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Cafeína
Revisão Textual:
Prof. Me. Luciano Vieira Francisco
Cafeína
Objetivos
• Contextualizar o uso de cafeína nos esportes;
• Conhecer os conceitos farmacocinéticos envolvidos com a cafeína;
• Entender os efeitos metabólicos e fisiológicos da cafeína;
• Discutir os mecanismos de ação da cafeína;
• Discutir a suplementação de cafeína como recurso ergogênico em diferentes condições.
Caro Aluno(a)!
Normalmente, com a correria do dia a dia, não nos organizamos e deixamos para o úl-
timo momento o acesso ao estudo, o que implicará o não aprofundamento no material
trabalhado ou, ainda, a perda dos prazos para o lançamento das atividades solicitadas.
Assim, organize seus estudos de maneira que entrem na sua rotina. Por exemplo, você
poderá escolher um dia ao longo da semana ou um determinado horário todos ou alguns
dias e determinar como o seu “momento do estudo”.
Após o contato com o conteúdo proposto, participe dos debates mediados em fóruns de
discussão, pois estes ajudarão a verificar o quanto você absorveu do conteúdo, além de
propiciar o contato com seus colegas e tutores, o que se apresenta como rico espaço de
troca de ideias e aprendizagem.
Bons Estudos!
UNIDADE
Cafeína
Contextualização
Atualmente, nos esportes em geral têm sido cada mais exigido que os atletas atinjam
limites físicos e de desempenho cada vez maiores. Dessa forma, estratégias nutricionais
que facilitem tais finalidades são importantes.
Você sabe como a cafeína funciona? Quais as modalidades esportivas em que pode ser
prescrita? E quanto à dosagem e ao timing de ingestão?
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Introdução
Atletas estão sempre procurando maneiras de melhorar a performance, além do que
o treinamento diário consegue oferecer. Essa prática é tão antiga quanto os esportes
competitivos. Nos Jogos Olímpicos da Grécia Antiga, os atletas já consumiam substân-
cias, tais como cogumelos e proteínas, com a intenção de melhorar o desempenho e
aumentarem as chances de vitória. Atualmente já se sabe que o uso de agentes ergogê-
nicos se tornou uma prática comum e bem disseminada.
O termo ergogênico deriva das palavras gregas ergo, que significa trabalho, e geno,
que significa produção. Dessa forma, ergogênico significa produção de trabalho.
Não obstante, as evidências científicas que investigaram tais compostos sejam, de certa
forma, escassas e nem sempre a eficiência do composto como recurso ergogênico esteja
estabelecida, o seu uso, comumente, baseia-se em empirismo e evidências anedóticas.
Neste contexto, não é de se admirar que a cafeína seja utilizada por diversos atletas, tan-
to profissionais quanto recreacionais, como agente ergogênico, uma vez que é uma subs-
tância permitida pela Agência Mundial Antidoping – World Anti-Doping Agency (Wada).
O escopo desta Unidade é justamente apresentar uma visão geral do uso da cafeína
nos esportes como agente ergogênico, a sua farmacocinética e os mecanismos de ação do
ponto de vista da Biologia Molecular. Além disso, apresentaremos evidências científicas so-
bre o efeito agudo da ingestão de cafeína na regulação hormonal, metabólica e fisiológica.
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UNIDADE
Cafeína
Que a dose de cafeína letal para humanos gira em torno de 10 gramas e deve ser ingerida
em poucas horas? Isto equivale a mais de 50 cafezinhos tomados de uma única vez.
As bebidas energéticas representam uma nova categoria de bebidas que contém uma
quantidade maior de cafeína (até 200 mg) quando comparadas aos refrigerantes e se
aproximam das concentrações encontradas no café.
Em termos práticos, atletas fazem o uso de cafeína com o intuito de aumentar a per-
formance. A razão mais importante para justificar o uso de cafeína nesses indivíduos é
o aclamado efeito ergogênico que possui, mas a cafeína também é um dos ergogênicos
mais baratos disponíveis no mercado, podendo ser consumida geralmente em quanti-
dades que não infringem as regras da Wada, com pouco ou nenhum risco iminente à
saúde. Por fim, é uma substância socialmente aceita no meio competitivo. Em outras
palavras, o uso de cafeína não rotula o atleta como “trapaceiro”.
