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COMO OS SÓLIDOS PODEM SER FORMADOS?

QUAIS QUAIS OS TIPOS DE INTERAÇÕES OCORREM Comente sobre os fatores que influenciam a
FATORES SÃO CONHECIDOS POR INFLUENCIAR A ENTRE O SOLUTO E O SOLVENTE? DIFERENCIE degradação de fármacos, como pH,
CRISTALIZAÇÃO? COMO ISSO OCORRE? ESSES TIPOS. temperatura, características do solvente
HIDRATAÇÃO exemplo, se misturarmos açúcar,
R=Os sólidos podem ser formados por estruturas que é um composto molecular, cuja fórmula é TEMPERATURA
cristalinas ou amorfos Fatores: PH, presença de obteremos uma solução molecular, pois as suas é necessário avaliar o efeito da temperatura
impurezas, viscosidade, velocidade da formação, moléculas simplesmente irão ser separadas pela sobre a reação. Permite prever a estabilidade
temperatura supersaturação Como ocorre: a água, do produto a uma temperatura normal em
supersaturação pode ser atingida por resfriamento, temperaturas extremas
evaporação, adição de um precipitante ou reação IONIZAÇÃO, que vai ter interações mais fortes Um PH, vai afetar a velocidade de hidrolise das
química que muda a natureza do soluto. Pela adição de exemplo é o sal de cozinha, que ao ser solubilizado drogas, a catalise acidobásico
sementes cristalinas núcleos cristalinos ocorre pela em água tem os seus íons, separados pela atração
elétrica com os polos da água NATUREZA DO SOLVENTE O deslocamento
colisões das moléculas do soluto do equilíbrio favorecendo a formação dos
COMO OS HÁBITOS CRISTALINOS PODEM SER HIDROFÍLICAS são interações fracas em cadeias produtos de degradação (polaridade dos
MODIFICADOS DURANTE A CRISTALIZAÇÃO? COMO ou subunidades apolares. Encontram-se solvatadas solventes) Reatividade dos solventes frente
O HÁBITO CRISTALINO INTERFERE NUMA por camadas de moléculas de água aos fármacos
FORMULAÇÃO DE MEDICAMENTO?
ELETROLÍTICAS A solução com sal de cozinha é Descreva os tipos de degradação que o
R= pela adição de impurezas, adição de tensoativos condutora de eletricidade, enquanto que a solução fármaco pode sofrer.
que alteram a forma dos cristais a partir de sua com açúcar não e
adsorção nas fazes em crescimento. Interfere numa HIDRÓLISE----Pode ocorrer via química ou via
formulação altera as características de fluidez COMO O PH E O PKA INFLUENCIAM A enzimática. Os fármacos mais sujeitos são os
interferindo na formulação farmacêutica, porque cada SOLUBILIDADE DO FÁRMACO? DÊ EXEMPLOS. derivados de ácido carboxílicos como ésteres,
cristal tem uma forma diferente oque influencia na amidas, imidas e carbonatos.
R= grau de ionização, um fármaco terá diferentes
compressibilidade OXIDAÇÃO ---É uma das principais causas de
perfis de ionização pelo corpo. Por exemplo,
compostos básicos não serão bem absorvidos no instabilidade no período de estocagem. Os
EXPLIQUE COMO OCORRE A FORMAÇÃO DE fármacos mais sensíveis são os derivados de
POLIFORMOS E COMO O POLIFORMISMO PODE SER estômago comparado aos ácidos, visto que a forma
não ionizada é a forma capaz de difundir a fenóis, , antibióticos, vitaminas óleos e
IDENTIFICADO. gorduras.
R= polimorfismo é o fenômeno em que os sólidos circulação sanguínea.
cristalizam-se em mais de uma estrutura cristalina, ou ISOMERIA e QUIRALIDADE --Reversão da
Como a adição de um soluto no solvente
seja, podem ser constituídos de uma mesma molécula quiralidade é a conversão do eutômero em
interfere nas propriedades coligativas? Quais
e terem estruturas tridimensionais de empacotamento seus isômeros ópticos e geométricos.
dessas propriedades são mais importantes para
bastante distinto. o que interfere na formação de um
soluções medicamentosas? DECOMPOSIÇÃO FOTOQUÍMICA----Luz,
polimorfo e o solvente, solventes diferentes formas
cristais diferentes .Podem ser identificados por visível ou UV, pode provocar alterações
Propriedade Coligativa
difração de raio x, intramoleculares no fármaco ou excipientes. A
•Diminuição ou abaixamento da pressão máxima fotodegradação ocorre por formação de
COMENTE SOBRE AS ENERGIAS ENVOLVIDAS NO de vapor do solvente (Tonoscopia ou tonometria radicais livre
SISTEMA FORMADO PELA SOLUÇÃO. ONDE ELAS
PODEM SER PERCEBIDAS? •Aumento ou elevação da temperatura de ebulição POLIMERIZAÇAO ---e o processo onde duas
ENTROPIA, Medida que, num sistema termodinâmico, do solvente (Ebulioscopia ou ebuliometria) ou mais moléculas idênticas de drogas se
determina o grau de desordem complementam e pode dificultar a solubilidade
•Diminuição ou abaixamento da temperatura de
ENTAUPIA que se refere a tudo que libera calor ou congelação do solvente (Crioscopia ou criometria Comente sobre a cinética de degradação
recebe calor que regem as reações de degradação do
•Pressão osmótica(Osmoscopia )
ENERGIA DE ATIVACAO fármaco. Como as diferentes ordens de
Apenas as moléculas dotadas de energia suficiente Como o tamanho da molécula e grupos cinética podem ser diferenciadas.
