LAXANTES E

PROCINÉTICOS
 OBSTIPAÇÃO

A obstipação é definida como evacuação

dolorosa e insatisfatória, muitas vezes sem
depender da sua frequência, exatamente
porque a frequência normal de evacuação é
extremamente variável entre os indivíduos
de acordo com a idade, a dieta e outros
fatores (variando entre 3 evacuações ao dia
a 3 por semana).
FISIOPATLOGIA
 FIBRAS
• Uma dieta rica em fibras é o melhor agente terapêutico e profilático para a constipação. O principal
mecanismo de ação laxante das fibras ocorre através da ligação à água na luz colônica, aumentando o
volume fecal e diminuindo sua consistência. Além disso, as fibras favorecem o crescimento bacteriano,
aumentando ainda mais o volume fecal. As fibras da dieta são compostas de paredes celulares de plantas
que resistem à digestão pelas secreções gastrointestinais. As principais fontes de fibras dietéticas são os
grãos integrais, farelo, frutas e vegetais. Grãos e cereais são ricos em fibras insolúveis, que aumentam a
velocidade do trânsito intestinal e o volume fecal; nas frutas e nos vegetais, por outro lado, há
predominância de fibras hidrossolúveis, que reduzem a consistência das fezes, mas não têm efeito
importante na velocidade do trânsito intestinal. Se o paciente não conseguir atingir a dose diária de 20-
25 g de fibra com essas modificações, o uso de suplementos comerciais é recomendado. Diversos
agentes naturais e semissintéticos podem ser usados como suplementos, dentre os quais se destacam os
derivados de grãos e de algas, farelo de trigo, psyllium (uma alga enriquecida com um componente
gelatinoso hidrófilo), carboximetilcelulose e policarbofila. Esses suplementos devem ser ingeridos com
uma quantidade razoável de água (250 mL ou mais) e, em geral, aumentam a velocidade do trânsito
intestinal e da massa fecal, além de reduzirem a consistência das fezes.
• A primeira medida no tratamento da constipação, independentemente da
velocidade do trânsito intestinal, deve ser o aumento da ingesta de fibras.

• Para os pacientes que não apresentam melhora com o aumento da ingesta de

fibras, recomenda-se o uso criterioso de laxantes osmóticos, cuja dose deve
ser ajustada até a obtenção de fezes amolecidas, mas sólidas, sem que
causem sofrimento durante a evacuação.

• Em pacientes com constipação grave, refratária ao uso de fibras e laxantes

osmóticos, podem ser utilizados estimulantes colônicos e procinéticos.
 INSERI EM ALGUM LUGAR

O tratamento da obstipação deve estar essencialmente voltado para diminuir a dificuldade

durante o processo evacuatório e para evitar as complicações (fissuras e hemorroidas),
restaurar os hábitos normais e suavizar a consistência fecal
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ESTUDAR
• Os laxantes são medicamentos que promovem a defecação e
melhoram a obstipação. Os purgativos ou catárticos representam
uma categoria de laxantes que tipicamente produzem fezes
volumosas e líquidas. Os medicamentos emolientes e aqueles que
amolecem as fezes e os purgantes são agentes de moderado efeito
laxante que aumentam a quantidade de água das fezes sem produzir
evacuação líquida. As soluções para lavagem são usadas, sobretudo,
para limpeza colônica antes de cirurgias e determinados
procedimentos
 RESUMO DOS LAXANTES E PROCINÉTICO
• Agentes com atividade na luz do intestino
a. Colóides hidrofílicos; agentes formadores de bolo fecal (farelo. psilio etc.)
b. Agentes osmóticos (sais ou açúcares orgânicos não-absorvíveis)
c. Agentes de hidratação fecal (surfactantes) e emolientes fecais (docusato. óleo mineral)

• Estimulantes ou irritantes inespecificos (com efeitos tanto sobre a secreção de líquidos como
sobre a motilidade)
Difenilmetanos (bisacodil)
Antraquinonas (sena e cáscara)
Óleo de rícino
• Procinéticos (atuando primariamente sobre a motilidade)
Agonistas dos receptores 5-HT4
Antagonistas dos receptores opiáceos
 Laxantes osmóticos
Laxantes osmóticos

Os laxantes osmóticos são substâncias inabsorvíveis ou muito mal absorvidas

no trato gastrointestinal cuja presença na luz do cólon resulta em um estímulo
importante à secreção intraluminal de água, numa tentativa de manter a
isotonicidade com o plasma. Isso acelera o trânsito intestinal e resulta na
chegada de um grande volume fecal ao cólon distal, provocando distensão e
defecação reflexa em poucas horas.

