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O USO DA CAFEÍNA NO TRATAMENTO PARA REDUÇÃO DA GORDURA

LOCALIZADA.
1 2
Thais Golinski , Neiva Lubi

1 Acadêmico do curso de Tecnologia em Estética e Imagem Pessoal da Universidade Tuiuti do


Paraná (Curitiba, PR);
2 Farmacêutico, Prof. Msc. Universidade Tuiuti do Paraná.

Endereço para correspondência: Thais Golinski , thaisgolinski@hotmail.com

RESUMO: A cafeína é um alcaloide derivado das metilxantinas, que é usado como


potencializador de lipólise nos adipócitos, estimula a degradação dos triglicerídeos,
facilitando a redução dos adipócitos. Sendo que as metilxantinas induzem as enzimas ao
processo de lipólise aumentando a adenilatociclase, AMPc e inibindo a fosfodiesterase, no
caso facilita o processo de permeação. As gorduras representam a maior forma de em
energia pela qual são estocadas no corpo humano e esta se dá por duas maneiras, gordura
essencial e estocada. O metabolismo do tecido adiposo envolve algumas fases distintas, a
lipogênese que é a fase de formação dos lipídeos e a lipólise e a eliminação dos lipideos.
Este artigo tem como objetivo, pesquisar e analisar as informações disponíveis para verificar
a atuação da cafeína para o tratamento na gordura localizada.

Palavras-chave: Tecido adiposo, permeação cutânea, cafeína.


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ABSTRACT: Caffeine is a methylxanthine alkaloid-derived, which is used as a potentiator of
lipolysis in adipocytes stimulates the breakdown of triglyceride facilitate reduction of
adipocytes. Since methylxanthines enzymes to induce lipolysis process adenilatociclase
increasing, and inhibiting cAMP phosphodiesterase, in the case facilitates the permeation
process. Fats represent the highest form of energy in which they are stored in the human
body and this is done in two ways, essential fat and stored. The metabolism of adipose
tissue involves some distinct phases, lipogenesis that is the training phase of lipids and
lipolysis and elimination of lipids. This article aims, research and analyze available
information to evaluate the action of caffeine for treating localized fat in.
Keywords: Adipose tissue, cutaneous permeation and caffeine
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1
1. INTRODUÇÃO
A gordura localizada esta relacionada ao excesso de calorias ingeridas
em relação a sua utilização pelo organismo, além da genética, sexo,
hormônios e sedentarismo. É mais comum nas nádegas, coxas e região do
“culote”. O acúmulo de gordura no organismo é desencadeado pelo
armazenamento de grande quantidade de gordura nas células adiposas. O
tecido adiposo é um tipo de tecido conjuntivo especial, com função de
sustentação mecânica; modelagem corporal; isolante térmico; mecânico e
elétrico; secreção de um conjunto de toxinas conhecidas como adipocinas.
Composto por células adipócitas, cuja função é armazenar lipídios na forma
de triaciglicerol (TAG) 1,2.
O metabolismo do tecido adiposo envolve algumas fases distintas,
lipogênese que é a fase da formação dos lipídeos, e a lipólise que é a
eliminação dos lipídios. A lipogênese origina-se principalmente a partir do
metabolismo da glicose e ácidos graxos, presentes na corrente e
sanguínea4, 5.
Os mecanismos da lipólise são vários e envolvem uma série de enzimas,
hormônios e receptores da membrana, que mobilizam da mobilização os
lipídeos estocados, estes são transformados em ácidos graxos livres, que
podem ser encaminhados às mitocôndrias das células ou participarem do
processo metabólico 4.
A cafeína é um alcaloide derivado das metilxantinas, que é usado como
potencializador de lipólise nos adipócitos, estimula a degradação dos
triglicerídeos, facilitando a redução dos adipócitos 6.
O mecanismo de atuação é verificado através do estimulo beta-
adrenérgico e pode vir a aumentar a lipólise 7.
Entretanto para que a molécula seja permeada através da pele deve se
levar em conta a concentração e as características farmacológicas do ativo,
para que possa promover a absorção cutânea 7.
Este trabalho tem como objetivo, pesquisar e analisar as informações
disponíveis para verificar a atuação da cafeína para o tratamento na
gordura localizada.

