCITAÇÃO DOS NEURÔNIOS
AFERENTES PRIMÁRIOS
Canais iônicos Receptores de ATP
sensíveis a ácido Receptores de Bradicina
Receptor de
potencial transitório
(GOLAN et al, 2014)
Hipotálamo
Sist. Límbico
Neurônios
nociceptores
(GOLAN et al, 2014)

CONDUÇÃO PERIFÉRICA
PARA A MEDULA ESPINAL
Hipotálamo
Sist. Límbico
Toque leve;
Aβ – fibras de
vibração;
condução rápida
movimento do pelo.
Classificação de
acordo com
velocidade de
condução e calibre
Neurônios Aδ - fibras de Estímulo frio,

nociceptores condução calor e mecânico
intermediária de alta intensidade
Multimodal: calor;
Fibras C - fibras estímulos mecânicos
de condução lenta intensos e irritantes
químicos.
(GOLAN et al, 2014)

TRANSMISSÃO NO CORNO
DORSAL DA MEDULA ESPINAL
Peptídio relacionado com
o gene da calcitronina.
(GOLAN et al, 2014)

Hipotálamo
Sist. Límbico
Neurônios
nociceptores
(GOLAN et al, 2014)

REGULAÇÃO INIBITÓRIA
E DESCENDENTE NA
MEDULA ESPINAL
Neurotransmissores
inibitórios da
transmissão sináptica.
(GOLAN et al, 2014)

MANEJO FARMACOLÓGICO
DA DOR
MANEJO FARMACOLÓGICO
DA DOR
(WIERMANN et al., 2014)

ANALGÉSICOS
OPIOIDES
HISTÓRICO
 Sürtuner, em 1803, isolou o alcalóide do Ópio que denominou de morfina em
homenagem a Morfeu, deus grego dos sonhos.
 Ópio: fonte de morfina, é obtido da papoula.
 Morfina é um dos analgésicos mais potentes usados no Medicina, para tratamento de

dores crônicas e profundas.
(KATZUNG; TREVOR, 2017)

HISTÓRICO
 Opiáceo: Alcalóides vegetais naturais retirados da papoula (morfina, codeína, tebaína,

papaverina) e Semi-sintéticos (Oxicodona, codeína, hidroxicodona, oximorfina,
heroína).
 Opioide: Qualquer composto, independente de sus estrutura, que possua as

propriedades funcionais e farmacológicas de opiáceo.
 Opioides endógenos: ligantes naturais dos receptores opioides encontrados nos

animais (encefalinas, endorfinas, dinorfinas e orfininas).
(BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN; 2012)

RECEPTORES OPIOIDES

FARMACICINÉTICA
SC
DE
IM
RM
E
ABSORÇÃO
L
SA
TG
NA
I
VO

FARMACICINÉTICA
DISTRIBUIÇÃO: Ligam-se as proteínas plasmáticas. Concentrações mais altas em

tecidos com rica perfusão, como cérebro, pulmões, fígado, rins e baço. Acumulam-se em
tecido adiposo após infusão contínua. Apresentam concentrações baixa no tecido
muscular, mas é o principal reservatório desses fármacos.
 METABOLISMO: Metabolismo oxidativo hepático.
 EXCREÇÃO: Principalmente renal.

FARMACODINÂMICA
 MECANISMOS DE AÇÃO:

FARMACODINÂMICA
 MECANISMOS DE AÇÃO
 TOLERÂNCIA: Perda gradual de eficiência.
 DEPENDÊNCIA: Caracteriza-se pela Síndrome de Abstinência Nítida (agitação,

coriza, diarreia, tremores, piloereção).
 HIPERALGIA INDUZIDA POR OPIOIDES: Administração persistente de

analgésicos opioides pode aumentar a sensação de dor.

FARMACODINÂMICA
 EFEITOS DA MORFINA E SEUS SUBSTITUTOS SOBRE OS SISTEMAS

ORGÂNICOS:

FARMACICINÉTICA
SIA GE- EUFORIA MIOSE
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NCIA FADIGA

FARMACODINÂMICA

FARMACODINÂMICA
 EFEITOS DA MORFINA E SEUS SUBSTITUTOS SOBRE OS SISTEMAS

ORGÂNICOS:
 IMUNE: Modulam o sistema imune por meio de efeitos sobre a proliferação dos
linfócitos, produção dos anticorpos e quimiotaxia.
 ENDÓCRINO: Estimulam liberação de ADH, prolactina e somatotrofina, e inibem a

liberação de hormônio luteinizante. Dismenorreia ou amenorreia.
 UTERO: Prolongar o trabalho de parto. Fentanila e petidina inibem a contratilidade do

