Receptores acoplados

PROTEÍNA G
 Conhecidos também
• Encontrados apenas em eucariotas como GPCRs
• Grande classe conhecida “receptores de membrana”
• Cada ligante específico é para uma função particular
• GPCR podem regular o sistema imunológico, o crescimento, o olfato, o paladar, o sistema visual, o comportamento e até
mesmo o humor
• A característica mais importante é que eles têm sete alfa-hélices transmenbranar
• Característica estrutural única
• São proteínas especializadas que tem habilidade para ligar GTP e GDP (trifosfato de guanosina e difosfato de guanosina)
• Algumas proteínas G são pequenas, com uma única subunidade
• Porém todas as proteínas associadas a GPCR são heterotriméricas, significa que eles têm três subunidades diferentes
(alfa, beta e gama)
• Como as unidades alfa e gama ficam ligadas a membrana celular, são chamadas de âncoras lipídicas
• Quando está inativa se vincula ao PIB que se liga subunidade alfa, quando essa proteína é ativada, ela vai se ligar o GTP
 Conhecidos também
•
como GPCRs
Receptores podem interagir com uma grande variedade de moléculas na superfície externa das células
• Cada receptor se liga geralmente a uma ou algumas moléculas muito específicas
• Espécie de fechadura que só pode ser encaixada com uma determinada chave
• Se a molécula de sinalização for um círculo, forma que deve se ligar ao GPCR deve ser complementar
• Mudança conformacional
• Devido a mudança a subunidade alfa vai trocar o PIB pelo GTP
• Após a troca, a subunidade alfa se dissocia e se afastar das subunidades beta e gama
• Subunidade alfa e dímero beta-gama
• Subunidade alfa vai encontrar uma proteína alvo e vai regular a sua função
• As proteínas alvo podem ser enzimas que produzem segundos mensageiros ou canais iônicos
• Incrivelmente diversas enquanto algumas estimulam a atividade, outras inibem
• O GTP é hidrolisado em PIB, GTP perde um fosfato na hidrólise se torna PIB
• Tudo volta ao normal, o ligante sai, e tudo volta a etapa zero e pronto para combinar com outro ligante
• Geralmente acontece por conta própria, embora uma forma comum de realizar o processo são as proteínas RGS
(regulamentação de sinalização de proteínas G) e pode acelerar etapa
 Tipos de proteína G

• As proteínas G desempenham papéis importantes na comunicação dentro das células.

• Gs estimula a produção de AMP cíclico
• Gi a reduz a produção de AMP cíclico
• GK está principalmente no coração e regula canais de potássio
• Gq controla outra enzima chamada fosfolipase C
• Gt e Golf, estão envolvidas na visão e no olfato
• Go está em tecidos como o coração e a medula espinhal, e sua função não é completamente entendida, mas parece estar
relacionada ao controle da excitabilidade celular
• Um exemplo comum envolve a resposta de luta ou fuga, desencadeada pela adrenalina.
 Exemplo
O ligante, a molécula de sinalização é a epinefrina e o GPCR é
o receptor adrenérgico

 Uma vez que eles se ligam, esse receptor sofrerá uma mudança conformacional vai trocar o PIB na subunidade alfa para
GTP e essa subunidade vai dissociar das outras subunidades para regular outra proteína, essa proteína será a adenilato
ciclase, que será ativada, através do estímulo da sublimidade alfa. O adenilato ciclase vai transformar ATP (trifosfato de
adenosina) em AMP (monofosfato de adenosina cíclico), “vai levar dois fosfatos do nosso trifosfato, daí o trifosfato vai se
tornar um monofosfato”. Assim que isso acontecer nosso AMP cíclico será o segundo mensageiro, a epinefrina vai através
de todo esse processo e um sinal é transmitido em outro sinal, o AMP cíclico que agora está dentro da célula dirá para
fazer outras coisas, por exemplo isso vai aumentar a frequência cardíaca, vai dilatar os vasos sanguíneos por esquelético,
todos esses processos vão exigir muita energia então terá uma quebra de glicogênio em glicose

• Usando essa sequência de eventos GPCRs podem regular um alcance incrível das funções corporais, da sensação ao
crescimento e até mesmo a resposta hormonal