Preparações-Mãe, Excipientes

Compostos e Outras

B. 7.

Xarope Simples, BP2000

(FGP B.7.)

Outras denominações: Solução aquosa de sacarose a 66,7 %

Teor em sacarose: 100 g de xarope contêm 66,7 g de sacarose

Forma Farmacêutica: xarope
Excipientes e adjuvantes: água purificada

Fórmula
Quantidade necessária
Matérias-primas Farmacopeia
para a preparação de 100 g de xarope

Sacarose FPVI 66,7 g

Água purificada FPVI 33,3 g

Técnica de preparação

Pesar a água purificada directamente num matraz de vidro previamente tarado, com capacidade
apropriada para o volume de xarope a preparar. Pesar a sacarose e adicionar à água purificada,
agitando manualmente. Aquecer para auxiliar a dissolução da sacarose, imergindo o recipiente,
repetidamente, durante alguns segundos, em banho de água à temperatura de 70-80°C e
mantendo a agitação durante todo o processo. Após dissolução da sacarose, completar a massa
de 100 gramas, adicionando água purificada, previamente aquecida a 50°C e filtrar por filtro de
papel de Chardin.

Descrição do xarope

Solução límpida, viscosa, incolor ou amarela pálida, com sabor muito doce.

Embalagem

Embalar o xarope em frasco de vidro âmbar, tipo III (FPVI), bem cheio, bem fechado e devida-
mente rotulado.
Os frascos devem ser previamente esterilizados por aquecimento em estufa a 160° C, durante 2
horas, devendo ainda encontrar-se bem secos no momento do enchimento.

Rotulagem

No rótulo devem constar as seguintes informações

– Denominação da preparação [Xarope Simples BP 2000 (FGP B.7.)]
– Teor em sacarose (100 g de xarope contém 66,7 g de sacarose)
– Identificação, endereço e telefone da Farmácia
– Identificação do Director Técnico
– Data de preparação
– Número do lote
– Prazo de utilização (1 mês após a preparação)

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B.7. Xarope Simples, BP2000

– Condições de conservação (Conservar a temperatura inferior a 25ºC, no frasco bem fechado)

– Advertências (Destina-se unicamente à preparação de medicamentos)

Ensaios de verificação

Ensaio Especificação

Características organolépticas
- aspecto Conforme item "Descrição do xarope"
- cor Conforme item "Descrição do xarope"
- sabor Conforme item "Descrição do xarope"

O produto é aprovado se os resultados dos ensaios efectuados se apresentarem em conformidade

com as especificações estabelecidas. Caso contrário o produto deverá ser rejeitado.

Prazo de utilização e condições de conservação

O xarope é estável durante 1 mês, quando conservado a temperatura inferior a 25ºC, em frasco
de vidro âmbar, tipo III (FPVI), bem fechado.

Esclarecimentos

Os xaropes com as designações "simples" ou "comum" correspondem a soluções aquosas de sa-

carose em concentrações próximas da saturação. Constituem veículos onde se dissolvem subs-
tâncias activas, com vista à preparação de xaropes medicamentosos com diferentes actividades
terapêuticas, consoante a natureza das substâncias incorporadas. São também usados,
isoladamente ou em associação com outros líquidos, como veículos suspensores para a
preparação de suspensões para uso oral, assumindo uma importância particular em Pediatria e
em Geriatria1-7.
A composição deste género de xaropes inscritos nas diferentes farmacopeias e formulários
apresenta algumas diferenças, no que se refere ao teor em sacarose1-15. Assim, a preparação da
farmacopeia britânica, denominada "Syrup", contém 66,7% (m/m) de sacarose em água
purificada8. O formulário oficial dos EUA (National Formulary) inscreve uma preparação,
também denominada "Syrup", cuja concentração em sacarose é de 85% (m/V)9, o que equivale
a 64,7% (m/m), tendo em conta a densidade de 1,313 que o xarope apresenta no final5. Esta
mesma fórmula quali-quantitativa é também adoptada num outro formulário americano7. O
Codex italiano inscreve uma preparação intitulada "Sciroppo Semplice", que inclui 66,5% (m/m)
de sacarose6. Vários formulários espanhóis adoptam uma preparação que contém 64% (m/m) de
sacarose e que corresponde à inscrita na IX edição da Farmacopeia Espanhola, com a designação
"Jarabe Simple"3,4,10-14. Em Portugal, apesar de as duas últimas edições da farmacopeia não
inscreverem qualquer preparação com estas características, a IV Farmacopeia Portuguesa, que
esteve em vigor durante mais de 50 anos, até 1987, inscrevia uma contendo 65% (m/m) de
sacarose, denominada "Xarope Comum" ou "Xarope Simples"15, a qual, ainda hoje é preparada
com frequência.
Verifica-se, assim, que os xaropes inscritos nas diferentes farmacopeias e formulários