2
1.1. Tecido adiposo
O tecido adiposo é o principal reservatório de energia do organismo, os
adipócitos são células especializadas em armazenar lipídios na forma de
triaciglicerol (TAG), em seu citoplasma, sem que seja nocivo para sua
integridade funcional 8.
É dito como tecido especial conjuntivo, onde há predominância de
células adiposas. As mesmas podem ser encontradas isoladas ou em
pequenos grupos no tecido conjuntivo frouxo, porém em formas diferentes,
sendo que a maioria delas forma grande agregados 9.
As células adipócitas, ocorrem isoladamente ou em grupos nas malhas
de muitos tecidos conjuntivos, e são distribuídas diferentemente nos sexos
masculino e feminino, pois a contornos diferentes entre o corpo de um homem
e de uma mulher2.
A manutenção da energia é manter o equilíbrio homeotérmico, são
funções adicionais verificadas no tecido adiposo bem como secreção de um
conjunto de toxinas conhecidas como adipocinas. O metabolismo do tecido
adiposo é complexo, nele interfere o hormônio de crescimento, os
1,3
glicocorticoides, a insulina e o hormônio tiroidiano .
Em mamíferos existem dois tipos de tecido adiposo: o branco (TAB),
marrom (TAM). O tecido adiposo marrom participa ativamente na regulação da
temperatura corporal (termogênese), porém estão praticamente ausentes em
humanos adultos, são mais encontrados em fetos e recém-nascidos 8.
O tecido adiposo branco (TAB) ao contrario do marrom, possui funções
mais abrangentes. Constitui depósitos em diversas regiões do organismo, ou,
infiltrando-se em órgãos e estruturas internas, ele oferece proteção mecânica
contra choques e traumatismos esternos, permite deslizamento entre vísceras
e feixes musculares, não comprometendo a funcionalidade dos mesmos. Como
sua distribuição é mais abrangente inclusive na derme e tecido subcutâneo,
possui papel importante na manutenção da gordura corporal. O tecido adiposo
possui células receptoras para as catecolominas “adrenalina e noradrenalina”.
Estes receptores são divididos em receptores Alfa α e receptores Beta β, sendo
que os receptores Beta estimulam o mecanismo da lipólise e os receptores Alfa
inibem 4,8.

3
A noradrenalina estimula o AMP cíclico que ativa a lipase hormônio
sensível, e por sua vez a hidrolise dos triglicerídeos, promovendo a liberação
dos ácidos graxos e glicerol 4.
A gordura que está presente no interior das células do tecido adiposo
existe devido ao excesso de calorias ingeridas em relação a sua utilização pelo
organismo 10.

1.1.1 Lipólise
A lipólise acontece através da mobilização dos lipídeos estocados, os
mesmos são transferidos para a mitocôndria da célula adiposa e convertida em
energia ou utilizados em outros processos metabólicos4.
Para que ocorra a lipólise dos triglicerídeos é necessário que haja um
estimulo de receptores celulares especifico. Estes, em condições fisiológica,
são estimulados por hormônios lipolíticos que ativam a enzima adenilciclase no
interior da mitocôndria da célula e transforma em adenosina trifosfato (ATP) 5.
Ácidos graxos são catabolizados por células hepáticas, musculares e
adiposas para a produção de ATP (adenosina trifosfato) 4.
O ATP é importante no transporte através de membranas, ocorrendo a
síntese de compostos químicos nas células, o uso principal é por células
especializadas, tendo em vista realizar o trabalho mecânico 4.
Destaca que a degradação e oxidação dos ácidos graxos ocorrem no
interior das mitocôndrias, ocorre por beta- oxidação os ácidos graxos
constituem a acetil coezima A ( acetil- CoA). As mesmas são oxidadas
desenvolvendo grande quantidade de ATP, ou seja, energia 4.

