Antibacterianos

Interfere na sintese de Pt
tRNA
50s mRNA
30s
 Interfere na sintese de Pt
* Tetraciclinas
Tetraciclina, Metaciclina, Doxiciclina e Minociclina
- Bacteriostática
Liga a sub 30s - bloq a lig do
- Amplo espectro RNA t
Shigeella
H. influenzae
tRNA

50s mRNA
30s
Tetraciclinas
 Interfere na sintese de Pt
* Tetraciclinas
Cinética:
- Adm V.O. E.V.
- Absorção melhor na ausência de alimento;
- Ampla distribuição tecidos e liq corporais (passa BHC e
BP)
- Quelante de Ca, Mg, Fe e Al

Reações adversas:
- Distúbios do TGI (irritação direta);
- Deficiência de complexo B;
- Hipoplasia dentária e deformidade óssea;
- Reações alérgicas ;
- Distúrbios vestibulares (minociclina)
- Fototoxicidade (demeclociclina)
- Lesão renal
Interações:
- Leite e antiácidos = ↓ Absorção
- Álcool e Barbitúricos - Indução enzimática: ↓ ½ vida
 Interfere na sintese de Pt
* Clorafenicol
- Bacteriostática
- Amplo espectro Liga a sub 50s - bloq a
- Uso restrito transpeptidação
- Reservado

tRNA
50s mRNA
Clorafenicol
30s
 Interfere na sintese de Pt
* Clorafenicol
Cinética:
- Adm oral com absorção rápida e completa;
- Ampla distribuição (LCR inclusive);
- Ligação a PP’s (30-50%);
- 10% excretado na forma inalterada;
- Metabolizado por glicuronidação.

Reações adversas:
- Reações de hipersensibilidade;
- Distúrbios gastrointestinais.
- Depressão M.O
- Sind do bb cinzento
Interações:
- Indutor enzimático
 Interfere na sintese de Pt
Liga sub 50s – inibe a
* Clindamicina transpeptidaçao

• Cinética:

- Adm v.o. ou e.v.
- Apresenta ampla distribuição nos tecidos
- Não atravessa a BHC
- Captada ativamente por leucócitos
- Metabolismo hepático - metabólitos ativos
- Excreção biliar e renal tRNA
Clindamicina 50s mRNA
30s
 Clindamicina
• Reações adversas:
- Distúrbios gastrointestinais

“Colite pseudomembranosa”
Clostridium difficile. toxina necrosante que causa enterocolite aguda.
Causa, Sintoma e Tratamento?


• Uso Terapêutico: Bacteriostática = infecçao cocos Gran +
 Interfere na sintese de Pt
* Aminoglicosídicos
Gentamicina, Estreptomicina, Amicacina e Neomicina

- Bactericida Liga a sub 30s - impede a
- G- (P. aeruginosas ) ligação com a sub 50s

tRNA
50s mRNA
30s
Aminoglicosídicos
 Interfere na sintese de Pt
* Aminoglicosídicos
Cinética:
- Não abs TGI- Adm V.O sem absorção;
- Adm parenteral para ação sistêmica;
- Passa BP não BHC
- Excreção de 50-60% na forma inalterada;

Reações adversas:
- Ototoxicidade
- Nefrototoxidade

Interações:
- O Cloranfenicol inibe o seu sistema de transporte bacteriano;
- Fármacos que inibem a síntese de parede aumentam
seus efeitos (β-lactâmicos, vancomicina, etc.).
 Interfere na sintese de Pt
* Macrolídios
Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina

Liga a sub 50s - inibe a
- Bacteriostática translocação
- Bactericida
- E= G+
tRNA
- A= G-

50s mRNA
30s
Macrolídios
 Interfere na sintese de Pt
* Macrolídios

Cinética:
- Adm V.O. E.V.
- Rápida difusão p tecidos
- Ñ BHC
- [Fagocitos] 40x mais que na CS
- E = ½ vida: 90 min
- C= ½ vida: 3x +
- A= ½ vida: 8-16x

Reações adversas:
- Distúrbios do TG
- Reações de hiperssensibilidade
- Pode ocorrer infecções oportunistas
Interações:
- Inibição enzimática: ↑ ½ vida
 Interfere na sintese de Pt
* Estreptograminas
Quinopristina e Dalfopristina
Alteração configuração sub 50s
Liga sub 50s – inibe a ↑ Sinérgico da lig Quinopristina
translocação
tRNA
50s mRNA
30s
Estreptograminas
 Estreptograminas
• Cinetica:
- Adm e.v. – forte met primeira passagem
- ½ vida = 1-2h
- 80% fezes 20% urina

