DROGAS QUE ATUAM

NO SISTEMA
GASTROINTESTINAL
EMMANUELLA AZEVEDO
DEFINIÇÃO
• O trato GI é basicamente um tubo muscular oco que
começa na boca e termina no ânus; ele compreende a
faringe, o esôfago, o estômago e os intestinos delgado e
grosso. Suas funções principais são digerir e absorver
alimentos e eliminar excretas metabólicas.

• As classes de drogas usadas para melhorar a função GI

incluem:
• drogas antiúlcera;
• drogas adsorventes, antiflatulência e digestivas;
• drogas antidiarréicas e laxantes;
• drogas antieméticas e eméticas.
 DROGAS ANTIÚLCERA
• Uma úlcera péptica é uma lesão
circunscrita na membrana mucosa,
ocorrendo na região inferior do esôfago,
estômago, duodeno ou jejuno.

• As principais causas de úlcera péptica

incluem:

• a infecção bacteriana por H. pylori

• o uso de AINE

• o fumo

• predisposição genética
DROGAS ANTIÚLCERA
• As drogas antiúlcera e as drogas digestivas que afetam as
secreções GI podem diminuir a atividade secretora e
bloqueiam a ação de secreções.

• As drogas antiúlcera são formuladas para erradicar H.

pylori ou restaurar o equilíbrio entre as secreções de ácido
e pepsina e a defesa da mucosa GI.

• Essas drogas incluem: antibióticos sistêmicos; antiácidos;

antagonistas dos receptores para histamina 2 (H2);
inibidores da bomba de prótons; outras drogas antiúlcera,
como misoprostol.
ANTIBIÓTICOS H. pylori é uma bactéria gram
SISTÊMICOS negativa.

O tratamento eficaz envolve o uso

de dois ou mais antibióticos em
combinação com outras drogas.

• amoxicilina,
Exemplos:
• claritromicina,
• metronidazol,
• tetraciclina.

Os antibióticos são variavelmente absorvidos pelo

Farmacocinética (como as trato GI.
drogas circulam)

Os antibióticos agem tratando a infecção por H.

Farmacodinâmica (como agem pylori.
as drogas)

Os antibióticos sistêmicos são indicados para a

Farmacoterapêutica (como as erradicação da H. pylori a fim de reduzir o risco de
drogas são usadas) uma úlcera duodenal.
DROGAS ANTIÚLCERA - ANTIÁCIDOS
• Antiácidos são preparações
vendidas sem receita médica e
usadas em combinação com
outras drogas no tratamento de
úlceras pépticas.

• Os tipos de antiácidos incluem:

• alumínio carbonato gel,
• carbonato de cálcio,
• magaldrato (complexo alumínio–
magnésio),
• hidróxido de magnésio e
hidróxido de alumínio,
DROGAS ANTIÚLCERA - ANTIÁCIDO
• Farmacocinética
• Os antiácidos agem localmente no estômago neutralizando o ácido
gástrico. Os antiácidos são distribuídos por todo o trato GI e são
eliminados principalmente nas fezes.

• Farmacodinâmica
• A ação de neutralização do ácido gástrico dos antiácidos reduz a
quantidade total de ácido no trato GI, dando às úlceras pépticas
tempo para se consolidar.

• A pepsina, uma enzima digestiva, age mais eficientemente quando

o estômago está muito ácido; quando a acidez diminui, portanto, a
ação da pepsina também é reduzida.
ANTAGONISTAS DOS Os antagonistas dos receptores H2 são drogas
RECEPTORES DE H2 antiúlcera comumente prescritas nos Estados
Unidos.

As drogas nessa categoria incluem: cimetidina,

ranitidina.

Farmacocinética São absorvidas rápida e completamente pelo trato

GI.

São metabolizados pelo

fígado e excretados Farmacodinâmica Bloqueiam a histamina na estimulação das células
principalmente na urina. parietais secretoras de ácido do estômago.

A secreção de ácido no estômago depende da

ligação de gastrina, acetilcolina e histamina a
receptores nas células parietais. Se a ligação de
qualquer uma dessas substâncias for bloqueada,
a secreção de ácido é reduzida.
INIBIDORES Os inibidores da bomba de prótons alteram
a ligação química nas células do estômago
DA BOMBA para reduzir a produção de ácido,
DE PRÓTON diminuindo a irritação e possibilitando que
as úlceras pépticas se consolidem melhor.

Eles incluem: lansoprazol,

• omeprazol,

• pantoprazol,

Farmacocinética Os inibidores da bomba de prótons são dados

oralmente.

Essas drogas se ligam muito a proteínas e são

extensamente metabolizadas pelo fígado a
compostos inativos e depois eliminados na urina.

Farmacodinâmica Os inibidores da bomba de prótons bloqueiam a

última etapa na secreção gástrica de ácido,
combinando-se a hidrogênio, potássio e
adenosina trifosfato nas células parietais do
estômago

Farmacoterapêutica • tratamento,de úlceras gástricas ativas;

• úlceras duodenais ativas;

• esofagite;

• DRGE;
DROGAS ANTIDIARRÉICAS
• A diarréia e a constipação constituem os dois principais
sintomas relacionados a distúrbios do intestino grosso.