útero.
FARMACOLOGIA CLÍNICA DOS
ANALGÉSICOS OPIOIDES
USO CLÍNICO
 ANALGESIA: Mais adjuvantes anestésicos.
 EDEMA PULMONAR AGUDO: Redução da ansiedade (percepção da dispneia),

diminuição da pré-carga cardíaca (redução do tônus venoso) e pós-carga (diminuição
da resistência periférica).
 TOSSE: Codeína.
 DIAREIA: Difenoxalato ou loperamida.
 APLICAÇÕES DA ANESTESIA: Pré-medicação antes da anestesia e cirurgia.

TOXICIDADE E EFEITOS
INDESEJADOS
 TOLERÂNCIA: Doses repetidas de opioides apresentam diminuição do efeito

analgésico. Começa com a primeira dose, porém clinicamente manifesta depois de 2 a
3 semanas de exposição frequente.
 DEPENDÊNCIA: Caracteriza-se pela Síndrome de Abstinência (agitação, coriza,

diarreia, tremores, piloereção, lacrimejamento, bocejos, hiperventilação, hipertermia,
midríase, dores musculares, vômitos, diarreia, ansiedade e hostilidade).
• Morfina ou heroína: 6 a 10h após última dose surgem sinais de abstinência;

efeitos máximos 36 a 48h; maioria dos efeitos desaparecem em 5 dias.

TOXICIDADE E EFEITOS
INDESEJADOS
 ADIÇÃO: Busca patológica do individuo por recompensa e alívio por meio de

substâncias o outros comportamentos. Caracteriza-se pela incapacidade de abstinência
consistente e comprometimento no controle comportamental.
 DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DA SUPERDOSAGEM: Naloxona IV.

AGENTES ESPECÍFICOS
AGENTES ESPECIFÍCOS
 AGONISTAS FORTES
 AGONISTAS LEVES A MODERADOS
 OPIOIDES COM AÇÃO MISTA EM RECEPTORES
 ANTITUSSÍGENOS
 ANTAGONISTAS OPIOIDES

AGONISTAS FORTES
 FENANTRENOS: Morfina, hidromorfina e a oximorfina.
 FENILEPTIMINAS: Metadona.
 FENILPIPERIDINAS: Fentanila, sufentanila, alfentanila e remifentanila.
 MORFINATOS: Levorfanol.

AGONISTAS LEVES A
MODERADOS
 FENANTRENOS: Codeína, di-hidrocodeína, hidrocodona e oxicodona.
 FENILEPTIMINAS: Propoxifeno.
 FENILPIPERIDINAS: Difenoxilato, difenoxina e loperamida.

OPIOIDES COM AÇÃO MISTA
EM RECEPTORES
 FENANTRENOS: Buprenorfina e nalbufina.
 MORFINATOS: Butorfanol.
 BENZOMORFANOS: pentozocina.

ANTITUSSÍGENOS
 DEXTROMETORFANO
 CODEÍNA
 LEVOPROPOXIFENO
 NOSCAPINA

ANTAGONISTAS OPIOIDES
 NALOXONA
 NALTREXONA
 NALMEFENO

PESQUISAS E REPORTAGENS
f
c
c
v
V
(ACSM, 2014)
f
c
c
v
V
(ACSM, 2014)
Óbitos p/Residênc por Ano do Óbito segundo Grupo CID-10
Capítulo CID-10: V. Transtornos mentais e comportamentais
Grupo CID-10: Transt ment e comport dev ao uso subst psicoativa
Período: 1996-2017
Transt ment e comport dev ao uso subst

psicoativa
300
250 241243
215 213
200 202 199
188 191 184
172 168
150 154 148
100
50 55 60 55 62 64
32 36 33 37
0
996 998 000 002 004 006 008 010 012 014 016
1 1 2 2 2 2 2 2 2 2 2
(DATASUS, 2019)
Óbitos p/Residênc por Faixa Etária segundo Grupo CID-10
Capítulo CID-10: V. Transtornos mentais e comportamentais
Grupo CID-10: Transt ment e comport dev ao uso subst psicoativa
Período: 1996-2017
Transt ment e comport dev ao uso subst

