AULA 3) FARMACO: LAXANTES

- Thaís Ribeiro Garcia

Aqui estudaremos os seguintes fármacos laxantes:

CRITÉRIOS ROMA IV

Ajuda no dx de constipação; não mudou nada para o ROMA III.

CLASSIFICAÇÃO DOS LAXANTES

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 Antagonistas D2 (vide resumo de pró-cinéticos): bromoprida, metoclopramida e
domperidona ⇒ São pró-cinéticos e podem causar diarreia (efeito laxante como efeito
colateral, mas raramente prescrito para essa finalidade).

Catárticos: farmacos que geram evacuação líquida (diarreia) ⇒ São os laxantes

osmóticos, óleo de rícino, manitol e glicerina.

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 FÁRMACOS ATIVOS NO LÚMEN INTESTINAL

COLOIDES HIDROFÍLICOS - FIBRAS:

Fibras são partes do alimento que resistem à digestão enzimática e chegam ao
intestino grosso praticamente intactas. Algumas fibras podem ser fermentadas por
bactérias intestinais: (1) formam ácidos graxos de cadeia curta, exercendo efeito
procinético; (2) ↑ nº bactérias, que ↑ volume fecal.

1) CASCA DE PSÍLIO (Plantago ovata): alto teor de muciloide hidrofílico → É

fermentado e ↑ nº bactérias cólon.
2) FARELO DE TRIGO: alto teor de lignina (fibra insolúvel e não fermentável) muito
eficaz para ↑ bolo fecal.

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 3) FRUTAS E VEGETAIS: alto teor de pectina e hemicelulose → Mais fermentáveis e
menor efeito sobre o trânsito intestinal.
4) METILCELULOSE E POLICARBOFILA CÁLCICA: semissintéticos, pouco
fermentáveis, absorvem água e ↑ volume fecal.

❌ TODOS os laxantes são contraindicados (CI absoluta) em casos de

obstruções, megacólon e megarreto.

😭 RAM colóides hidrofílicos: distensão abd e flatos.

FÁRMACOS OSMÓTICOS:

1) LAXANTES SALINOS:

Mecanismo: ↑ osmolaridade luz intestinal → Retenção água luz → ↑ peristalse.

Laxantes com Mg: além do efeito acima, tbm estimulam a liberação de

colecistocinina no início do delgado → ↑ peristalse (colecistocinina ↑ contração
coordenada do TGI e estimula contração VB, liberando mais bile). Porém, esses
laxantes geram paladar amargo, podendo levar à náusea, melhorando com
suco.

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 Solução de fosfato de sódio hipertônica: usados na forma de enema (pelo reto)
⇒ Cerca 100mL p/ alívio constipação e esvaziamento colônico p/ exames e
procedimentos cirúrgicos.

Picossulfato de sódio: apresentação na forma de solução oral ou pérolas

gelatinosas (cápsulas moles).

❌ Especialmente os dois primeiros (Mg e fosfato Na) ⇒

Cautela ou evitados
em pctes IR, cardiopatia, anormalidades eletrolíticas pré-existentes e
aqueles em tto com diuréticos. Esses laxantes podem eliminar grande qtde
de água e eletrólitos, podendo levar a distúrbios hidroeletrolíticos.

2) AÇÚCARES E ÁLCOOIS INDIGERÍVEIS:

Lactulose: dissacarídeo sintético (galactose + frutose) resistente às dissacaridases

intestinais ⇒ ↑ qtde água luz intestinal.
Lactulose, Sorbitol e Manitol: são hidrolizados no intestino por bactérias ⇒
Fermentação pelas bactérias ⇒ Originam ácidos lácticos e acético ⇒ ↑ força
osmótica p/ luz intestinal ⇒ ↑ motilidade intestinal. Início efeito= 24-48h (lactulose
e sorbitol), para o manitol 1-3h.

😭 RAM: Diferente dos derivados de Mg, a RAM é o paladar adocicado (pode

gerar náusea), o qual pode ser ↓ com ingestão de suco ácido (limão e
maracujá). Outras: desconforto e distensão abd, flatos e incontinência fecal
(somente para o manitol).

❌ Contraindicados em pctes com galactosemia e deve ter cuidado em pctes

com DM.

Glicerina: é um agente higroscópico e lubrificante por via retal (supositórios). A

retenção líquido resultante estimula a peristalse e geralmente provoca uma
evacuação em menos de 1h. A posição do pcte deve ser deitado, por isso comum

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 usar em bebês e cças. Deve ser usada apenas por via retal e é adm em dose única
diária, um supositório retal de 2-3g, ou enema de 5-15mL da solução a 80%.

😭 RAM: desconforto, ardência ou hiperemia local e sangramento (mínimo).

Sugere-se molhar o supositório antes da inserção, sendo necessário o uso
de EPIs.

