Objetivos

• Compreender os principais conceitos em farmacologia

• Entender como os fármacos são desenvolvidos

• Entender como foi desenvolvimento da farmacologia

• Compreender os fatores que influenciam na prescrição de

um fármaco

• Entender as principais etapas na criação de um novo

fármaco
 Desenvolvimento dos Fármacos
Definição

• Fármaco:

• “uma substância química de estrutura conhecida, que não

seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, o
qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um
efeito biológico”

• Farmacologia:

• Compreende o conhecimento da origem e das propriedades

físicas e química, composição, ação fisiológica, absorção,
destino, excreção e usos terapêuticos
Desenvolvimento dos Fármacos
Origem

• 1692 Robert Boyle recomendava uma

mistura de larvas, estrume, urina e fungos
do crânio de um homem morto
Qual o fundamento científico?
O que se conhecia de fisiologia, patologia e
química?

http://remarkableremedies.uk/
 Desenvolvimento dos Fármacos
Origem

Podem ser Podem ser

substâncias substâncias químicas
químicas Sintéticas obtidas de animais

Fármacos

Podem ser Podem ser obtidos

substâncias químicas por engenharia
obtidas de plantas genética

5
 Desenvolvimento dos Fármacos
Origem Em 1909 Paul Em 1935, Gerhard
Ehrlich Domagk descobriu
Na segunda guerra mundial
Chain e Florey desenvolveram
começou a usar as sulfonamidas a penicilina,
compostos baseada nos trabalhos
arsenicais para iniciais de Fleming
tratar sífilis

> 3000 a.C ~1600 d.C ~1800 d.C ~1900 d.C ~1970 d.C >2000 d.C

Poções mágicas Boticários Desenvolvimento Química Sintética Biologia Farmacologia

e medicamentos da Química molecular de hoje
a base de ervas (produtos naturais) Bioquímica
Biofármacos
Desenvolvimento das Fármacos
ciências biomédicas sintéticos
(patologia, fisiologia)

Início da indústria
farmacêutica
 Terapias do século XVIII podiam produzir
resultados piores do que a doença

James Gregory no final do século 18

Desenvolvimento
dos Fármacos
Origem

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 8

Desenvolvimento dos Fármacos

Origem

No início do século 19 Hahnemann introduziu o

princípio da homeopatia. Os sistema logo ficou
absurdo, com diluições de 1:1060

https://pixabay.com/pt/photos/florais-de-bach-homeopathically-3144611/
 Farmacologia Hoje
• Biotecnologia: originalmente produzindo fármacos por meios biológicos, como
antibióticos a partir de microorganismos ou produção de anticorpos
monoclonais. Atualmente, ferramentas de tecnologia do DNA recombinante
também são empregadas.
• Farmacogenética: que estuda as influências genéticas sobre as respostas aos
medicamentos, originalmente avaliando a história familiar do indivíduo.

• Farmacogenômica: relacionado com a farmacogenética, descrevendo uma

terapia medicamentosa em bases individuais, fundamentando-se na resposta
aos fármacos a partir de polimorfismos nos receptores do individuo.

• Farmacoepidemiologia: que estuda os efeitos dos fármacos em nível

populacional. Uma ciência importante para os órgãos regulamentadores.

• Farmacoeconomia: que quantifica em termos econômicos o custo benefício

dos fármacos utilizados na terapia das doenças.

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 “A Vida de Um Fármaco”
Pesquisa Pré-clínica

• Deve-se considerar os aspectos da

molécula escolhida:

• Afinidade e seletividade com o alvo,

propriedades farmacocinéticas,
síntese e segurança

• Avaliar a dose letal e efetiva

• Testes de toxicidade em animais

devem ser realizados (avaliar
carcinogenicidade, toxicidade
reprodutiva)
https://pixabay.com/pt/photos/coelho-lebre-bonito-roedor-animal-3320437/
10
https://pixabay.com/pt/photos/rato-albino-animais-824679/
 “A Vida de Um Fármaco”
Ensaios Clínicos

• Testes em humanos são realizados

• Importantes na aquisição de informações

farmacocinéticas

• São conduzidos em 4 fases:

• 3 primeiras fases estabelecem a segurança e eficácia

• Quarta fase são ensaios pós-comercialização

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https://pixabay.com/pt/photos/p%C3%ADlula-medicina-comprimido-m%C3%A9dica-4897529/
 “A Vida de Um Fármaco”
Ensaios Clínicos
Registro Vigilância pós-comercialização

1 candidato Fase IV Pós-comercialização:

delinear informações
adicionais

Desenvolvimento 2 candidato Testes clínicos Fase III

Estabelecer segurança e
4 candidato Fase II eficácia
8 candidato Fase I
Testes pré-clinicos
15 candidato

Screening

20.000 candidato 12
https://pixabay.com/pt/photos/p%C3%ADlula-medicina-comprimido-m%C3%A9dica-4897529/
 Características dos ensaios clínicos
FASE I FASE II FASE III FASE IV

10-100 voluntários 50-500 voluntários Centenas a milhares de Muitos milhares de

voluntários voluntários

Indivíduos saudáveis Pacientes recebem o fármaco Pacientes recebem o Pacientes em

(eventualmente com candidato fármaco candidato tratamento com o
doenças raras ou novo fármaco
avançadas)

Aberto Aleatório e controlado (com Aleatório e controlado Aberto

placebo ou não), podendo ser (com placebo ou não) ou
cego não, podendo ser cego

Pode durar até 1 anos 1 a 2 anos 3 a 5 anos Sem duração

determinada

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Desenvolvimento dos Fármacos
Definição

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 • Nenhum fármaco é totalmente seguro

• Todos produzem efeitos indesejados*

• Custos podem ser reduzidos se a população estiver

Desenvolvimento dos disposta a assumir os riscos
Fármacos • Morte seria um efeito adverso aceitável?

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Desenvolvimento dos Fármacos Medicamentos “Nós Também” –
Modificações Moleculares

• Molécula diferente desenvolvida

por uma companhia competidora

• Sofrem pequenas alterações na

sua formulação