Prescrição

Médica nº5
Farmacologia II I 2023/2024

T5G3: Diogo Castro, Isabel Machado e Maria Rocha

Prescrição nº5
 Mononitrato de isossorbida
Mecanismo de ação: [2][3]
[1]
Indicação clínica:
- Prevenção e tratamento a longo prazo da angina de peito
- Tratamento prolongado da insuficiência cardíaca congestiva
crónica, em associação com digitálicos, diuréticos, inibidores
ECA ou vasodilatadores arteriais
- Tratamento da hipertensão pulmonar

[1]
Efeitos adversos:
- Mais frequente: cefaleias.
- Alguma frequência: tonturas e sonolência, taquicardia, hipotensão
ortostática e astenia
- Particularmente monitorizada: hipoxemia temporária
Mononitrato de isossorbida
[4]
Relaxamento das veias

Aumento da capacitância venosa

Diminuição do retorno venoso ao coração Vasodilatação das artérias e arteríolas

Redução da pré-carga Aumento do fluxo sanguíneo

coronário
Relaxamento das artérias

Diminuição da resistência vascular periférica

Aumento do aporte de oxigénio
(RVP)

Diminuição da pressão arterial sistólica

Redução da pós-carga

Menor consumo de O2 pelo miocárdio

Ranolazina
Indicação clínica: [5] Mecanismo de ação: [6][7]
- Terapêutica auxiliar no tratamento sintomático de doentes com
angina estável inadequadamente controlada ou intolerantes às
terapêuticas antianginosas de primeira linha

375/500/750mg

Efeitos adversos: [5]

- Mais frequente nas 2 primeiras semanas de tratamento:
tonturas, cefaleias, obstipação, náuseas e vómitos e astenia
- Maior incidência de efeitos adversos em pacientes cuja dose
seja até 1000mg 2x/dia: maior taxa de insuficiência cardíaca
congestiva, acidentes isquémicos transitórios e, em menor
taxa, AVCs
Ranolazina
[8]
Reversão da cinética dos canais de sódio

Diminuição as correntes de sódio tardias

Coração deixa de estar em constante tensão

(diminui sobrecarga de Ca2+ intracelular)

Melhora o relaxamento do miocárdio

Diminui a rigidez diastólica e estrutural

esquerda

Menor consumo de O2 pelo miocárdio

Varfarina
Mecanismo de ação: [10][11]
[9]
Indicação clínica:
- Terapêutica e profilaxia de tromboses das veias profundas e de
tromboembolismo pulmonar
- Prevenção do tromboembolismo em doentes com fibrilação
auricular ou submetidos a plastias valvulares

Efeitos adversos: [9]

- Maior risco: hemorragia (pode levar à formação de hematomas
e à anemia)
- Pacientes com deficiência de proteína C ou de proteína S:
especialmente monitorizados (risco de necrose da pele)
Espironolactona
[12]
Indicação clínica: Mecanismo de ação: [13][14]
- Insuficiência cardíaca congestiva, incluindo insuficiência
cardíaca grave (New York Heart Association [NYHA] classe III- IV)
quando utilizado concomitantemente com a terapêutica padrão

- Espironolactona

25mg

Efeitos adversos: [12]

- Muito frequente: hipercaliemia

- Frequentes: estado confusional, tonturas, cefaleias e sonolência,
náuseas e diarreia, prurido, erupção cutânea, espasmos
musculares, lesão renal aguda, mal-estar geral e astenia,
ginecomastia
Carvedilol
[15] [16][17][18]
Indicação clínica: Mecanismo de ação:
- Tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável
moderada a grave (classes II a IV, "New York Heart -
Association”), em combinação com IECAs, diuréticos e
opcionalmente digitálicos

6,25mg

Efeitos adversos: [15] Carvedilol

-
- Muito frequentes: tonturas e cefaleias, insuficiência 1

cardíaca em cardiopatias, hipotensão e astenia

-
- Frequentes: hipercolesterolemia, depressão, bradicardia
e edema, hipotensão ortostática e distúrbios da
circulação periférica, dispneia, edema pulmonar e asma
em pacientes com predisposição
Carvedilol
Recetores β1 do miocárdio Recetores β1 do rim
[19]
Inibição dos efeitos da noradrenalina Diminuição da libertação de renina