Dessa forma, fica evidente que atletas do mundo todo façam uso da cafeína. Para
se ter uma ideia, aproximadamente 30% dos atletas juvenis dos Estados Unidos e do
Canadá relataram o uso de cafeína como um agente ergogênico, enquanto que 70% dos
atletas juvenis dos Estados Unidos utilizam a cafeína para fins sociais (Figura 1).
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Ingestão de Cafeína 5
(mg/kg/dia) 4
3
2
1
0
Kuwait
Quênia
Venezuela
Holanda
Noruega
Paraguai
Nigéria
Polônia
Rússia
Arábia Saudita
Suíça
Síria
Tanzânia
Reino Unido
Estados Unidos
Nicarágua
Suécia
África do Sul
Irlanda
Itália
Costa do Marfim
Japão
Malásia
Farmacocinética da Cafeína:
da Absorção à Excreção
Apesar de não possuir uma função fisiológica essencial, a cafeína exerce efeitos em
diversos tecidos no corpo humano. Dessa forma, para entender como a suplementação
de cafeína funciona e as suas respectivas funções é necessário compreender, de maneira
geral, alguns conceitos referentes à sua absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
A Tabela 2 apresenta resumidamente a farmacocinética da cafeína:
Parâmetro Descrição
Biodisponibilidade Completa absorção em 60 minutos
Pico de Concentração Plasmática (PCP) 5 a 10 µM para cada 1 mg/kg de dose oral
Tempo para o PCP 60 (15 a 120) minutos
Meia-vida para a eliminação 5 (2,5 a 10) horas
Taxa de remoção do corpo 1,5 (1 a 3) mL/kg/min
Pico de Concentração Urinária (PCU) 0,5 a 1,5 µ/mL para cada 1 mg/kg de cafeína
Tempo para o PCU 120 (60 a 180) minutos
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UNIDADE
Cafeína
Absorção da Cafeína
A ingestão de cafeína é absorvida rapidamente e por completo no trato gastrointesti-
nal, demorando cerca de 60 minutos para a sua completa absorção. A taxa de absorção
dependerá de alguns fatores, tais como as propriedades fármaco-químicas da formula-
ção – como o potencial Hidrogeniônico (pH), volume e a composição.
Porém, cabe ressaltar que essa velocidade de absorção pode estar relacionada às con-
centrações de cafeína presentes na substância, uma vez que não é observada diferença
na taxa de absorção quando a dose de cafeína e o volume administrado são equiparados,
independentemente do tipo de formulação.
Outro detalhe importante é que uma absorção mais rápida não reflete em um efeito
ergogênico maior, mas em um início mais rápido desses efeitos.
Distribuição da Cafeína
Pensando em um consumo moderado de cafeína como, por exemplo, de 5 a 6 copos
de cafés diários, a concentração plasmática de cafeína se mantém estável por volta dos
50 µmol/L, enquanto estima-se que a dose de 1 mg/kg – um copo de café – produz
uma concentração plasmática de aproximadamente 5 a 10 µmol/L.
Figura 2 – Efeito de diferentes doses de cafeína nas concentrações plasmáticas e no tempo de decaimento
Fonte: Adaptado de tandfonline.com
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Uma substância hidrofóbica é aquela que não absorve ou não se mistura com a água.
Metabolizando a Cafeína
A cafeína é um alcaloide purino, e como a maioria dos xenobióticos, passa por uma
extensiva metabolização nos microssomos hepáticos. Pelo menos 25 metabólitos da
cafeína já foram identificados.
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UNIDADE
Cafeína
Excreção de Cafeína
A meia-vida de eliminação da cafeína do plasma para doses menores que 10 mg/kg
varia entre 2h30 e 10h, e a taxa de remoção varia aproximadamente de 1 a 3 mL/kg/
min. Por sua vez, doses maiores, repetidas e a ingestão habitual de cafeína, precisarão
de mais tempo para serem eliminadas do corpo.
A alta variabilidade encontrada na eliminação da cafeína do corpo (2h30 até 10h) im-
plica que as diferenças individuais na farmacocinética da cafeína são mais dependentes
da metabolização e excreção do que a absorção propriamente dita.
