BIOTRANSFORMAÇÃO

HEPÁTICA
 FÍGADO

 FUNÇÕES :
 Armazenamento e liberação de glicose
(glicogênese e glicogenólise)
 Metabolismo de gorduras: armazenamento e
síntese
 Produção de uréia
 Produção de hormônios: angiotensinogênio,
somatomedinas
 FÍGADO
 FUNÇÕES :
 Produção da bile (auxilia a absorção de gorduras)

 Síntese de proteínas do plasma:

 Albumina
 Fatores de coagulação
qualquer substância estranha,
aquela que não produzimos e
estamos ingerindo de alguma forma

 Desintoxicação de xenobioticos e formação de

metabólitos para a excreção
 EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
(Efeito pré-sistêmico)

 O Fígado extrai e VEIA PORTA-HEPÁTICA

metaboliza algumas
substâncias,
reduzindo a
quantidade que
chega à circulação
sistêmica
 BIODISPONIBILIDADE

 Proporção da
substância que passa
para a circulação
sistêmica após
administração oral
 Quantidade do

fármaco disponível no
organismo para
produzir o efeito
VIAS ENTERAIS
 BIOTRANSFORMAÇÃO (metabolização)

Toda alteração na estrutura química dos

fármacos, geralmente por ação enzimática
para conseguir
atravessar nossa
membrana plasmática

a principal via de excreção são os

rins, então é preciso que a
substância seja capaz de se
dissolver na urina
 BIOTRANSFORMAÇÃO

OBJETIVO (principal) LOCAIS

 Transformar compostos  Fígado
lipossolúveis, em  Plasma

substâncias mais  Pulmões

hidrossolúveis para  Rins
facilitar a excreção  Outros locais

 Inativar o fármaco
FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO
FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO

Metabólitos gerados pela Biotransformação

(Fase 1)
FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO
 FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO
FASE I
 Enzimas de oxidação,
redução e hidrólise
 CYP450 (citocromoP450)
 FMO (monoxigenases com flavina)
 Hidrolases
 Redutases
FASE II
 Enzimas de conjugação
 UGTs (uridinodifosfatoglicuronil-
transferase)
 SULTs (sulfotransferases)
 GST (glutationaS-transferases)
 NATs (N-acetiltransferases)
 MT (metiltransferases)
Família de CYPs (7700 sequências)
Resumindo.....
 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Evento clínico em que os efeitos de um fármaco
são alterados pela presença de outro fármaco,
alimento, bebida ou algum agente químico
ambiental. caminho que o fármaco percorre

ex.: presença de alimento no TGI

 Interações farmacocinéticas
o que o fármaco faz no nosso

Interações farmacodinâmicas
organismo, qual o mecanismo de ação,

 qual é o alvo farmacologico e qual o

efeito final

interação de dois fármacos, eles

podem competir pelo mesmo alvo e
nessa competição eu posso ter uma
redução do efeito farmacológico
 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Consequências clínicas
Indução enzimática Inibição enzimática
Estímulo da atividade enzimática Redução da atividade enzimática

 Aumento da velocidade de  Redução da velocidade de

biotransformação hepática biotransformação hepática

 Aumento da velocidade de  Redução da velocidade de

produção de metabólitos e produção de metabólitos e
depuração hepática da droga depuração hepática da droga

 Redução das concentrações  Aumento das concentrações

séricas da droga livre e total séricas da droga livre e total
CICLO ENTERO-HEPÁTICO