Os laxantes osmóticos podem ser classificados em dois grupos: laxantes

salinos e carboidratos não absorvíveis. Os principais laxantes salinos são
hidróxido de magnésio, citrato de magnésio e fosfato de sódio.
Caracteristicamente, os laxantes salinos induzem defecação em até 8 horas
após a administração de doses laxativas, mas doses catárticas induzem
evacuações líquidas em menos de 3 horas.
 Laxantes osmóticos

• Carboidratos não absorvíveis

O mais empregados clinicamente são lactulose, glicerina, manitol e sorbitol.
A lactulose é um dissacarídio semissintético composto por frutose e galactose, que não é
digerido pelas enzimas do trato digestivo humano, Chegando ao cólon, as bactérias lá
presentes hidrolisam a Iactulose, dando origem à frutose e à galactose, que já não podem ser
absorvidas nesse ponto do trato digestivo. Esses carboidratos são então fermentados pelas
bactérias colônicas, dando origem aos ácidos tático e acético, que aumentam a força osmótica
e reduzem o pH do conteúdo intraluminal, aumentando assim a secreção e a motilidade
intestinais.

A dose mínima recomendada para o tratamento da constipação em adultos é de 10 g (ou 15

mL da solução) por dia, em dose única ou dividida. A dose deve ser ajustada para a obtenção
de 1-3 dejeções amolecidas por dia. São necessários pelo menos 2 dias para observação do
efeito laxante. Pode ocorrer tolerância, requerendo aumento da dose ou substituição do
agente laxante. Efeitos indesejáveis como flatulência e cólicas podem ser observados com o
uso de altas doses.
Laxantes osmóticos

• Glicerina
É utilizada por via retal, como supositório ou em solução (enema), e
frequentemente promove evacuação em menos de 1 hora. Exerce
efeito osmótico importante, amolecendo e lubrificando as fezes, além
de provocar distensão colônica e defecação reflexa. É frequentemente
utilizada como parte do preparo pré-operatório e para a realização de
colonoscopia e de exames radiográficos contrastados do intestino
grosso.
O sorbitol e o manitol também exercem efeito osmótico na luz intestinal e
podem ser administrados pelas vias oral e retal.
• Laxantes estimulantes
• Esse grupo de laxantes estimula diretamente o plexo mioentérico, aumentando a
motilidade intestinal. Podem ser classificados, de acordo com sua natureza química,
em derivados do difenilmetano (fenolftalf ína e bisacodil) e antraquinonas
(dantrona e seus derivados glicosíd cos extraídos de diversas plantas da família das
Liliaceae, como sene cáscara). Além disso, os derivados do difenilmetano inibem a
Na•/K ATPase intestinal, aumentam a síntese de cAMP e prostaglandinas e at
mentam a permeabilidade da mucosa, favorecendo a secreção de águ e eletrólitos
pela mucosa intestinal. Já as antraquinonas são prodrogaf chegam praticamente
intactas ao intestino grosso, onde são digerida pelas bactérias fá presentes,
perdendo um radical glicídico (D-glicos ou L-ramnose), sendo reduzidas e liberando
as formas ativas, que sã· razoavelmente bem absorvidas. Como precisam atingir o
cólon para causar efeito, tanto os deri vados do difenilmetano quanto as
antraquinonas causam evacuaçãc pelo menos 6 horas após a administração oral,
sendo mais utilizado à noite para a obtenção de dejeções na manhã seguinte
LAXANTE ESTIMULANTES
• O óleo mineral é uma mistura de hidrocarbonetos alifáticos obtidos do petróleo.
Como não é digerido nem absorvido no trato gastrointestinal, o óleo mineral
aumenta a secreção de água para a luz intestinal e penetra nas fezes,
amolecendo-as e lubrificando-as. A dose de 15-30 mUdia por via oral costuma
apresentar resultados satisfatórios. O principal efeito colateral é a má absorção
de vitaminas lipossolúveis, o que contraindica o uso crônico do óleo mineral
como laxante.
• O óleo de rícino é extraído da semente da planta Ricinus communis e é composto
principalmente do triglicerídio de ácido ricinoleico
(12-ácido hidroxioleico). No intestino delgado, o óleo é hidrolisado
pelas Iipases pancreáticas a glicerol e ácido ricinoleico, que é um forte
surfactante aniônico, favorecendo o acúmulo de água e eletrólitos na
luz intestinal e estimulando o peristaltismo. A dose usual (15-60 mL em
jejum) provoca dejeções volumosas e semilíquidas em 1-6 horas
 LAXANTES ESTIMULANTES
• Derivados do difenilmetano (bisacodil e fenolftaleina).
• O bisacodil e a fenolftaleína possuem características farmacológicas
semelhantes.
• O bisacodil está disponível cm apresentações com revestimento entêrico
administradas 1 x/dia, com uma dose habitual de 10-15 mg para adultos e 5-
10 mg para crianças de 6-12 anos. Os supositórios, no entanto, podem ter
uma ação muito mais rápida, em 30-60 minutos. Devido ao seu perfil de
efeitos colaterais. seu uso nâo deve ultrapassar 10 dias consecutivos

