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Antimicrobianos

Profª Keisy Gomes


Considerações gerais - Bactérias
Organismos procarióticos que muitas vezes são causadores de doenças e
frequentemente contém alvos exclusivos para intervenção farmacológica.

Peste Bubônica (Peste Negra) - Entre 1343 e 1353;

Tifo - 3 milhões de pessoas após a Primeira Guerra Mundial, entre 1918 e 1922;

Cólera - 28 mil a 142 mil pessoas morram por causa da doença todos os anos;

Tuberculose - 1 bilhão de pessoas tenham morrido da doença e, segundo a OMS,


é a doença infecciosa que mais mata no mundo.
Considerações gerais - Antimicrobianos
Substâncias químicas naturais ou sintéticas indutoras de morte celular ou
inibidoras do crescimento de microrganismos.

Classificação quanto ao efeito


✓Bacteriostático – inibem o crescimento sem causar morte
✓Bactericida (Letal)
Considerações gerais - Antimicrobianos

Classificação quanto ao Mecanismo de ação


✓Inibição da síntese da parede celular
✓Inibição da síntese de proteína
✓Inibição da síntese de ácido nucléico
✓Inibição do metabolismo bacteriano
Inibidores da Síntese da Parede Celular
➢Sem parede celular a bactéria não sobrevive!

➢ Peptideoglicano é um componente exclusivo das células procariontes.


Inibidores da Síntese da Parede Celular
Os representantes mais importantes dessa classe são:
➢Beta- Lactâmicos;
▪ Penicilinas
▪ Inibidores da Beta-lactamase
▪ Cefalosporinas
▪ Carbapenêmicos
▪ Monobactâmicos
➢Vancomicina;
BETA-LACTÂMICOS

Anel Beta-Lactâmico é o grupo


químico diferenciador dessa
classe, principal responsável
pelo mecanismo de ação.
BETA-LACTÂMICOS
Penicilinas
• A Penicilina, derivada dos fungos Penicillium, foi o
primeiro antibiótico descoberto (1928), que tratou com
sucesso doenças que eram consideradas críticas,
como sífilis, estafilococos e estreptococos.

• Desde então, as Penicilinas passaram a ser uma das


classes de medicamentos antibacterianos mais
utilizadas, mesmo com a descoberta de outras classes.
Penicilinas

➢Penicilinas Naturais

➢Penicilinas resistentes às Penicilinases;

➢Penicilinas Semissintéticas;

➢Penicilinas Antipseudomona.
Penicilinas
➢Penicilinas Naturais
São denominadas “naturais” pois foram isoladas a partir do fungo Penicillium.
• Penicilina G benzatina;
• Penicilina G procaína;
• Penicilina G cristalina;
• Penicilina V.
As três benzilpenicilinas são instáveis no meio ácido, por isso são administradas
pelas vias parenterais.
Penicilinas Naturais
Penicilina G benzatina (15 a 30 dias) e
Penicilina G procaína (12h);
• São de administração obrigatória pela via intramuscular;
• Substâncias Intramuscular de deposito.

Indicações Terapêuticas:
• Benzatina: Sífilis, Amigdalites bacterianas e Profilaxia de
febre reumática.

• Procaína: Infecções de pele, Gonorréia, Profilaxia de


endocardite infecciosa, Amigdalites e Sinusites.
Penicilinas Naturais
Penicilina G Cristalina:
• Administração endovenosa;
• Pode ser administrado em bebês;
• É a única Benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hematoencefálica
(somente quando há inflamação)
Indicações Terapêuticas:
• Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar;
• Abcessos pulmonares
• Leptospirose.
Penicilinas Naturais

Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

• É utilizado por via oral;


• Mais estável no meio ácido.

Indicações Terapêuticas:
• Infecções de cabeça e pescoço;

• Prevenção de febre reumática.


Penicilinas Resistentes à Penicilinase

Oxacilina e Meticilina

• Via de administração intravenosa;

• Espectro curto, porém muito eficaz contra o Staphylococcus aureus;

Indicação Terapêutica

• Infecções de pele e partes moles;

• Abcessos

• Pneumonias
Penicilinas Semissintéticas

Amoxicilina e Ampicilina Indicação Terapêutica


• Via intravenosa e Via oral; • Infecções das vias aéreas superiores;

• Espectro de ação estendido; • Pneumonia comunitária;

• Cruza a BHE inflamada; • Meningites no RN;


• Faringoamigdalites;
• Não cobre bactérias gram (-)
• Sepse do RN;
• Antibiótico de cabeça e pescoço,
• Endocardites.
neonatal e pediátrico.
Penicilinas Antipseudomonas

Piperacilina, Ticarcilina e Carbenicilina


• Via intravenosa e intramuscular;

• Exclusivo de uso hospitalar;

• Geralmente é associado com inibidores de beta-lactamase;

• Espectro mais potente para Gram (-);

• 1ª ou 2ª escolha para Endobactérias Hospitalares.


Penicilinas + Inibidores de B -Lactamase
- A junção dessas duas classes promove o aumento do espectro de ação
contra Gram (+) e Gram (-);

- Administração por via oral e intravenosa;

• Amoxicilina + Clavulanato – Sinusite Crônica, Infecções das vias aéreas


superiores, pé diabético infectado, mordida de animais e outros.

• Ampicilina + Sulbactan

• Piperacilina + Tazobactan – Infecções intra-abdominais por Gram (-)


Penicilinas + Inibidores de B -Lactamase

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