ESCOLA SUPERIOR DE ENFERMAGEM

S. FRANCISCO DAS MISERICÓRDIAS

UNIDADE CURRICULAR: FARMACOLOGIA II

FÁRMACOS
ANTI-ALÉRGICOS

Enf. Manuel Luís Vila Capelas

LISBOA
2005
Anti-Alérgicos Sumário

ÍNDICE

1. CONSIDERAÇÕES GERAIS................................................................ 3

2. ANTI-HISTAMÍNICOS DE 1ª GERAÇÃO......................................... 5

2.1. PROMETAZINA ................................................................................ 5

2.2. HIDROXIZINA .................................................................................. 7

3. ANTI-HISTAMÍNICOS DE 2ª GERAÇÃO......................................... 9

3.1. CETIRIZINA ...................................................................................... 9

3.2. LORATADINA .................................................................................. 9

4. INTERVENÇÃO DE ENFERMAGEM ............................................. 11

5. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS ................................................ 12

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 2

Anti-Alérgicos Considerações Gerais

1. CONSIDERAÇÕES GERAIS
A histamina foi sintetizada no início do século XX e só depois isolada em tecidos
animais. As semelhanças das acções da histamina com as manifestações da anafilaxia
sugeriram um papel de mediador nas reacções alérgicas.

É uma substância biogénica, sintetizada a partir do metabolismo da histidina e

armazenada nos mastócitos.

Quase todos os órgãos e tecidos do organismo possuem histamina e a capacidade de a

sintetizar, mas o SNC, os pulmões, o estômago, o intestino, a pele, o fígado, a placenta e
os tecidos em reprodução tecidular intensa, apresentam mais acentuadamente estas
capacidades.

As acções da histamina resultam da activação de receptores específicos, estando

identificados três tipos:
™receptores H1
distribuição difusa, estando sobretudo na musculatura lisa, particularmente, dos
brônquios, vasos, pele e SNC
™receptores H2
identificados nas glândulas exócrinas, especialmente nas células parietais da
mucosa gástrica, coração, vasos sanguíneos, parecendo existirem alguns no
SNC e pele
™receptores H3
identificados nos SNC a nível pré-sináptico, podendo ter uma papel regulador
na transmissão nervosa

A nível orgânico a histamina tem as seguintes acções:

Local Acção Receptores
Microcirculação Dilatação e aumento da permeabilidade H1/H2
Miocárdio Aumento do automatismo e da inotropia H2
Brônquios Constrição H1
Mucosa gástrica Aumento da secreção H2
Pele Dor e prurido H1/H2
Medula supra-renal Estimulação H2

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 3

Anti-Alérgicos Considerações Gerais

Os anti-histamínicos H1 foram os primeiros bloqueadores a serem introduzidos em

terapêutica, dividindo-se em duas gerações:
™1ª geração
azatadina, briclizina, cinarizina, ciproheptadina, clemastina, clorofeniramina,
dexclorofeniramina, dihexazina, dimetindeno, dimenidrato, doxilamina,
hidroxizina, mequitazina, oxatomida, prometazina, tiprolidina
™2ª geração
azelastina, cetirizina, fenoxifenadrina, fexofenamida, loratadina, mizolastina,
terfenadina

A diferença entre as duas gerações é que a segunda não atravessa a barreira

hematoencefálica, não provocando desta forma sedação.

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 4

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 1ª geração

2. ANTI-HISTAMÍNICOS DE 1ª GERAÇÃO
2.1. PROMETAZINA
A prometazina além de bloquear o efeito da histamina, tem um efeito inibitório dos
quimioreceptores medulares, com consequente propriedades anti-eméticas. Penetra na
barreira hematoencefálica alterando o efeito da dopamina e diminuindo, indirectamente,
a estimulação do sistema reticular do SNC do que resulta sedação. Possui ainda uma
significativa actividade anti-colinérgica.

Farmacocinética
Bem absorvida por via oral e IM, e menor fiabilidade por via rectal.

Distribui-se amplamente, com capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica,

placentária e passa para o leite materno.

É metabolizada essencialmente no fígado, com metabolitos inactivos, e posteriormente

eliminados por via renal.