Bloqueio da ativação simpática Inibição da síntese de AGII e aldosterona

Diminuição da RVP e promoção da diurese e

natriurese
Diminuição da frequência cardíaca
Recetores α1 dos vasos
Relaxamento do musculo liso dos vasos

Diminuição da RVP
Inibição dos efeitos da noradrenalina, AGII e
aldosterona Diminuição da pressão arterial

Prevenção do remodeling cardíaco Diminuição da pós-carga

 Atorvastatina + ezetimiba
[20]
Indicação clínica: Mecanismo de ação:
[21][22][23][24][25][26]

- Hipercolesterolemia (heterozigótica e homozigótica

familiar ou não familiar)
- Doentes não controlados de forma apropriada com
uma estatina em monoterapia
- Prevenção de eventos cardiovasculares em doentes
com doença coronária e antecedentes de síndrome
coronária aguda

[20]
Efeitos adversos:
- Frequentes: nasofaringite, reações alérgicas,
hiperglicemia, cefaleia, sintomas gastrointestinais,
espasmos musculares, inchaço das articulações e dor
nas costas, fadiga
Losartan
Indicação clínica: [27] Mecanismo de ação:
[28][29]

- Tratamento da hipertensão essencial em adultos e em crianças

e adolescentes dos 6- 18 anos de idade
- Tratamento da doença renal em doentes adultos com
hipertensão e diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria 0,5 g/dia
como parte integrante de um tratamento anti- hipertensor
ex. Losartan
- Tratamento da insuficiência cardíaca crónica em doentes
adultos quando não for considerado adequado o tratamento com
um IECA

Efeitos adversos: [27]

- Frequentes para hipertensão: foram tonturas, vertigens e
hipercaliemia
- Frequentes para insuficiência cardíaca crónica: anemia, tonturas,
hipotensão ortostática, compromisso e insuficiência renal e
hipercalemia
- Frequentes para hipertensão e diabetes tipo 2 com doença renal:
tonturas, hipotensão ortostática, astenia e fadiga, hipercaliemia e
hipoglicemia
Empagliflozina
Indicação clínica: [30]
- Tratamento da insuficiência cardíaca crónica sintomática
- Tratamento de diabetes mellitus tipo 2 insuficientemente controlados, como um adjuvante da dieta e do exercício, em
associação com outros medicamentos para o tratamento da diabetes (em adultos)
- Tratamento da doença renal crónica

Amiodarona
[31]
Indicação clínica:
- Tratamento e prevenção de recorrência de taquicardia supraventricular documentada, em doentes com doença
cardíaca subjacente
- Prevenção de recorrência de taquicardia ou fibrilhação ventriculares potencialmente letais
- Prevenção de recorrência de taquicardia ventricular sintomática e incapacitante

Metformina
[32]
Indicação clínica:
- Tratamento da diabetes mellitus tipo 2, especialmente em doentes com excesso de peso
Interações Medicamentosas [33] [41]

Major

Moderada

Minor
 Patologias prováveis
[34] [35] [36] [37]
Insuficiência
Angina de peito Hipertensão Tromboembo​lismo
cardíaca de fração
estável arterial venoso
de ejeção reduzida

Espironolactona Mononitrato de Varfarina

Carvedilol isossorbida Losartan Atorvastatina + Ezetimiba
Empagliflozina Ranolazina
Losartan
o
u
[38] [39] [40]
Diabetes Mellitus Arritmia
Hipercolesterolemia
tipo 2

Varfarina
Metformina Atorvastatina + Amiodarona
Empagliflozina Ezetimiba

Fármacos de 1ªlinha Fármacos de 2ªlinha

Interações Fármaco-Doença [41]

Major

Moderada
 [42] [43] [44]
Pergunta ChatGPT

Ambos são beta-bloqueadores

Carvedilol: beta-bloqueador não seletivo com propriedades bloqueadoras alfa. Benéfico
em pacientes com insuficiência cardíaca crónica, pois ajuda a melhorar a função
cardíaca. Pode ser usado em pacientes com diabetes, embora com algumas precauções,
uma vez que pode afetar os níveis de glicose no sangue.
Atenolol: beta-bloqueador seletivo e pode ser mais apropriado para algumas condições,
como a angina de peito estável e a hipertensão arterial. Pode não ser a melhor escolha
em pacientes com insuficiência cardíaca crónica, pois pode piorar os sintomas.