Tabela 3 – Fatores comportamentais e de estilo de vida que influenciam na atividade da CYP1A2 hepática
Fator ou condição Efeito
Idade ↔
Consumo de álcool ↓
Exposição crônica à altitude ↑
Café ↑
Exercício físico ↑ ou ↔
Flavonoides ↓
Ciclo menstrual ↔
Obesidade ↓
Anticoncepcionais ↓ ou ↔
Gravidez ↓
Fumante ↑
Estresse térmico ↔
Fonte: Adaptada de MAGKOS & KAVOURAS, 2005
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A excreção da cafeína pela urina é menos de 5% da dose de cafeína ingerida. Após
ingestão e absorção por vários tecidos, a cafeína é extensivamente reabsorvida do túbulo
renal e se equilibra com a cafeína não ligada no plasma, enquanto que cerca de 0,5%
a 3% da cafeína é eliminada na urina sem alteração na sua estrutura. O pico de con-
centração urinária de cafeína gira em torno de 1 hora e pode demorar até 3 horas em
alguns indivíduos.
Perceba que anteriormente à descrição desses efeitos da cafeína, uma gama enorme
de pesquisadores se esforçou arduamente investigando em células – in vitro – as diferen-
tes funções da cafeína, e posteriormente a estes fatos foram descritos vários dos efeitos
da cafeína em humanos, entre os quais pode-se destacar o efeito que a cafeína – e os
seus metabólitos – exerce nas várias funções de tecidos centrais e periféricos. Existe um
consenso de que esses efeitos ocorrem, principalmente, pelo bloqueio do receptor de
adenosina. Assim, a cafeína exerce uma ação antagônica à da adenosina.
Esse e outros efeitos serão melhor detalhados a seguir e estão sumarizados na figura
a serguir:
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UNIDADE
Cafeína
Esses receptores de adenosina, por exemplo, do tipo A1, estão espalhados pelo cor-
po todo e são encontrados no coração, tecido adiposo, musculatura esquelética e rins.
Assim como no sistema nervoso central, a ativação desses receptores resulta, geralmen-
te, na diminuição da função desses tecidos como a menor frequência cardíaca, filtragem
de sangue pelos rins e, dessa forma, a diminuição da produção de urina, bem como em
menor estimulação da lipólise no tecido adiposo.
Nesses tecidos, quando a cafeína se liga aos receptores A1, torna-se antagônica aos
efeitos da adenosina. Ou seja, é observado aumento da frequência cardíaca, volume
urinário e lipólise. Essa ação antagônica à adenosina ocorre porque a cafeína apresenta
estrutura química similar e, dessa forma, compete pelo receptor de adenosina. A estru-
tura química é próxima o bastante para se ligar ao receptor, mas não próxima o bastante
para ativá-lo (Figura 4).
Cafeína Adenosina
Figura 4 – Semelhança nas estruturas químicas da cafeína e adenosina
Fonte: Adaptado de Wikimedia Commons
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Em relação aos efeitos ergogênicos da cafeína, acredita-se que sejam multifatoriais.
A cafeína é capaz de aumentar a força de contração muscular em intensidades submá-
ximas, provavelmente através do aumento do acoplamento excitação-contração e da
liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático.
Contudo, tal efeito da cafeína não é tão claro para todas as catecolaminas.
Na verdade, existe um consenso em relação à liberação de adrenalina mediada pela
cafeína, podendo ser de 30 a 100% superior ao encontrado na situação placebo
com duração de até 4 horas (Figura 5). Por outro lado, há controvérsias em rela-
ção à liberação de noradrenalina, uma vez que alguns estudos mostram que tem e
outros que não tem liberação de noradrenalina mediada pela ingestão de cafeína.
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Cafeína
100
90 ***
80 bebida
***
70 Estudo da cafeína
Concentração
de Adrenalina
60
Plasmática
(pg/mL)
50
40
Estudo placebo
30
20
10
0
8:00 9:00 10:00 11:00 Meio-dia
Tempo
Figura 5 – Aumento na liberação de adrenalina mediada pela
ingestão de cafeína (250 mg) em situação de repouso
Fonte: Adaptado de nejm.org
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Figura 6 – Liberação de catecolaminas mediada pela ingestão de cafeína durante o exercício físico
Fonte: Adaptado de researchgate.net
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UNIDADE
Cafeína
Além disso, o glicerol, outro marcador de lipólise, não apresenta grandes modifica-
ções mediadas pela cafeína durante o repouso e exercício físico, deixando em dúvida se
realmente a lipólise está aumentada.