Tem uma semi-vida desconhecida, e um perfil de actuação seguinte:

Via de administração Início Pico Duração
PO 20’ Desc 4-12 h
Rectal 20’ Desc 4-12 h
IM 20’ Desc 4-12 h
IV 3-5’ Desc 4-12 h

Efeitos secundários
/Potencialmente fatais
sindroma neuroléptico maligno
/Comuns
sedação, confusão, desorientação
/Menos comuns
tonturas, fadiga, reacções extrapiramidais, nervosismo, insónia, visão turva,
zumbidos, diplopia, taquicardia, bradicardia, hipo ou hipertensão,
xerostomia, hepatite, obstipação, erupções cutâneas, fotossensibilidade,
diáteses hemorrágicas

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 5

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 1ª geração

Interacções
Depressão aditiva do SNC com
• álcool, ansiolíticos, outros anti-histamínicos, opiáceos, sedativos hipnóticos,
IMAO’s
Efeitos anticolinérgicos aditivos com
• anti-histamínicos, anti-depressivos, atropina, haloperidol, fenotiazinas,
quinidina, disopiramida

Incompatibilidades
ÛAditiva
aminofilina, cloranfenicol, clorotiazida, floxacilina, furosemida, heparina,
hidrocortisona, metohexital, penicilina G sódica e potássica,
pentobarbital, fenobarbital, tiopental;
ÛSeringa
cefotetano, cloroquina, dimenidrinato, heparina, ketorolac, morfina,
nalbufina, pentobarbital, tiopental
ÛNa derivação em Y
aldesleucina, alopurinol, anfotericina B, cefepima, cefoperazona, cefotetano,
doxorrubicina, foscarnet, heparina, dihidrocortisona, metotrexato,
piperacilina/tazobactam, cloreto de potássio

Preparação/Administração
ÛReconstituição
ysolução pronta
ÛAdministração
yPO
administrar com alimentos para minimizar irritação gástrica
yIM
Injectar profundamente em massa muscular bem desenvolvida
yIV
Diluir em 20 ml de água ppi
Concentração máxima: 2,5 mg/ml
Administrar em 25 mg/min

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 6

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 1ª geração

2.2. HIDROXIZINA
É um depressor do SNC a nível sub-cortical com marcadas propriedades anti-
colinérgicas, anti-histamínicas e anti-eméticas.

Farmacocinética
Bem absorvida por via oral e IM, sendo completamente metabolizada pelo fígado e
eliminada posteriormente pelas fezes.
Tem uma semi-vida de 3 horas e um perfil de actuação seguinte:
Via de administração Início Pico Duração
PO 15-30’ 2-4 h 4-6 h
IM 15-30’ 2-4 h 4-6 h

Efeitos secundários
/Comuns
sonolência, xerostomia, dor no local IM
/Menos comuns
sedação excessiva, tonturas, ataxia, fraqueza, cefaleias, agitação paradoxal,
dificuldade respiratória, gosto amargo, náuseas, obstipação, retenção
urinária, rubor

Interacções
Depressão aditiva do SNC com
• álcool, ansiolíticos, outros anti-histamínicos, opiáceos, sedativos hipnóticos
Efeitos anti-colinérgicas aditivos com
• anti-histamínicos, anti-depressivos, atropina, haloperidol, fenotiazinas,
quinidina, disopiramida

Incompatibilidades
ÛAditiva
aminofilina, amobarbital, cloranfenicol, clorotiazida, penicilina G sódica e
potássica, pentobarbital, fenobarbital
ÛSeringa
dimenidrinato, haloperidol, ketorolac, pentobarbital, ranitidina

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 7

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 1ª geração

ÛNa derivação em Y
alopurinol, amifostina, anfotericina B, cefepima, doxorrubicina, fluconazol,
fludarabina, paclitaxel, piperacilina/tazobactam, sargramostin

Preparação/Administração
ÛReconstituição
ysolução pronta
ÛAdministração
yPO
administrar sem a preocupação com a presença/ausência de alimentos
podem ser fragmentados
yIM
Injectar profundamente no quadrante superior externo da região glútea