psicoativa
1% 1%
15 a 19 anos
7% 8%
20 a 29 anos
8% 30 a 39 anos
40 a 49 anos
20% 50 a 59 anos
13% 60 a 69 anos
70 a 79 anos
80 anos e mais
Idade ignorada
19%
23%
(DATASUS, 2019)
REFERÊNCIAS
1. Pain terms: A list with definitions and notes on usage. Recommended by the IASP
subcommittee on taxonomy. Pain. 1979; 6: 249-52.
2. WIERMANN, Evanius Garcia et al. Consenso brasileiro sobre manejo da dor
relacionada ao câncer. Revista Brasileira de Oncologia Clínica Vol, v. 10, n. 38,
2014.
3. GOLAN, D.E. et al. Princípios de farmacologia: A base fisiológica da farmacologia.
Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 3ª ed. 2014.
4. KATZUNG, B.G; TREVOR, A.J. Farmacologia: Básica e clínica. Porto Alegre:
AMGH, 13ª ed. 2017.
5. BRUNTON, L.L.; CHABNER, B.A.; KNOLLMANN, B.C. As bases farmacológicas
da terapêutica de Googman & Gilman. Porto Alegre: AMGH, 12ª ed. 2012.

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ANALGÉSI

 Analgésicos são depressores seletivos do SNC empregados para aliviar a dor

 Agem por elevar o limiar de percepção da dor.

 Dor define-se como “uma experiência sensorial e emocional desagradável associada a

(IASP, 1979; BUGDUK, 1994)

 Quando originada a partir de estimulação de NOCICEPTORES.

 SOMÁTICA: Receptores da pele e sistema esquelético. Costuma ser

 VISCERAL: Receptores localizados em vísceras. Costuma acontecer em

(RANGE & DALE, 2012)

 Dor que ocorre na ausência de estímulos nociceptivos.

 AVC, esclerose múltipla, herpes zoster.

 Lesões no nervo periférico ou de estruturas do SNC, gerando atividade

 Expressão exagerada ou redistribuição dos canais de Na+ dependentes de

Estímulo nociceptivo excessivo Aberrações da fisiologia normal,

(RANGE & DALE, 2012)

(GOLAN et al, 2014)

(GOLAN et al, 2014)

Neurônios Aδ - fibras de Estímulo frio,

(GOLAN et al, 2014)

(GOLAN et al, 2014)

(GOLAN et al, 2014)

(GOLAN et al, 2014)

(WIERMANN et al., 2014)

 Ópio: fonte de morfina, é obtido da papoula.

 Morfina é um dos analgésicos mais potentes usados no Medicina, para tratamento de

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 Opiáceo: Alcalóides vegetais naturais retirados da papoula (morfina, codeína, tebaína,

 Opioide: Qualquer composto, independente de sus estrutura, que possua as

 Opioides endógenos: ligantes naturais dos receptores opioides encontrados nos

(BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN; 2012)

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

DISTRIBUIÇÃO: Ligam-se as proteínas plasmáticas. Concentrações mais altas em

 METABOLISMO: Metabolismo oxidativo hepático.

 EXCREÇÃO: Principalmente renal.

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 TOLERÂNCIA: Perda gradual de eficiência.

 DEPENDÊNCIA: Caracteriza-se pela Síndrome de Abstinência Nítida (agitação,

 HIPERALGIA INDUZIDA POR OPIOIDES: Administração persistente de

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 EFEITOS DA MORFINA E SEUS SUBSTITUTOS SOBRE OS SISTEMAS

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 EFEITOS DA MORFINA E SEUS SUBSTITUTOS SOBRE OS SISTEMAS

 ENDÓCRINO: Estimulam liberação de ADH, prolactina e somatotrofina, e inibem a

 UTERO: Prolongar o trabalho de parto. Fentanila e petidina inibem a contratilidade do

 ANALGESIA: Mais adjuvantes anestésicos.

 EDEMA PULMONAR AGUDO: Redução da ansiedade (percepção da dispneia),

 DIAREIA: Difenoxalato ou loperamida.

 APLICAÇÕES DA ANESTESIA: Pré-medicação antes da anestesia e cirurgia.

 TOLERÂNCIA: Doses repetidas de opioides apresentam diminuição do efeito

 DEPENDÊNCIA: Caracteriza-se pela Síndrome de Abstinência (agitação, coriza,

• Morfina ou heroína: 6 a 10h após última dose surgem sinais de abstinência;

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 ADIÇÃO: Busca patológica do individuo por recompensa e alívio por meio de

 DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DA SUPERDOSAGEM: Naloxona IV.

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 AGONISTAS LEVES A MODERADOS

 OPIOIDES COM AÇÃO MISTA EM RECEPTORES

(KATZUNG; TREVOR, 2017)

 FENANTRENOS: Morfina, hidromorfina e a oximorfina.