1000
Placebo *
Cafeína
900
800
Arterial [FA] (M)
700
600
* *
500
400
300
200
-60 0 10 30 45 60
Tempo (min)
Figura 7 – Efeito da cafeína na indução de lipólise durante o exercício físico de moderada intensidade
Você sabe como o processo de lipólise mediado pela cafeína acontece no tecido adiposo?
A cafeína age no adipócito de duas formas para aumentar a lipólise: a primeira é através da
inibição direta de receptores do tipo 1 de adenosina; esses receptores são conhecidos por ini-
bir a adenilato ciclase e, dessa forma, atenuar a lipólise. Como a cafeína inibe esse receptor,
consegue ativar a adenilato ciclase e aumentar a lipólise. A segunda é de maneira indireta:
conforme descrito, a cafeína aumenta a liberação de adrenalina – epinedrina – e esta, por
sua vez, é capaz de ativar receptores β-adrenérgicos que estimulam a lipólise (Figura 8).
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Cafeína
Adrenalina adenosina
Adipócito
receptor beta-adrenérgico receptor de
adenilil ciclase adenosina A1
ATP EtOH
AMPK
cAMP PDE
AMP
Gotículas PKA
Lipídicas
HSL
TAG
DAG HSL
ATGL
Cafeína
aFABP FA MAG
aFABP FA
aFABP FA MGL
aquaporina glicerol
Muitos estudos utilizando o RER foram realizados para examinar o efeito da cafeína
na contribuição da oxidação de lipídeos e de carboidratos. Enquanto alguns, de fato,
verificaram um valor diminuído de RER, indicando aumento da oxidação de lipídios, a
maioria não encontrou diferenças entre o RER da situação placebo e o da cafeína. Isso
demonstra que, apesar de a cafeína estimular a lipólise e aumentar a disponibilidade de
ácidos graxos na circulação, este não é um fator determinante no aumento da oxidação
de lipídios na musculatura esquelética ativa durante o exercício.
É claro que mais estudos serão realizados ao longo do tempo para tentar resolver de
vez esse “quebra-cabeça”, ainda mais porque estudos como os de Lally e colaboradores
(2012) e de McFarlan e colaboradores (2012), com modelos animais que apesar de nem
sempre refletirem algo fisiológico observado em humanos, principiam as observações
científicas. Estas têm mostrado que a cafeína é capaz de induzir não apenas a lipólise no
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Cafeína
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mobilização intracelular de cálcio e da lipólise do tecido adiposo, no entanto, o meca-
nismo que exerce maior contribuição para os efeitos ergogênicos é o antagonismo dos
receptores de adenosina.
Uma metanálise é uma análise estatística que combina os resultados de múltiplos estudos
científicos. A metanálise pode ser realizada quando há vários estudos científicos abordan-
do a mesma questão, com cada pesquisa individual relatando medidas com expectativas
que tenham algum grau de erro. O objetivo é utilizar abordagens estatísticas para obter
uma estimativa agrupada mais próxima da verdade comum.
Nada melhor que uma recente e aclamada metanálise para nos embasar acerca dos
efeitos ergogênicos da cafeína em exercícios de endurance: os autores incluíram 45 es-
tudos, totalizando mais de mil participantes, que realizaram um exercício de endurance
com ou sem a administração de uma dose de cafeína.
Não sabe como interpretar os valores de VO2 máximo? Acesse este artigo e entenda mais
sobre o assunto: http://bit.ly/2M873qM
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UNIDADE
Cafeína
Para se ter uma ideia, o tempo oficial mais rápido da meia-maratona é de 58 minutos
e 18 segundos, alcançado em 2018. Com o aumento do desempenho médio – encon-
trado em excelentes metanálises já publicadas – sendo em torno de 2,2%, em um evento
de 58 minutos, isso equivale a uma melhora de, aproximadamente, 1min22 – esta, por
exemplo, é a diferença entre o primeiro (58min18) e o décimo lugar (59min42) na lista
dos tempos mais rápidos da meia-maratona de 2018.
Condições Anaeróbias
Os efeitos ergogênicos da cafeína são bem conhecidos na performance aeróbia – tal
como descrito no tópico anterior –; porém, pouco se sabe sobre tais efeitos em condi-
ções anaeróbias.
Potência anaeróbia é o máximo de energia liberada por unidade de tempo pelos sistemas
energéticos ATP-CP e glicolítico.