3) SOLUÇÃO DE POLIETILENOGLICOL (PEG):

Via adm: oral. Pouco absorvido. Exerce uma ação osmótica, não irritativa, com ↑
conteúdo água das fezes, sem ser degradado pelas bactérias intestinais (por isso há
poucos efeitos colaterais). Se a abordagem da dieta falhar, pode-se 17g de PEG por
14 dias. É comum mistura isotônica com repositores eletrolíticos (ex.:
Muvinlax=macrogol). PEG 4000 ou Macrogol 3350. Defecação em 1-3 dias.

FÁRMACOS UMECTANTES E EMOLIENTES FECAIS:

1) DOCUSATO: sódico e cálcico. São surfactantes aniônicos. Facilitam a mistura entre

compostos oleosos e aquosos (amolecimento fezes). Estimulam a secreção intestinal
líquidos. Eficácia questionável para constipação.

2) ÓLEO MINERAL: mistura de hidrocarbonetos derivados vaselina. É indigerível e

absorvido apenas em pequenas qtdes. Adm VO por 2-3 dias penetra e amacia as
fezes, podendo interferir na reabsorção água. É um dos laxantes mais baratos!!!

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 😭 RAM: ↓ absorção substâncias lipossolúveis (ex.: vit ADEK), desenvolvimento
reações de corpo estranho na mucosa intestinal e em outros tecidos.

ESTIMULANTES OU IRRITANTES INESPECÍFICOS

Ação direta sobre enterócitos, neurônios intestinais e ML do TGI. Induzem inflamação

branda e limitada intestino delgado e grosso ⇒ promove acúmulo água e eletrólitos ⇒
↑ motilidade intestinal.

Mecanismos: ativação vias PGs/ AMPc e NO/GMPc + Produção fator ativação

plaquetária + Inibição Na+K+ATPase.

DIFENILMETANOS (BISACODIL): 10-15mg para dultos/dia; 5-10mg para cças de 6-12

anos/dia. É um pró-fármaco (drágea, sendo muito seguro): ativação por esterases
intestinais, tornando-o fármaco ativo. Evitar ativação estomacal: NÃO mastigar o cp. Se
ativado fora do intestino, ↑ RAM. Início ação demorado após dose oral: >6h. Excreção
fecal. Não deve ser utilizado por >10 dias consecutivos, pois pode provocar disfunção
atônica do cólon. Pode levar à inflamação intestino delgado e grosso. Uso excessivo:
catarse e DHE (condições agudas) e atonia colônica (condições crônicas).

ANTRAQUINONA (SENA E CÁSCARA): fitoterápicos derivados das plantas aloe-vera,

cáscara-sagrada e sene. Plantas devem ser envelhecidas e desidratadas para formar
DIANTRONAS e GLICOSÍDEOS, pois as monoantronas (forma ativa liberada pelas
bactérias intestinais) causam irritação na mucosa oral e intestinal. Glicosídeos são
metabolizados por bactérias intestinais que liberam monoantronas → Ação irritativa
sobre as mucosas → Efeito laxativo. Pouco absorvidos no delgado. Início ação
demorado após dose oral: >6h.

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 😭 RAM: pigmentação melanótica mucosa cólon (melanose colônica) por uso
prolongado (4-9 meses), visto à colonoscopia. Causada por macrófagos
pigmentados na lâmina própria. É benigna e reversível.
- Pode causar cólon catártico (funciona somente à base de laxativos) em
caso de abuso dos laxantes e utilização por anos.

ÓLEO DE RÍCINO: derivado das sementes de mamona (Ricinus communis).

Compostos: ptn rícina e TG do ác. ricinoleico. TG é hidrolisado em glicerol e ác.
ricinoléico → Irritativo e efeito hidroscópico, ↑ motilidade. Ingestão em jejum de 4mL
tem efeitos laxantes em 1-3h. Dose habitual p/ efeito catártico em adultos: 15-60mL.

😭 RAM: Gosto desagradável e efeitos tóxicos potenciais no epitélio intestinal

e nos neurônios entéricos → Raramente recomendado.

FÁRMACOS PROCINÉTICOS

AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4: não temos genéricos no Brasil!!!

1) PRUCALOPRIDA: nome comercial é Resolor

Pouco metabolismo hepático. Eliminação renal (65% inalterado). 1 ou 2mg 1x/dia,
reavaliar a cada 4 semanas até 3 meses.

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 😭 RAM: Cefaleia (intensa, a ponto de suspender), náusea, diarreia, dor abd.
Outras: ↓ apetite, tontura, vômito, dispepsia, flatos, ruídos GI anormais e
fadiga.

2) LINACLOTIDA: nome comercial é Constella

Agonista receptor da guanilato ciclase citosólica (GC-C) com atividade analgésica,
visceral e secretora. Poucos efeitos colaterais. 290mcg 1x/dia, 30min ANTES
refeição (exige jejum), reavaliar a cada 4 semanas até 6 meses.

😭 RAM: Diarreia, gastroenterite viral, tonturas, dor abd, flatos e distensão abd.

RAM GERAIS DOS LAXANTES

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