1.1.2 Lipogênese
Adipócitos são células especializadas em armazenar triglicerídeos em
seu citoplasma, constituindo a principal reserva do organismo 4.
Os processos sintéticos dos ácidos graxos e dos triglicerídeos ocorrem
no fígado e no tecido adiposo, a lipogênese é regulada por vários fatores, entre
11
os quais estão os elementos nutricionais, hormonal e genético .
Triglicerídeos são lipídeos formados de três cadeias de ácidos graxos
esterificados em uma molécula de glicerol, sua função principal é fornecer
12
energia para a realização de muitas funções vitais do organismo .

4
Os triglicerídeos ingeridos em dietas são absorvidos nas células da
mucosa intestinal em partículas de lipoproteínas denominadas quilomícrons 9.
Diversos fatores influenciam a lipólise ou lipogênese, como a insulina
que estimula a lipogênese. Sua afinidade é aumentada pelo estrógeno e
prolactina, sendo diminuída pela progesterona, testosterona, hormônio
luteotrófico e glicocorticoides. Uma dieta rica em carboidratos e hipercalórica
estimula a lipogênese por aumentar a ação da enzima lipoproteína-lipase
(LPL), assim como a progesterona. O exercício físico diminui a concentração
plasmática de insulina 5.

1.2 Permeabilidade cutânea


A pele humana exerce uma barreira entre o organismo e o ambiente, no
caso ela protege o corpo contra a perda e a entrada de certas substâncias. A
principal barreira verificada é encontrada na epiderme em sua camada mais
superficial “o estrato córneo” 1.
Sua função esta relacionada a integridade do estrato córneo, sendo que
é metabolicamente inativo, implicando que o mecanismo de absorção se dá por
difusão passiva. A penetração através dos apêndices cutâneos tem pequeno
papel na absorção cutânea. Sendo que a penetração dependerá da integridade
do estrato córneo e sua espessura 13.
A barreira cutânea é constituída por três tipos de estruturas, o manto
lipídico superficial de pequena espessura, localizado sobre o estrato córneo; a
camada córnea importante por seu acondicionamento estratificado; a camada
espinhosa, pois possui permeabilidade seletiva 1.
Para uso de um produto de aplicação tópica, considera-se a
concentração e as características farmacológicas dos princípios ativos, bem
como o tipo de veiculo aplicado, o perfil farmacológico do ativo, a influencia
deste com o veiculo e a pele, a maneira como aplicado, além de alterações
biológicas e do meio ambiente 1.

1.3 Cafeína
A cafeína é extraída da Coffea arábica, esta entre as três
metilxantinas da ocorrência natural farmacologicamente ativa, é um fármaco

5
pouco solúvel em água, solúvel em agua fervente e clorofórmio e
ligeiramente solúvel em álcool desidratado e pouco solúvel em éter 7,21.
Pertence a família química dos alcaloides e entre os vários alcalóides
existentes na natureza, encontram-se as metilxantinas. Existem três
metilxantinas particularmente importantes: a cafeína, teofilina, teobromina 19.
Como principio ativo dermatológico exerce ação no tecido adiposo
subcutâneo através da inibição da fosfodiesterase tendo um efeito
lipolítico7. Também exerce um papel importante no sistema de
neurotransmissor do sistema nervoso central, inibindo a ação da adenosina,
portanto a cafeína com sua ação bloqueadora de receptores pode aumentar
a excitabilidade neural 17.
A cafeína é um alcaloide derivado das metilxantinas, que é usado
como potencializador de lipólise nos adipócitos, estimula a degradação dos
triglicerídeos, reduzindo o volume dos adipócitos 6.
Sendo que a metilxantinas induzem as enzimas ao processo de
lipólise aumentando a adenilatociclase, AMPc e inibindo a fosfodiesterase,
no caso facilita o processo de permeação, inibe o receptor da adenosina
favorecendo a ação dos ativos lipolíticos 4.
As metilxantinas são caracterizadas como β- agonistas, entre as
metilxantinas estudadas para a lipólise tópica encontram-se a cafeína e os
fito extratos que a contém são considerados mais seguros20.
Há alguns produtos no mercado que estimulam a lipólise são
compostos a base de silício que tem como função carrear os princípios
ativos facilitando a permeação como a Cafeisilase C e a Theofhyleisilane C
que combina metilxantina, teofilina com o silanol, que estimula a ação
lipolítica 4.