• Os antidiarréicos agem sistêmica ou localmente e

incluem:

• drogas relacionadas a opióides,

• caolin e pectina (uma droga combinada e a única que age

localmente).
 DROGAS ANTIDIARRÉRICAS –
DROGAS RELACIONADAS A OPIÓIDES
• As drogas relacionadas a opióides diminuem o peristaltismo
(movimento intestinal involuntário e progressivo, que impele a matéria
fecal para adiante) no intestino

• Incluem: difenoxilato com atropina e loperamida.

• Farmacodinâmica: Difenoxilato com atropina e loperamida lentificam a

motilidade GI, deprimindo a ação do músculo circular e longitudinal
(peristaltismo) nos intestinos grosso e delgado.

• Essas drogas também diminuem as contrações expulsivas em toda a

extensão do colo intestinal.
• b
 DROGAS ANTIDIARRÉRICAS –
CAOLIN E PECTINA
• As misturas de caolin e pectina são antidiarréicos de ação local
vendidos sem receita médica.

• Agem adsorvendo irritantes e acalmando a mucosa intestinal.

• Farmacodinâmica: Caolin e pectina agem como adsorventes,

ligando-se a bactérias, toxinas e outros irritantes na mucosa
intestinal. A pectina diminui o pH na luz intestinal e proporciona
um efeito calmante à mucosa irritada.
DROGAS LAXANTES
• Os laxantes estimulam a defecação

• Incluem:

• drogas hiperosmolares,

• fibras da dieta e substâncias relacionadas produtoras de

volume,

• emolientes,

• estimulantes,

• lubrificantes.
DROGAS LAXANTES – LAXANTES
HIPEROSMOLARES
• Os laxantes hiperosmolares agem puxando água para o intestino,
promovendo assim a distensão e o peristaltismo intestinais.

• Eles incluem: glicerina, lactulose e compostos salinos.

• Farmacocinética: As propriedades farmacocinéticas dos laxantes

hiperosmolares variam.

• A glicerina é colocada diretamente no colo intestinal por enema ou

supositório e não é absorvida sistemicamente.

• Farmacodinâmica: Os laxantes hiperosmolares produzem a

evacuação puxando água para dentro do intestino. O acúmulo de
líquido distende o intestino e promove o peristaltismo e a evacuação.
 FIBRAS DA DIETA E LAXANTES
RELACIONADOS FORMADORES DE
VOLUME
• Uma dieta rica em fibras é a maneira mais natural de
prevenção ou tratamento da constipação.

• Os laxantes formadores de volume, que se assemelham às

fibras da dieta, contêm polissacarídeos naturais e semi-
sintéticos e celulose.

• Esses laxantes incluem: metilcelulose, policarbofil, mucilóide

hidrofílico psilium.

• Farmacodinâmica: As fibras da dieta e os laxantes formadores

de volume aumentam a massa e o conteúdo de água das
fezes, promovendo o peristaltismo.
DROGAS LAXATIVAS – LAXANTES
EMOLIENTES
• Os laxantes emolientes — também designados como
amolecedores fecais — incluem os sais cálcico, potássico e
sódico de docusato.

• Farmacocinética: Administrados oralmente, os laxantes

emolientes são absorvidos e excretados pela bile nas fezes.

• Farmacodinâmica Os laxantes emolientes emulsificam os

componentes de lipídeos e água das fezes nos intestinos
delgado e grosso.

• Farmacoterapêutica: Os laxantes emolientes são as drogas de

escolha para amolecer as fezes em pacientes que devem
evitar o esforço físico durante uma evacuação, incluindo
aqueles com: cirurgia recente, doenças do ânus ou reto.
DROGAS LAXATIVAS – LAXANTES
ESTIMULANTES
• Os laxantes estimulantes, também designados como
catárticos intestinais, incluem: bisacodil, cáscara-sagrada,
óleo de castor, sene.

• Farmacocinética: Os laxantes estimulantes são

minimamente absorvidos e são metabolizados no fígado.
Os metabólitos são excretados na urina e nas fezes.

• Farmacodinâmica: Os laxantes estimulantes estimulam o

peristaltismo e produzem a evacuação irritando a mucosa
intestinal ou estimulando as terminações nervosas do
músculo liso intestinal.
DROGAS LAXATIVAS – LAXANTES
LUBRIFICANTES
• O óleo mineral é o principal laxante lubrificante em uso
clínico atualmente.

• Farmacocinética: O óleo mineral absorvido se distribui a

linfonodos mesentéricos, mucosa intestinal, fígado e
baço. O óleo mineral é metabolizado pelo fígado e
excretado nas fezes.

• Farmacodinâmica: O óleo mineral lubrifica as fezes e a

mucosa intestinal e impede a reabsorção de água pela
luz intestinal. O maior conteúdo líquido das fezes
aumenta o peristaltismo. A administração retal por enema
também produz distensão.