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Xarope Simples, BP2000 B.7.

apresentam teores em sacarose que variam entre 64% e 66,7% (m/m). Nestas concentrações, a
sacarose confere uma viscosidade elevada ao xarope, que, aliada à sua capacidade edulcorante,
tornam-no uma preparação farmacêutica muito apropriada para mascarar o sabor desagradável
apresentado por algumas substâncias activas5,6,10,16. De facto, quando o xarope é deglutido, apenas
uma parte da substância activa dissolvida contacta realmente com as papilas gustativas, sendo a
parte restante transportada no xarope viscoso, que lhe serve de veículo, passando pelas papilas
sem contactar com elas. Este género de dissimulação física do sabor não seria possível com uma
solução aquosa fluida e móvel. Adicionalmente, no caso particular dos xaropes antitússicos, o
veículo doce e viscoso proporciona um efeito calmante nos tecidos irritados da faringe, aquando
da sua passagem por este local5,6.
Para além de conferir viscosidade ao xarope e de desempenhar funções edulcorantes, a sacarose,
em concentração próxima da saturação, proporciona, igualmente, estabilidade microbiológica,
actuando como conservante1,5,6. Este último aspecto não se verifica com as soluções aquosas
diluídas de sacarose, as quais, pelo contrário, constituem meios apropriados para a proliferação
microbiana, sobretudo de fungos e leveduras. As soluções concentradas de sacarose são muito
resistentes aos microrganismos, devido ao facto de não disporem de água livre suficiente para a
sua proliferação5. Além disso, constituindo soluções altamente hipertónicas, actuam como
desidratantes dos microrganismos, que sofrem plasmólise, ficando inibidos de se reproduzir1.
A fórmula quali-quantitativa do xarope referente à presente monografia corresponde à da
preparação anteriormente mencionada, inscrita na edição em vigor da farmacopeia britânica8.
A dissolução da sacarose, com vista à preparação de um xarope, pode efectuar-se à temperatura
ambiente ou sob aquecimento1,4,5,11. O primeiro processo origina um xarope menos corado,
havendo em regra menor hidrólise da sacarose. Contudo, não promove a destruição das formas
microbianas vivas provenientes da água ou da sacarose. O processo realizado a quente pode
levar à obtenção de um xarope mais amarelo, devido à hidrólise da sacarose, a qual é tanto mais
acentuada quanto mais elevada for a temperatura e quanto mais prolongado for o aquecimento.
Este fenómeno, para além de provocar um abaixamento do teor em sacarose, conduz à formação
de açúcar invertido (glucose e frutose), que, em parte, precipita e, consequentemente, torna o
meio mais propício à ocorrência de proliferação microbiana. No entanto, o aquecimento
apresenta algumas vantagens, não só no que se refere à rapidez de dissolução do açúcar, mas
também por proporcionar a destruição de microrganismos e a eliminação do anidrido carbónico
dissolvido na água, cuja presença facilita a hidrólise da sacarose. Nestas circunstâncias,
recomenda-se a adopção de um processo misto na preparação do xarope correspondente à
presente monografia, promovendo a dissolução da sacarose por agitação vigorosa e aquecendo
a solução intermitentemente, durante intervalos de tempo curtos, num banho de água a 70-80ºC.
A técnica estabelecida para a preparação do Xarope Simples, BP2000 (FGP B.7.) somente é
apropriada para quantidades inferiores a 250 gramas. Quantidades superiores requerem a
utilização de equipamentos semi-industriais apropriados.
O Xarope Simples, BP2000 (FGP B.7.) apresenta boa conservação microbiológica, já que a
elevada concentração de sacarose presente origina uma solução muito hipertónica. Mesmo
assim, a farmacopeia britânica autoriza a inclusão de um ou mais agentes conservantes, cuja
presença (e as respectivas concentrações) deverá ser assinalada no rótulo, independentemente da
sua natureza8. De igual modo, o formulário oficial americano estabelece que o seu xarope deve
conter um agente conservante, a não ser que seja usado após preparação recente9. Este aspecto
também é considerado pela farmacopeia britânica, na monografia genérica referente aos
xaropes, que, no entanto, assume um prazo de validade máximo de 1 mês para a sua preparação