conseguem sofrer colisões efetivas, substituintes pode interferir na solubilidade? Reações de Ordem Zero A velocidade da
reação é independente da concentração da
Existem três aspectos que devem ser
Por que diferentes sólidos têm características diversas substância ativa. O fator limitante da reação é
de molhabilidade? considerados, que são: a polaridade, as forças de outro que não concentração da substância que
atração intermolecular e o tamanho da cadeia sofre a reação. Reações de
R= Molhabilidade é a habilidade de um líquido em carbônica. O tamanho da cadeia hidrofóbica vai Primeira Ordem
manter contato com uma superfície sólida, resultante A velocidade de reação depende da
contribuir para a solubilidade, quanto maior for a
de interações intermoleculares quando os dois são concentração do reagente. A velocidade de
colocados juntos é determinada a partir do ângulo que cadeia hidrofóbica, menor e a solubilidade. O
ponto de fusão e ponto de ebulição, também pode reação é diretamente proporcional à
a líquida forma na superfície do sólido, o ângulo de concentração do reagente.
contato; onde o melhor ângulo de contato e o 0 interferir no grau de interação Os grupos
Reação de segunda Ordem
substituintes, vão afetar principalmente a coesão Quando a velocidade de reação depende da
Explique como o sólido interfere na sua própria molecular facilitando ou impedindo a interação do concentração de dois reagentes
solubilidade.
solvente, além disso, o tamanho do substituinte do Explique as etapas que ocorrem até que a
R= Por terem diferentes formas cristalinas , onde
umas são mais solúveis e outras não radical R e a posição em que ele se encontra pode solução seja formada.
dificultar a substituição. Dissociação da molécula do soluto,
Por que é importante considerar a solubilidade ____________________________________________________ organização do solvente com abertura da
aquosa e a solubilidade em meios tamponados Como a solubilidade de uma molécula pode ser
(ex.: pH 2,0)? cavidade, estabelecimento das ligações
aumentada? É possível reduzi-la? Como? moleculares.
R= solubilidade aquosa esta relacionada mais ao R=Pode ser aumentada pelos efeitos aditivos na
estudo de pré-formulação onde ajuda a entender se e estrutura da agua. Sais que aumentam a
possível solução liquida do fármaco solubilidade,
Tampão este mais relacionado ao nosso organismo no Hidrotropia-Íons volumosos que aumentam a
processo de absorção e biodisponibilidade final Fo solubilidade de não eletrólitos
fármaco ,Salt in - Aumentam solubilidade,
Salt out -Reduzem solubilidade
LEMBRANDO ml..P/gm/1000
Por que é importante estudar a solubilidade e a Prazo de validade
permeabilidade do fármaco? Como elas são
relacionadas no SCB? EM que o SCB difere do ( ordem 0 )Solução de furosemida 40 MG(/100 e usar
SCBDF ao final)para ml solubilidade aquosa de 0,02([
]solubilidade) gramas por 100 ml a cinética de
R= Eles estão relacionados nos estudos de pre- degradação geral é de 1.7 105(k..c.de degradação) elevado
formulações , em que podemos conhecer a a menos 5 sabendo que a efetividade ocorre com até
75% (final) da dose disponível calcule o prazo de
classificação biofarmacêutica ou preparar uma
validade
formulação , seja para fármaco ou excipiente, se possui K=K.[A]
boa solubilidade e permeabilidade, e se a formulação 40 mg----1ml
K=1.17. 105X,02g
precisa ser ajustada. x------100 ml
k=0,34.105
 SCBDF 40.x= 4.000 /1000= 4g
estarelacionado com a questão de
metabolismo de fármacos que são altamente T/75 =0,75(transforma/100)
metabolizado ou poucos solubilizados, nesse sistema 0,75x 0,4/0,34x105
não considera a passagembiotrasformadoras, só PRIMEIRA ORDE Um T/ fármaco
75 e 88
apresenta[ ]
considera fármacos de transporte ativo e enfluxo. inicial de 50mg/ ml em sua solução de 100 ml após
 SCB esta ligado com a absorção dos fármacos, 2 anos apresentou concentração de 49 mg/ml a
que são testes de solubilidade e permeabilidade, permitindo cinética de primeira ordem determine
foi proposto por para distinguir os fármacos em tempo de meia-vida
relação à sua solubilidade fisiológica (alta ou
baixa) e permeabilidade intestinal (alta ou baixa). 40 mg----1ml
K=2.303 . log 50 inicial
esta classificação se tornou uma ferramenta x------100 ml
importante para prever o comportamento “in 40tempo 49 fianal
vivo ” de um fármaco formulado levando - se em 40.x= 4.000 /1000= 4g
conta o ensaio de dissolução “ in vitro ” deste,
K=0,0575 x 0,0055
sendo também decisivo no desenvolvimento de Outro dias ano
metodologias para os testes de dissolução. T1/2 25.666,66/365= K=0,003191 dias-1
baseado na solubilidade, permeabilidade 70,31
gastrintestinal e consequentemente na absorção
de fármacos, o SCB subdivide os fármacos em T1/2 0,693 = 217,17 dias
quatro classes 0,003191
Classe I-- Alta Permeabilidade-- Alta solubilidade
Classe II- Alta Permeabilidade---- Baixa solubilidade
Classe III-- Baixa Permeabilidade ---Alta solubilidade
Classe IV- Baixa Permeabilidade------ Baixa
solubilidade