2. METODOLOGIA
Foi realizada uma pesquisa bibliográfica com publicações entre os anos
de 1998 a 2012, por meio do site de seus acervos de dados como Lilacs,
Medline, PubMed e Scielo.

3. DISCUSSÃO

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Atualmente muitos trabalhos tem sido realizados no sentido de
esclarecer a permeabilidade da cafeína, sendo que o US tem sido sugerido
em alguns estudos.
Segundo RAMALHO a cafeína usada em formulações cosméticas
tópicas em concentrações de 1-2% pode estimular a lipólise e a redução do
tamanho dos adipócitos, através do aumento da AMPc, porém as
características físico-químicas da cafeína dificulta a transposição da barreira
cutânea, sendo assim é necessário formulações cosméticas constituídas
por substâncias que promovam a permeação, podendo se utilizar a
incorporação da cafeína em lipossomas, ou a utilização de sonoforese 15.
A penetração de drogas através da pele é limitada, uma das formas de
aumentar a permeabilidade das mesmas é o uso do ultrassom terapêutico,
após ter sido realizado uma pesquisa experimental em mulheres de 18 a 52
anos com queixas de gordura localizada, no total 54 mulheres, divididas em
3 grupos, sendo que o 1 grupo utilizou gel de cafeína a 5% + UST
desligado, o 2 grupo usou o gel de cafeína a 5% + o UST ligado e por fim o
3 grupo apenas utilizou p gel a base de agua + o UST desligado, foram
realizadas um total de 10 sessões sendo realizado o tratamento 5 vezes na
semana, porém após serem analisados os 3 grupos não foram encontradas
diferenças estatisticamente importantes entre as voluntárias, sendo assim
não se pode afirmar se houve penetração ou aumento da penetração do gel
da cafeína 16.
COSTA (2010) após ter realizado um estudo em 5 suínos, fêmeas
hibridas com peso de 25 Kg, nas quais foram divididas em 4 áreas de 25
cm² cada, sendo que em uma foi utilizada o UST com a cafeína a 4 %, outro
apenas o UST, e por ultimo apenas a massagem com o gel de cafeína a 4
%, sendo que o UST foi utilizado cera de 7 minutos em modo continuo em
uma frequência de 3 MHz e intensidade de 1 W/ cm², após 25 minutos, foi
realizado uma biópsia das áreas e analisadas, constando alterações das
intensidades de picos correspondentes a cafeína nas três profundidades
para os três tratamentos, concluindo que a permeação da substância se
deu tanto pela ação do UST, quanto pela aplicação do gel de cafeína
associada a massagem, porém como foi realizada apenas uma sessão não
18
foi suficiente para promover alterações significativas no tecido adiposo .

7
4. CONCLUSÃO
Os estudos realizados na tentativa de avaliar a permeação e a atuação
da cafeína na gordura localizada são insuficientes para a comprovação da
efetividade do uso da cafeína na gordura localizada. Pois o tratamento
associado ao UST não obteve resultados significativos, devido a poucas
sessões aplicadas e a dificuldade de permeação do ativo. Porem acredita se
que para que ocorra a transposição da barreira da pele é necessário que a
cafeína esteja associada a outros ativos que venham a facilitar a permeação do
ativo, associada a massagens.

5. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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8
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9
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estruturados contendo cafeína; Universidade Estadual Paulista
“Júlio Mesquita Filho”, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Campus
Araquara, SP, 2006; Dissertação de Mestrado.

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