FGP 2001 3/6

B.7. Xarope Simples, BP2000

isenta de conservantes, quando conservada entre 15 e 25°C8. De igual modo, os formulários que
inscrevem este género de xaropes, preparados sem agentes conservantes, atribuem-lhes, na
maioria dos casos, um prazo de validade de 1 mês, desde que sejam conservados em frascos
previamente esterilizados, bem secos e bem fechados e mantidos ao abrigo da luz e a
temperatura inferior a 25°C3,14.
De modo a prevenir a proliferação microbiana e a garantir a estabilidade microbiológica do
xarope correspondente à presente monografia durante um período mais longo, poder-se-á
adicionar um ou mais agentes conservantes. Entre os mais usados, salienta-se as associações de
parabenos (em particular de metilparabeno e propilparabeno), o ácido benzóico, o benzoato de
sódio, o ácido sórbico e o sorbato de potássio1,4,5. No caso presente, recomenda-se a conservação
do xarope através da adição de uma quantidade de Concentrado de Parabenos (FGP B.8)
apropriada para a obtenção de uma concentração final aproximada de 0,2% de mistura de
parabenos (adicionar 2 gramas de concentrado a 100 gramas de xarope). Em caso de alergia aos
parabenos, o xarope poderá, eventualmente, ser conservado com benzoato de sódio, na
concentração de 0,2%5. Neste caso, há que ter em consideração que a actividade do benzoato de
sódio é máxima para valores de pH inferiores a 5. Pelo contrário, os parabenos são eficazes
numa gama alargada de valores de pH, apresentando uma eficácia máxima quando o pH do meio
está compreendido entre 4 e 82,16,17.
Após preparação, independentemente da presença ou não de agentes conservantes, o Xarope
Simples, BP2000 (FGP B.7.) deve ser acondicionado em frascos de vidro âmbar bem cheios,
preferencialmente esterilizados por aquecimento em estufa a 160°C durante 2 horas, bem secos
e providos de um sistema eficiente de fecho1,4. Uma vez que o xarope deve ser conservado em
recipientes completamente cheios, de modo a evitar a ocorrência de evaporações, que
propiciariam a proliferação microbiana, recomenda-se que, após preparação, seja dividido em
alíquotas e acondicionado em embalagens de capacidade reduzida. Desta forma, após a abertura
das embalagens o seu conteúdo é usado num prazo curto, evitando-se o armazenamento de
embalagens não completamente cheias. Assim, atendendo a que 100 gramas de Xarope Simples,
BP2000 (FGP B.7.) correspondem, aproximadamente, a um volume de 75 mililitros, tendo em
conta a respectiva densidade de 1,324, recomenda-se que o xarope correspondente à preparação
de um lote de 100 gramas – cujo volume efectivamente obtido no final é inferior ao volume
teórico em cerca de 10%, já que ocorrem perdas inevitáveis durante o processo de preparação –
seja acondicionado num frasco de 60 mililitros de capacidade, que, em geral, apresenta uma
capacidade útil efectiva de cerca de 66 mililitros.
O Xarope Simples, BP2000 (FGP B.7.) deve ser conservado em ambiente fresco, a temperatura
inferior a 25ºC, e, em especial, não deverá estar sujeito a variações térmicas excessivas1,3,4,8,11.
A incompatibilidade da sacarose com o alumínio deve ser igualmente considerada para o Xarope
Simples, BP2000 (FGP B.7.)10. Além disso, há que ter em atenção que a presença de quantidades
mínimas de metais pesados ou de sulfitos na sacarose, resultantes do respectivo processo de
refinação, pode originar incompatibilidades com certas substâncias como, por exemplo, com o
ácido ascórbico10,16.
O prazo de utilização do xarope correspondente à presente monografia foi convenientemente
estudado, verificando-se que é possível utilizá-lo, com segurança, durante um período de 1 mês,
desde que seja conservado a temperatura inferior a 25°C, em frasco de vidro âmbar, tipo III
(FPVI), bem cheio e bem fechado.