Correto, MAS NEM SEMPRE

 Referências
[1] Merus Labs Luxco II S.à.r.l.. Mononitrato de isossorbida 50mg comprimidos de libertação prolongada: resumo das características do medicamento (aprovado
em 27-07-2020 pelo INFARMED). Luxemburgo: Merus Labs Luxco II S.à.r.l.; 2020.

[2] Ritter, J.M., Flower, R.J, Henderson, G., Loke, Y.K., MacEwan, D., Rang H.P., (2018). Rang & Dale’s Pharmacology, Elsevier, Edinburgh

[3] Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J., (2012) Basic and Clinical Pharmacology. Vasodilators & the Treatment of Angina Pectoris : Nitrates & Nitrites. 12th
Edition, McGraw-Hill Medical, New York.

[4] Münzel, T., Steven, S., & Daiber, A. (2014). Organic nitrates: Update on mechanisms underlying vasodilation, tolerance and endothelial dysfunction. Vascular
Pharmacology, 63(3), 105–113. https://doi.org/10.1016/j.vph.2014.09.002

[5] Ciclum Farma Unipessoal, Lda.. Ranolazina 500mg comprimidos de libertação prolongada: resumo das características do medicamento (aprovado em 03-09-
2022 pelo INFARMED). Paço de Arcos: Ciclum Farma Unipessoal, Lda.; 2022.

[6] Banerjee, K., Ghosh, R. K., Kamatam, S., Banerjee, A., & Gupta, A. (2017). Role of Ranolazine in cardiovascular disease and diabetes: Exploring beyond
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[7] Minotti, G. (2013). Pharmacology at Work for Cardio-Oncology: Ranolazine to Treat Early Cardiotoxicity Induced by Antitumor Drugs. Journal of Pharmacology
and Experimental Therapeutics, 346(3), 343-349. https://doi.org/10.1124/jpet.113.204057

[8] Figueredo, V., Codolosa, J., & Acharjee, S. (2014). Update on ranolazine in the management of angina. Vascular Health and Risk Management, 353.
https://doi.org/10.2147/VHRM.S40477

[9] Teofarma, S.r.l.. Varfarina 5mg comprimidos: resumo das características do medicamento (aprovado em 06-04-2023 pelo INFARMED). Pavia: Teofarma, S.r.l.;
2023.

[10] Harter, K., Levine, M., & Henderson, S. (2015). Anticoagulation Drug Therapy: A Review. Western Journal of Emergency Medicine, 16(1), 11–17.
https://doi.org/10.5811/westjem.2014.12.22933
 Referências
[11] CHU V.L., & MALTZ H.C. (2015). Warfarin. Cohen H(Ed.), Casebook in Clinical Pharmacokinetics and Drug Dosing. McGraw Hill.
https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1514&sectionid=88806219

[12] Laboratórios Pfizer, Lda. Espironolactona 25mg comprimidos: resumo das características do medicamento (aprovado em 25-03-2022 pelo INFARMED).
Porto Salvo: Laboratórios Pfizer, Lda.; 2022.

[13] Carone, L., Oxberry, S. G., Twycross, R., Charlesworth, S., Mihalyo, M., & Wilcock, A. (2017). Spironolactone. Journal of Pain and Symptom Management,
53(2), 288–292. https://doi.org/10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320

[14] Agyekum, R. E. (2020). Medications Used for the Renal System. In Understanding Pharmacology in Nursing Practice (pp. 219–253). Springer International
Publishing. https://doi.org/10.1007/978-3-030-32004-1_8

[15] Farmoz - Sociedade Técnico Medicinal, S.A. Carvedilol 6,25mg comprimidos: resumo das características do medicamento (aprovado em 22-07-2022 pelo
INFARMED). Sintra: Farmoz - Sociedade Técnico Medicinal, S.A.; 2022.

