Fármacos antidiarreicos

A diarreia pode ser causada por:

- Secreção excessiva de eletrólitos e água no lúmen
- Exsudação de proteínas e líquido presentes na mucosa
- Alteração da motilidade intestinal
Diarreias de início súbito são benignas e não necessitam de tratamento.
Absorção de sódio e cloreto está relacionada com a captação de glicose pelos enterócitos com isso a água
transportada na mesma direção
Tratamento farmacológico inicia quando a sintomas persistentes ou significativos, em geral os fármacos não atuam
no mecanismo fisiopatológico responsável pela diarreia, vários atuam por diminuição da motilidade intestinal (que
devem ser evitados nas doenças agudas causadas por microrganismos patogênicos)

 Fármacos higroscópicos e formadores de bolo fecal: os coloides / polímeros hidrofílicos pouco fermentáveis
absorvem água e aumenta o volume fecal. São usados na constipação e as vezes, na diarreia (episódica aguda
e em diarreias crônicas brandas em paciente com SII). Alguns se ligam a toxinas bacterianas e sais biliares.

Exemplo: carboximetilcelulose e policarbofilo cálcica, caulim+pectina, atapulgita

 Fármacos sequestradores de ácidos biliares: se ligam de maneira eficaz aos ácidos biliares e a algumas
toxinas bacterianas. Pode causar deficiência de sais biliares e esteatorreia em virtude da formação
inadequada dos micélios necessários a absorção das gorduras.

Exemplo: colestiramina, colestipol, colessevalam

 Bismuto: mecanismo mal compreendido. Parece produzir efeitos antissecretores, anti-inflamatórios e

antimicrobianos, é usado na profilaxia e tratamento da diarreia dos viajantes, mas também eficaz contra
diarreia transitória e gastrenterite aguda. Pode causar fezes escura e coloração negra da língua

Exemplo: Subsalicitato de bismuto

 Probióticos: alteração no equilíbrio/ composição da microbiota são responsáveis por diarreias associadas ao
uso de antibióticos. Preparações probióticas contendo cepas bacterianas mostram grau de benefício nas
diarreias agudas, diarreias associadas a antibióticos e diarreias infecciosas

Fármacos antissecretores e supressores da motilidade

 Opioides: incluem alteração da motilidade, secreção intestinal ou absorção. Atuam por vários mecanismos
mediados por receptores opioides presentes nos nervos entéricos.

Exemplos: difenoxilato, difenoxina e loperamida (atuam via receptores opioides periféricos), codeína, encefalina
(opioides endógenos que atuam como neurotransmissores entéricos, inibem a secreção intestinal sem alterar a
motilidade), racecadotrila ( inibidor dipeptídico da encefalinase, reforça os efeitos da encefalina endógena)

 Loperamida: atividade MOR, aumenta os tempos de transito, aumenta o tônus do esfíncter anal. Apresenta
atividade antissecretora contra toxina da cólera e da E. coli ( por atuar nos receptores ligados a proteína gi e
impedir estimulação da adenilato-ciclase pelas toxinas). Eficaz na diarreia dos viajantes, usada como
coadjuvante em quase todos os tipos de diarreia crônica com poucos efeitos adversos
 Difenoxilato: causam efeito no SNC, potencial de abuso/dependência.