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Xarope Simples, BP2000 B.7.

Efeitos secundários
O consumo de sacarose aumenta a incidência de cáries dentárias10,16.

Precauções e contra-indicações
O Xarope Simples, BP2000 (FGP B.7.) não pode ser utilizado por diabéticos.
O seu uso é também contra-indicado em indivíduos com síndroma de má-absorção da glucose-
-galactose, com intolerância à frutose ou com deficiência da enzima sacarase-isomaltase10,16.

Bibliografia

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Prista, L.; Alves, A.; Morgado, R.; Fundação Calouste Gulbenkian (Vol.I - 5ª ed., 1995;
Vol.II – 4ª ed., 1996; Vol.III – 4ª ed., 1996)
2 - Remington’s Pharmaceutical Science, 19th ed.
Gennaro, A.R. (Ed.); Mack Publishing Company (1995).
3 - Formulario Magistral
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Colégio Oficial de Farmacéuticos de la Región de Murcia (1997)
4 - Formulación Magistral de Medicamentos
Ortiz de Zárate, J.A. et al. (Eds.);
Colégio Oficial de Farmacéuticos de Vizcaya (1997)
5 - Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems, 6th ed.
Ansel, H.C.; Popovich, N.G.; Allen, L.V.
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Istituto Poligrafico e Zecca dello Stato (1991)
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8 - British Pharmacopoeia 2000
British Pharmacopoeia Comission;
The Stationery Office (2000)
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10 - Monografías Farmacéuticas
Vidal Aliaga, J.L. (Coord.);
Colégio Oficial de Farmacéuticos de la Provincia de Alicante (1998)
11 - La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia
Llopis Clavijo M.J.; Baixauli Comes, V.;
Distribuciones El Cid (1ª Parte-1981; 2ª Parte-1985; 3ª Parte-1990; 4ª Parte-1997)
12 - Formulario Farmacéutico, Volumen I
González, N.L. (Coord.);
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos (1995)
13 - Excipientes Básicos en Formulación Magistral
Rubio, L.R.; Serrano, R.V.; Aliaga, J.L.;
Colegio Oficial de Farmacéuticos de la Provincia de Alicante (1995)

FGP 2001 5/6

B.7. Xarope Simples, BP2000

14 - Manual de Fórmulas Magistrales y Normalizadas

Rabanal, M.V. et al; Prensa Universitaria (1993)
15 - Farmacopeia Portuguesa IV, 2ª ed. revista
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16 - Martindale-The Extra Pharmacopoeia, 31st ed.
Reynolds, J.E. (Ed.); Royal Pharmaceutical Society (1996)
17 - Handbook of Pharmaceutical Excipients, 2nd ed.
Wade, A.; Weller, P.J.; American Pharmaceutical Association and The Pharmaceutical Press
(1994).

Anexos:
- Ficha de preparação

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