FARMACOCINÉTICA

PARTE1
Compartimentos farmacológicos; vias de
administração e biodisponibilidade.
Prof. Diogo da Motta Ferreira
PROFESSOR DA UNIVERSIDADE TUIUTI DO PARANÁ
ANESTESIOLOGIA
FARMACOLOGIA
EMERGÊNCIAS VETERINÁRIAS
Introdução
» Estudo do movimento de uma substância em um organismo vivo.
» Absorção
» Distribuição
» Biotransformação
» Excreção
» Local de ação = biofase
Absorção
» Série de processos pelos quais uma substância externa a um ser vivo
nele penetre, chegando até o sangue.
» Membranas biológicas
» Epitélio TGI
» Endotélio vascular
» Membranas plasmáticas
Fatores importantes na
absorção
» pH do meio

» pK do medicamento

» Constituição das membranas

» Transporte transmembrana
Classificação das Substâncias
Químicas
» Apolar - lipossolúvel

» Polar - hidrossolúvel
Interações com a membrana
celular
Membranas Celulares
» Membrana biológica

» Aceita substâncias apolares e não aceita substâncias polares

Mecanismos de Passagem
pela Membrana
» Passivo

» Mediado por carreador

» Pinocitose e fagocitose
BARREIRAS
CORPORAIS
Vias de administração
» Via digestiva » Intradermal
» Oral » Intraperitonial
» Retal
» Intracardíaca
» Intramuscular
» Intratecal
» Subcutânea
» Epidural
» Intravenosa
» Intra-articular
Vias transmucosas
» Locais de rápida absorção, efeito sistêmico

» Pode ocorrer intoxicações

» As formulações são preparadas de modo a absorção ocorrer de

maneira contínua
Tópicas
» Spot on ou pour on
» Uso de cremes e pomadas
» Colírios
» Adesivos terapêuticos
Via inalatória
» Quando o agente é um gás

» Pode ser necessário o transporte por um segundo gás

Biodisponibilidade
» Quantidade de medicamento que ao ser
administrado a um ser vivo atinge a circulação
sanguínea de forma inalterada
Biodisponibilidade
» Informação importante para determinar a
posologia
» Posologia: forma que o medicamento deve ser
usado, intervalo de administração e período de
tratamento
» Adequação da dose de pacientes com
problemas hepático ou renal
PERFIL FARMACOCINÉTICO – CURVA
CONCENTRAÇÃO VS TEMPO
 FARMACOCINÉTICA
PARTE2
Bioequivalência; distribuição; depósito;
metabolização e excreção.
Prof. Diogo da Motta Ferreira
PROFESSOR DA UNIVERSIDADE TUIUTI DO PARANÁ
ANESTESIOLOGIA
FARMACOLOGIA
EMERGÊNCIAS VETERINÁRIAS
Bioequivalência
» Estudo comparativo de biodisponibilidade em
duas ou mais formulações diferentes
contendo o mesmo princípio ativo,
administrado na mesma dose, na mesma via e
na mesma espécie animal.
» genéricos
Curva de concentração plasmática-tempo, obtidas de
duas formulações comerciais diferentes do mesmo
princípio ativo.
Alterações na curva de concentração plasmática
de acordo com a via de administração.
Distribuição do Medicamento
» Após absorção:
» Livre no sangue
» Ligado a proteínas plasmáticas
» Sequestrado por depósitos
» Distribuição: após ter chegado ao sangue o
medicamento vai até seu alvo
Distribuição Farmacológica
Distribuição
» Depósitos centrais
» Coração, rins, fígado e encéfalo

» Depósito periférico
» Pele, ossos e depósitos de gordura
Ligação a proteínas
» Dois medicamentos de alta afinidade à
proteínas plasmáticas podem aumentar a
toxicidade dos mesmos.
Acúmulo e estoque
» Alguns medicamentos tendem a se acumular
em alguns depósitos específicos

» Dependendo da quantidade estes fármacos

podem trazer efeitos indesejáveis
Biotransformação
» Consiste na transformação de um
medicamento ou agente tóxico em um
metabólito menos lipossolúvel, e portanto,
não ativo.

» Pode resultar na inativação farmacológica do

agente
Mecanismo de biotransformação

» Fígado – retículo endoplasmático liso

» Primeira passagem – após ser absorvido o
fármaco chega a veia porta
» Existem duas fases da metabolização: fase I e
fase II
Fase I
» Ocorrem no microssoma hepático, no interior
do retículo endoplasmático liso
» Oxidação
» Redução
» Hidrólise

» Citocromo p450
Fase II
» Sintéticas ou de conjugação
» Acopla medicamento e o seu metabólito
» Ácido glicurônico
» Radicais sulfatos
» Acetatos
» Aminoácidos
Processo de Metabolização
Simplificado
FÁRMACO

REDUÇÃO

METABÓLITO

CONJUGAÇÃO
BAGGOT, 1992
PRODUTOS
CONJUGADOS
Exemplo de processo de
metabolização
Excreção
» Eliminação do fármaco

» Necessita de uma via de saída

» Normalmente após a biotransformação

Excreção Renal
» Principal rota de eliminação

» Ligação a proteínas plasmáticas

» Necessita:
» Correta função orgânica
» Boa perfusão
» Não estar obstruído
Excreção biliar
» A segunda via mais comum
» Os metabólitos são liberados em conjunto
com os ácidos biliares
» Necessita:
» Correta função orgânica
» Vesícula biliar ou ductos biliares não estarem
obstruídas
Clearance
» É definida como a saída do fármaco dos
compartimentos orgânicos
» Detecta-se uma diminuição da concentração
da substância no plasma
» Ocorre resgate de outros depósitos
» Nova diminuição da concentração plasmática
 OBRIGADO

PROF.: DIOGO DA MOTTA FERREIRA

ANESTESIOLOGISTA
UNIVERSIDADE TUIUTI DO PARANÁ

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