FARMACOLOGIA DOS

SISTEMAS
Prof. Me. Benedito Marcio de O. Junior
 Sistemas de administração das drogas
 Vias de administração dos fármacos Fármacos entram no organismo através
de uma via específica escolhida levando em conta as suas propriedades, a
capacidade de atravessar as barreiras impostas pelo corpo, a necessidade de
um efeito local ou sistêmico e a redução de efeitos adversos sistêmicos. Um
resumo das vantagens e desvantagens das diversas vias de administração
usadas na terapêutica é apresentado a seguir.
 Sistemas de administração das drogas
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 Sistemas de administração das drogas
 Concentração plasmática das drogas Como mencionado anteriormente, os
fármacos precisam estar presentes em concentrações suficientes no seu sítio
de ação para resultar no efeito farmacológico esperado. Existe uma relação
direta entre a concentração do fármaco no sítio de ação e no plasma.
Podemos, então, usar curvas de concentração do fármaco no plasma ao
longo tempo como uma medida indireta da concentração do fármaco
disponível no seu sítio de ação. Já vimos este gráfico na seção anterior, mas
vamos incluir algumas informações novas. Veremos também que a curva
varia conforme a via de administração do fármaco..
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 Sistemas de administração das drogas
 Você já deve ter reparado que alguns fármacos têm ação rápida, enquanto
outros demoram mais para fazer efeito. O início da ação só é observado
quando a concentração do fármaco atinge a concentração mínima efetiva
(CME), que reflete a concentração mínima do fármaco no sítio de ação, e
que resulta no efeito farmacológico. No caso de antibióticos, podemos falar
em concentração mínima inibitória (CMI), que indica a concentração
mínima no plasma, necessária para matar ou inibir o crescimento de
microrganismos.
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 Os fármacos também têm uma concentração máxima tolerada (CMT),
chamada de concentração tóxica mínima. Como vimos na seção anterior,
acima do CMT observamos os efeitos tóxicos ou indesejáveis do fármaco.
O pico do gráfico (Cmáx) representa a concentração máxima do fármaco no
plasma em um determinado tempo (t máx) e depende da dose administrada,
da absorção e dos processos de pós-absorção. Usualmente, este pico de
concentração é relacionado à intensidade da ação farmacológica.
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 Toda a área sob a curva (ASC) representa a quantidade total do fármaco,
que alcança a circulação sistêmica após a administração e é um importante
parâmetro usado para determinar a biodisponibilidade.
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 Para que o efeito farmacológico seja observado, a concentração do fármaco
deve ser superior à concentração mínima efetiva, mas inferior à
concentração máxima tolerada, o que corresponde à faixa de concentração
denominada janela terapêutica.
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 Biodisponibilidade e bioequivalência.
 Sabemos que fármacos não são administrados isoladamente, mas, como
parte de um medicamento. Em 1999, foi aprovada no Brasil, a “Lei dos
Genéricos” (Lei nº 9.787, de 10 de fevereiro de 1999) visando facilitar o
acesso da população a medicamentos e estimular a concorrência nacional.
Medicamento genérico é aquele semelhante a um medicamento de
referência (produto inovador), normalmente produzido quando a patente ou
qualquer propriedade intelectual tenha perdido sua validade. Tal
medicamento precisa ser intercambiável com o produto inovador, isto é, ter
sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas.
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 Ele apresenta a mesma forma farmacêutica e composição do medicamento
de referência, além da biodisponibilidade semelhante, o que garante a
bioequivalência desses medicamentos. A biodisponibilidade do
medicamento genérico é determinada pela sua ASC em relação à ASC do
medicamento de referência (chamada de biodisponibilidade relativa). Não
deve haver diferença significativa entre Cmáx, tmáx e ASC (valores devem
estar entre 80 e 125% em relação ao medicamento de referência).
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 Ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas
 Após absorção, muitos fármacos se ligam a proteínas presentes na corrente
sanguínea (fármaco ligado). Alguns exemplos de proteínas plasmáticas são
albumina, β-globulina e glicoproteína ácida. Na realidade, a porção de
fármaco livre (que é farmacologicamente ativa) no plasma pode ser muito
pequena em relação à quantidade absorvida. A quantidade de fármaco que
se encontra ligada depende de três fatores principais: (1) concentração do
fármaco livre, (2) afinidade do fármaco pelos seus sítios de ligação das
proteínas, e (3) a concentração plasmática da proteína.
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 Também é possível que haja competição entre fármacos para ligação com a
proteína plasmática, resultando em interações medicamentosas, apesar de
não ser tão comum. Por exemplo, dois fármacos (A e B) que competem pela
ligação com a albumina. Se o fármaco B reduz a ligação de A à albumina, a
concentração plasmática de A livre aumentará, o que pode resultar em
efeitos indesejáveis/ tóxicos. É importante notar que, apesar da interação ser
muito semelhante entre fármacos e receptores, a ligação às proteínas
plasmáticas não é específica, isto é, uma mesma proteína pode se ligar a
uma diversidade de fármacos.
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