• A dosagem excessiva pode causar catarse e deficiências de liquidos e

eletrólitos. Os difenilmetanos podem lesar a mucosa e desencadear uma
resposta inflamatória no intestino delgado e no colon.
 LAXANTES ESTIMULANTES
Laxantes de antraquinonas. São derivados de plantas como a aloé, cáscara e
sena,
• Esses agentes podem induzir contrações migratórias colônicas gigantes. assim
como a secreção de água e eletrólitos.

• São pouco absorvidos no intestino delgado, mas como requerem ativação no

colon o efeito laxante só é percebido 6 a 12 h após a ingestão
o ácido ricinoléico,
• age primariamente no intestino delgado, onde estimula a secreção de
água e eletrólitos e aumenta a velocidade do trânsito intestinal.
Apenas 4 m^ de óleo de rícino, quando tornados em jejum. podem
produzir efeito laxante em 1-3 horas. No entanto, a dose habitual
para um efeito catártico é dc 15-60 m^ em adultos. Devido a seu
sabor desagradável e seus potenciais efeitos tóxicos no epitélio
intestinal c nos neurônios entéricos, hoje o óleo de rícino raramente é
recomendado
 PROCINÉTICOS
• Procinéticos: prucaloprida, cisaprida, tegaserod
Agentes que produzem intensificação do trânsito gastrintestinal mediante
interação com receptores específicos envolvidos na regulação da motilidade.
O tegaserod é um agonista parcial do receptor 5-HT4 da serotonina cuja
eficácia no tratamento da constipação já foi demonstrada em mulheres com
síndrome do intestino irritável. Dados preliminares sugerem que essa droga
também pode ser útil no tratamento da constipação não associada à síndrome
do intestino irritável. A posologia recomendada para o tegaserod é de 6 mg 2
vezes ao dia. A droga apresenta um perfil de segurança muito favorável, e
diarreia é o único possível efeito colateral importante detectado até o
momento
PROCINÉTICOS
• A lubiprostona
• é um estimulador seletivo dos canais de cloro tipo 2, localizados na
membrana apical do epitélio gastrointestinal. Como resultado, há um
aumento na secreção de fluido intestinal rico em cloro, o que
estimula os movimentos intestinais e facilita a passagem de fezes
amolecidas (hidratadas) através do intestino, com consequente alívio
dos sintomas de constipação intestinal.
• Os efeitos adversos mais frequentes foram náuseas, diarreia e
cefaleia, sendo que aproximadamente 8,7% dos pacientes
suspenderam o uso em razão de náusea intensa.
 SURFACTANTES
• Hidratantes e emolientes fecais
• Os sais de docusato são surfactantes anionicos que reduzem a tensão superficial das fezes de
modo a permitir a mistura de substâncias aquosas e gordurosas, o que amolece as fezes e facilita
a defecação.

• docusato de sódio
• docusato de potássio
• óleo mineral

O óleo mineral não é digerível, sendo pouco absorvido. Quando tornado durante 2-3
dias, penetra nas fezes amolecendo-as e pode interferir na absorção de água.
Na condução terapêutica da obstipação, existem algumas recomendações essenciais que
devem ser feitas aos pacientes, tais como:

• 1. O uso de laxantes não deve exceder 1 semana;

• 2. Os laxantes são inadequados na presença de dor abdominal, cólicas, náuseas, vômitos e
distensão gasosa e quadros sugestivos de obstrução;
• 3. Os pacientes hospitalizados ou acamados podem necessitar de agentes formadores de
massa intercalados com laxantes estimulantes ou lactulose ou leite de magnésia para evitar
impactação fecal;
• 4. O óleo mineral deve ser evitado em idosos, crianças pequenas (abaixo de 6 anos) ou
pacientes debilitados, devido ao risco de aspiração;
• 5. Pacientes com relato de infarto do miocárdio, fissuras anais, hérnias e algumas cirurgias
colorretais podem necessitar de laxantes profiláticos, que podem incluir leite de magnésia
ou docusato ou glicerina ou agentes formadores de massa;
• 6. As gestantes só devem fazer uso de agentes formadores de massa ou de agentes
osmóticos leves ou que amoleçam as fezes.
Refência
• http://files.bvs.br/upload/S/0047-2077/2013/v101n2/a3987.pdf
• Godman e gilmam
• penildom