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 8

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 2ª geração

3. ANTI-HISTAMÍNICOS DE 2ª GERAÇÃO

3.1. CETIRIZINA
É um bloqueador H1 com efeitos anti-colinérgicos mínimos e a sedação é dependente
da dose.

Farmacocinética
Bem absorvida por via oral e eliminada inalterada por via renal.
Tem uma semi-vida de 8 horas, sendo menor nas crianças, e um perfil de actuação
seguinte:
Via de administração Início Pico Duração
PO 30’ 4-8 h 24 h

Efeitos secundários
/Menos comuns
tonturas, sonolência, fadiga, faringite, xerostomia

Interacções
Depressão aditiva do SNC com
• álcool, ansiolíticos, outros anti-histamínicos, opiáceos, sedativos hipnóticos

Preparação/Administração
ÛAdministração
yPO
administrar sem a preocupação com a presença/ausência de alimentos

3.2. LORATADINA
Farmacocinética
Bem absorvida por via oral com uma biodisponibilidade de 80%.
Sofre extensa metabolização hepática na 1ª passagem, convertendo-se em metabolitos
activos que são depois eliminados por via renal.

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 9

Anti-Alérgicos Anti-histamínicos de 2ª geração

Tem uma semi-vida de 7,8-11 horas, os seus metabolitos de 20 horas, e um perfil de

actuação seguinte:
Via de administração Início Pico Duração
PO 1-3 h 8-12 h > 24 h

Efeitos secundários
/Menos comuns
sedação, confusão, excitação paradoxal, visão turva, xerostomia, distúrbios
gastrointestinais, fotossensibilidade, erupções cutâneas, ganho de peso

Interacções
Aumento da absorção com
• alimentos

Preparação/Administração
ÛAdministração
yPO
administrar sem a preocupação com a presença/ausência de alimentos

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 10

Anti-Alérgicos Intervenção de Enfermagem

4. INTERVENÇÃO DE ENFERMAGEM
yMonitorizar
Parâmetros vitais
Estado de consciência e do SNC
Evolução clínica
Alterações laboratoriais
yInterromper 72 h antes de testes cutâneos
yReforço hídrico
yEnsino
Cumprimento do regime terapêutico
Reforço hídrico
Cuidados em face da sonolência, hipotensão ortostática
Cuidados à boca
Protecção solar (prometazina, loratadina)
Não associação com outros depressores do SNC
Interromper 72 h antes de testes cutâneos
Avaliar a evolução dos sinais infecciosos ao longo do tratamento

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 11

Anti-Alérgicos Referências Bibliográficas

5. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
CLAYTON, Bruce D.; STOCK, Yvone N. – Fundamentos de Farmacologia – 12ª
edição, Lusociência, Loures, 2002, ISBN: 972-8383-36-3

DINIS, Ana Paula – Guia de Preparação e Administração de Medicamentos por Via

Parentérica – 1ª edição, 2002, Coimbra, ISBN: 972-95729-9-2

HARDMAN, Joel G.; LIMBIRD, Lee E. – As Bases Farmacológicas da Terapêutica –

10ª edição, McGraw Hill, Rio de Janeiro, 2003, ISBN: 85-86804-28-2

OSSWALD, Walter; GUIMARÃES, Serafim – Terapêutica Medicamentosa e Suas

Bases Farmacológicas – 4ª edição, Porto Editora, Porto, 2001, ISBN: 972-0-
06030-1

PAGE, Clive P. et al. – Farmacologia Integrada – 1ª edição, Manole Editoa, s. Paulo,

1999, ISBN: 85-204-0729-3

TRISSEL, Lawrence A. – Handbook on Injectable Drugs – 12ª edição, AHSP, Houston,

2003, ISBN: 1-58528-041-0

VALERRAND, April Hazard; DEGLIN, Judith Hopfer – Guia Farmacológico para

Enfermeiros – 7ª edição, Lusociência, Loures, 2003, ISBN: 972-8383-47-9

www.drugs.com

www.emea.eu.int

www.fda.gov

www.infarmed.pt

www.injectaveis.com

E.S.E.S.F.M. Enf.º Manuel Luís 12