classe1
composta por fármacos com alta solubilidade e alta
permeabilidade, que se dissolvem rapidamente
quando administrados em formas farmacêuticas de
liberação imediata e são também, transportados
rapidamente pela parede do intestino
classe2
esta classe é composta por fármacos que apresentam
baixa solubilidade e alta permeabilidade, sendo sua
velocidade de dissolução a etapa limitante da
velocidade de absorção oral, alterações podem então
ser feitas na formulação do medicamento para
melhorar esta solubilidade,
classe3
caracterizam por apresentar alta solubilidade e baixa
permeabilidade, sendo a permeação do fármaco
através da membrana intestinal a etapa limitante no
processo de absorção
classe4
são fármacos que apresentam baixa solubilidade e
baixa permeabilidade, sendo classificados como
escassamente solúveis e pouco permeáveis e
apresentando baixa biodisponibilidade oral

Como o entendimento do processo de degradação


influencia o prazo de validade dos medicamentos.

Estabelece a depuração máxima para o fármaco, tempo


de meia vida.

Todos os medicamentos se alteram. Estas alterações


podem dever-se a fatores externos (como pH,
temperatura luz, humidade, oxigénio) e/ou a fatores
internos (interações entre fármacos, entre fármacos e
os solventes e ou adjuvantes, compostos dos
recipientes, presença de impurezas, entre outros). As
alterações podem ocorrer Estabilidade e tempo de
vida útil de fármacos e medicamentos rapidamente ou
mais lentamente, manifestando-se nas características
organoléticas ou não.A estabilidade dos medicamentos
depende de fatores ambientais como a temperatura,
humidade, luz e de fatores relacionados com o próprio
medicamento como as propriedades físicas e químicas,
os princípios ativos, os excipientes, da forma
farmacêutica, processo utilizado na produção e do tipo
de material da embalagem e suas propriedades