Existem alguns testes físicos que mensuram a potência anaeróbia, tais como o
Wingate – realizado em bicicleta ergométrica – e o Running-Based Anaerobic Sprint
Test (Rast) – realizado geralmente em pista de atletismo. Pela fácil aplicabilidade, o
Wingate tem sido de longe mais estudado e disseminado como avaliação da potência
anaeróbia e, por isso, será o foco deste tópico.
Quer saber mais sobre o teste de Wingate? Acesse este artigo: http://bit.ly/33lj4ic
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Em vista disso, alguns estudos buscaram avaliar se a ingestão de cafeína poderia
exercer efeito ergogênico na potência anaeróbia durante o teste de Wingate. Em resu-
mo, mostraram pouco ou nenhum efeito adicional da cafeína na potência anaeróbia.
Apesar de o Wingate ser o teste mais comum utilizado para avaliar potência anae-
róbia, geralmente não reflete os requisitos de desempenho de esportes que envolvem
esforços intermitentes de alta intensidade e, consequentemente, isso gera incerteza em
relação aos efeitos ergogênicos: a cafeína não exerce efeito adicional na performance
anaeróbia? Ou o teste não foi específico o suficiente para identificar a melhora?
De acordo com Davis e Green (2009), como recomendação geral, parece que a suple-
mentação de cafeína apresenta pouco efeito, porém significativo, na potência anaeróbia,
principalmente em situações esportivas mais reais com duração máxima de 10 segundos.
Uma das formas de se avaliar esse desfecho é através do teste de Maximal Accumulated
Oxygen Déficit (Maod), que consiste, brevemente, de uma corrida em intensidade su-
pramáxima – por exemplo, 125% do VO2 máximo – até a exaustão, que dura cerca de
2 a 3 minutos.
De maneira geral, os estudos científicos têm mostrado que a cafeína pode aumentar o
tempo de forma significativa até a fadiga nesses tipos de exercício, indicando que a cafeína
exerce efeito ergogênico na capacidade anaeróbia. Os resultados positivos da cafeína não
se limitam a atletas, mas são observados independentemente do nível de treinamento.
Até agora vimos como a cafeína pode ser utilizada ou não em atividades anaeróbias
relacionadas à corrida e ao ciclismo, mas a famosa musculação também é uma atividade
que tem predomínio do metabolismo anaeróbio para a produção de energia.
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UNIDADE
Cafeína
Esportes Coletivos
Geralmente, em esportes coletivos há alternância entre momentos com predomi-
nância aeróbia e anaeróbia. Conforme demonstrado, em ambas as condições a cafeína
consegue exercer algum efeito ergogênico, apesar de menos evidente em atividades
anaeróbias. Dessa forma, é de se esperar que em modalidades esportivas a ingestão de
cafeína aumente a performance. De fato, isso é verdade.
Dessa forma, fica evidente que a suplementação de doses moderadas de cafeína (de 4 a
6 mg/kg) exerce efeito ergogênico em esportes coletivos com características intermitentes.
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Material Complementar
Indicações para saber mais sobre os assuntos abordados nesta Unidade:
Livros
Cafeína: ergogênico nutricional no esporte
ALTIMARI, L. R.; CYRINO, E.; ZUCAS, S. et al. Cafeína: ergogênico nutricional no
esporte. Revista Brasileira de Ciência e Movimento, v. 9, n. 3, p. 57-54, 2008.
Cafeína e esporte
GUERRA, R. O.; BERNARDO, G. C. GUTIÉRREZ, C. V. Cafeína e esporte. Revista
Brasileira de Medicina do Esporte, v. 6, n. 2, p. 60-62, 2000.
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UNIDADE
Cafeína
Referências
DAVIS, J.; GREEN, J. M. Caffeine and anaerobic performance. Sports Medicine,
v. 39, n. 10, p. 813-832, 2009.
GRAHAM, T. E. et al. Does caffeine alter muscle carbohydrate and fat metabolism
during exercise? Applied Physiology, Nutrition and Metabolism, v. 33, n. 6,
p. 1.311-1.318, 2008.
________. Caffeine ingestion does not alter carbohydrate or fat metabolism in human
skeletal muscle during exercise. The Journal of Physiology, v. 529, n. 3, p. 837-847, 2000.
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TARNOPOLSKY, M. A. Effect of caffeine on the neuromuscular system – potential
as an ergogenic aid. Applied Physiology, Nutrition, and Metabolism, v. 33, n. 6,
p. 1.284-1.289, 2008.
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