Tetraciclinas

Monday, September 28, 2020 5:29 PM

• Bacteriostátios de largo espectro

Tetraciclina
Naturais (obtidas
naturalmente por Hidrofílicas
fermentação de fungos)
Tetraciclinas Oxitetraciclina

Metaciclina

Semi-sintéticas Doxicilina
Lipofílicas
Minociclina

• As lipofílicas se difundem facilmente pela membrana bacteriana: acesso mais fácil ao

interior da bactéria

Mecanismo de ação

• Na subunidade 30s, no sítio A (aminoacil),

existe um acoplamento do RNAm com o RNAt
para que ocorra a tradução
• As tetraciclinas agem no sítio A, inibindo a
leiura dos aminoácidos, consequentemente
inibindo a síntese proteica
• Por difundirem-se para o interior das células,
são de potente ação contra parasitas
intracelulares e microorganismos que não
apresentam parede celular (Micoplasma)

Espectro de ação

• Ativas contra anaeróbios, aeróbios, gram-positivos, gram negativos, espiroquetas

(Treponema e Leptospira-penicilina G é a primeira escolha) e alguns protozoários
• Podem ser úteis em infecções por bactérias obrigatoriamente intracelulares: Ricketsias,
clamídias e micoplasmas

Indicações terapêuticas- via oral

• Drogas de escolha para o tratamento de cólera, ricketsias (primeira escolha para

tratamento de febre maulosa-menos tóxica que cloranfenicol), micoplasmas
(pneumonia), clamídias (tracoma, linfogranuloma venéreo, pneumonia) e uretrites não
específicas
• Substituto das penicilinas no tratamento de sífilis e gonorréia
• Minociclina e doxicilina (lipofíflicas): tratameto da acne por atividade contra
Corynebacterium/Propionibacterium acnes, haverá uma ação inibitória sobre a lipase
 bacteriana no seu sítio ativo

Mecanismo de Resistência

• Surge através do gene tet (translocação entre os genes 10 e 11)

○ Transmitido cromossalmente (reprodução assexuada)
○ Transmitido por plasmídio (reprodução sexuada): Bomba de efluxo, joga a
tetraciclina para fora da célula

Efeitos Adversos e contraindicações

• Intolerância grastrointestinal (Náuseas e diarréia)

• Hepatotoxicidade- pode causar degeneração hepática em gestantes
• Risco X: Em gestantes atavessam a placenta e fixam-se aos tecidos ósseos
(interferência com o calcio) em formação do feto, podendo levar a malformações
ósseas e dentárias
• Crianças com menos de 8 anos não devem utilizas devido a sua ligação aos dentes,
provocando coloração acinzentada ou marrom permanente
• Fotossensibilização

Rename

• Doxicilina/Minociclina: indicação somente das tetraciclinas lipofílicas (componente

estratégico)