• Reações adversas:
- Flebite e dor no local da injeção;
- Artralgia e mialgia;
- Náuseas, vômito e diarréia

• Uso terapeutico:
Infec complicadas de pele e cutanea (gram +)
(Staphylococos)
 Oxazolidinonas
Liga sub 50s – distorcendo o local de
ligação do tRNA e o local de interface
Linezolida – G+ com a sub-unidade 30s impedindo
Bact resistentes assim a formação do complexo de
iniciação

• Cinética:
- Pode ser administrado por via oral ou endovenosa
- T1/2 de 5-7h
- Metabolização por oxidação tRNA

• Reações adversas:
Diarréia , náuseas e trombocitopenia 50s mRNA
30s
Oxazolidinonas
 Aula Passada
• Sintese do Folato
Sulfonamidas – Diidropteroato sintetase Reação de
Classe II
Trimetropina – Diidrofolato redutase

• Interfere na Sintese do DNA e RNA
Quinolonas – inibe a DNA girase
Reação de
Rifamicina – inibe a RNA polimerase Classe III

• Interfere na sintese de Pt
Tetraciclinas – inibe lig RNAt
Clorafenicol – inibe a transpeptidação Reação de
Clindamicina- inibe a transpeptidação Classe III
Interfere na síntese da parede
Ac N Acetil murâmico
N Acetil Glicosamida
 Bacitracina
- Descoberta 1945-1960 Bloqueia a
desfosforilação do
- Tratamento sistemico infc graves= Nefrotoxicidade tranportador
- Tópico
Vancomicina
• Cinetica:
- Adm e.v. e v.o (colite pseudo) Inibe a liberação da unidade de
- ½ vida = 6-8h construção do transportador
- <fezes > urina

• Reações adversas:
-Síndrome do Homem vermelho

• Uso terapeutico:
- Escolha MARSA
- Pacientes hosp estado grave
β-Lactamicos
Inibe a transpeptidase
• Penicilinas


• Cefalosporinas


• Cabarpenes


• Monobactâmicos
 Penicilinas
• Descoberta acidental de Fleming (1928)
• Divididas: Naturais (Benzilpenicilina)
Semi-sinteticas: Resistentes as β-lactamases (Oxaciclina)
Amplo espectro ( Amoxacilina)
Espectro ampliado (Carbeniciclina)

• Cinetica:
- Naturais geralmente são gastrosensíveis
- Admn I.M. ou E.V
- Adm intratecal causa convulsões;
- Ampla distribuição (articulações, pleura, pericárdio, leite, placenta,etc.);
- Não alcança BHC
- Excreção na forma inalterada

• Reações adversas:
Reações alérgicas

• Interação:
- Compete – Probenicida – Quadro!!!
 Cefalosporinas
1ª Geração: Cefalexina, cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefadrina...
2ª Geração: Cefaclor, cefamandol, cefuroxima, cefotetan, cefoxitina...
3º Geração: Ceftriaxona, Cefotaxima, ceftazidima...
4ª Geração: Cefepima, cefpiroma
Cinetica:
- Admn V.O I.M. ou E.V
- Ampla distribuição
- Passa BHC (2 e 3 geração)
- Excreção renal

• Efeitos indesejaveis:
Hiperssensibilidade
Cefalosporinas 1ª 2ª 3ª 4ª
Gram + 1ª
Gram – 3ª
M.O resistentes
Custo
Carbapens e Monobactâmicos
- DESENVOLVIDOS:
• Contra infec gram –
• Produtores β-lactamase


• Carbapenes
- Imipenem e o Meropenem
- Gram + e -
- Anaeróbico e aeróbico
- Nauseas, vomitos e reação de hiperssensibilidade


• Monobactâmicos Questão !!!!!!
- Aztreonam (I.M e E.V) Baseado no mecanismo de ação explique
- Batonetes aeróbicos gram – o objetivo da associação
amoxicilina + ácido clavulânico .
 Resistencia aos Antibióticos
• Produção Enzima – inativa o fármáco
β-lactamases
Clorafenicol acetil transferase
Aminoglicosídios – Acetilação
Fosforilação


• Alteração no sítio de ligação do fármaco
30s – Aminoglicosídios
50s – Eritromicinas
DNA girase – Fluoroquinolonas
RNA polimerase - Rifampicina
• Diminuição do acúmulo do fármaco na bactéria
Genes de resistência- Pt efluxo das drogas

• Desenvolvimento de uma via antagônica a reação inibida pelo fármaco
Plamídios – Síntese diidrofolato redutase – Bx afinidade Trimetropina
Síntese diidropteroato sintetase– Bx afinidade Sulfonamidas