[16] McTavish, D., Campoli-Richards, D., & Sorkin, E. M. (1993). Carvedilol. Drugs, 45(2), 232–258. https://doi.org/10.2165/00003495-199345020-00006

[17] Egepat. Carvedilol - Mechanism, precautions, side effects & uses. (2021). https://www.youtube.com/watch?v=UKZjWOWUD3c

[18] Bernardi, Stella & Michelli, Andrea & Zuolo, Giulia & Candido, Riccardo & Fabris, Bruno. (2016). Update on RAAS Modulation for the Treatment of Diabetic
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[19] Cohen-Solal A, Rouzet F, Berdeaux A, Guludec DL, Abergel E, Syrota A, et al. Effects of Carvedilol on Myocardial Sympathetic Innervation in Patients with
Chronic Heart Failure. Journal of Nuclear Medicine [Internet]. 2005 Nov 1 [cited 2022 Mar 10];46(11):1796–803. Available from:
https://jnm.snmjournals.org/content/46/11/1796.long

[20] Sandoz Farmacêutica, Lda. Atorvastatina + Ezetimiba 40mg + 10mg comprimidos revestidos por película: resumo das características do medicamento
(aprovado em 15-06-2023 pelo INFARMED). Porto Salvo: Sandoz Farmacêutica, Lda.; 2023.
 Referências
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https://go.drugbank.com/drugs/DB01076

[22] Ezetimibe: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online. (n.d.). Retrieved September 28, 2023, from https://go.drugbank.com/drugs/DB00973

[23] Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J., (2012) Basic and Clinical Pharmacology. 12th Edition, McGraw-Hill Medical, New York.

[24] Hoyos P, Pace V, Alcántara AR. Biocatalyzed Synthesis of Statins: A Sustainable Strategy for the Preparation of Valuable Drugs. Catalysts. 2019; 9(3):260.
https://doi.org/10.3390/catal9030260

[25] Lipid Tools. Lipid lowering therapies. (2023). https://www.lipidtools.com/lipid-lowering/

[26] Kang, M.K. (2021). Ezetimibe. In: Lee, SH., Kang, M.K. (eds) Stroke Revisited: Dyslipidemia in Stroke. Stroke Revisited. Springer, Singapore.
https://doi.org/10.1007/978-981-16-3923-4_8

[27] Farmoz – Sociedade Técnico Medicinal, S.A. Losartan 50mg comprimidos revestidos por película: resumo das características do medicamento (aprovado
em 24-11-2015 pelo INFARMED). Sintra: Farmoz – Sociedade Técnico Medicinal, S.A; 2015.

[28] Losartan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online. (n.d.). Retrieved September 28, 2023, from https://go.drugbank.com/drugs/DB00678

[29] Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J., (2012) Basic and Clinical Pharmacology. Antihypertensive Agents: Inhibitors of Angiotensin.12th Edition, McGraw-
Hill Medical, New York.

[30] European Medicines Agency. Anexo I – Resumo das Características do Medicamento. In: Jadiance: Empagliflozina [Internet]. Amsterdam: EMA; 2023 [cited
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 Referências
[31] Generis Farmacêutica, S.A. Amiodarona 200mg comprimidos: resumo das características do medicamento (aprovado em 30-06-2023 pelo INFARMED).
Amadora: Generis Farmacêutica, S.A., Lda.; 2023.

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pelo INFARMED). Amadora: Generis Farmacêutica, S.A., Lda.; 2021.

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[40] Brugada J, Katritsis DG, Arbelo E, Arribas F, Bax JJ, Blomström-Lundqvist C, et al. 2019 ESC Guidelines for the Management of Patients with
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European Heart Journal [Internet]. 2019 Aug 31;41(5). Available from: https://academic.oup.com/eurheartj/article/41/5/655/5556821

[41] Drug Interaction Checker - For Drugs, Food, and Alcohol. (n.d.). Retrieved October 26, 2023, from https://www.drugs.com/drug_interactions.html

[42] Rehman, B., Sanchez, D. P., & Shah, S. (2022). Atenolol. In StatPearls. StatPearls Publishing.

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(2014). Type of β-blocker use among patients with versus without diabetes after myocardial infarction. American heart journal, 168(3), 273–279.e1.
https://doi.org/10.1016/j.ahj.2014.04.018

[44] Simón, A., (2017). Hiperglicemia e medicamentos. Centro de Informação do Medicamento. Ordem dos Farmacêuticos.
[cited 2023 Out 19 ] Available from : https://ordemfarmaceuticos.pt/fotos/publicacoes/e_publicacao_hiperglicemia_final_2_10952967775a4b75cf438ae.pdf