Glicopeptídeos

Os glicopeptídeos e lipoglicopeptídeos são antibióticos com ação bactericida usados para tratar
infecções complicadas e/ou sérias causadas por bactérias Gram-positivas.

Glicopeptídeos: vancomicina e teicoplanina. Lipoglicopeptídeos (semissintéticos): telavancina,

dalbavancina e oritavancina.

Os glicopeptídeos inibem a síntese da parede celular em bactérias suscetíveis por se ligarem

com alta afinidade ao terminal d-alanil-d-alanina das unidades precursoras da parede celular.
Os lipoglicopeptídeos são capazes de dimerizar e ancorar suas porções lipídicas na membrana
celular bacteriana, permitindo maior ligação ao sítio-alvo d-Ala-d-Ala e aumento da potência.

Telavancina e oritavancina possuem um segundo mecanismo de ação: ruptura direta da

membrana celular bacteriana. Atividade bactericida mais rápida do que a da vancomicina.

Grande tamanho molécula: incapazes de penetrar na membrana externa de bactérias Gram-

negativas.

Os enterococos desenvolveram resistência aos glicopeptídeos, particularmente à vancomicina,

devido a alterações genéticas na bactéria (gen vanA) que diminuíram o tropismo da droga pelo
microrganismo.

Em estafilococos, postula-se que o mecanismo de resistência possa ser pelo espessamento da

parede celular bacteriana (resistência intermediária). Sugere-se, também, que possa ter
ocorrido através da aquisição do gen vanA de um enterococo resistente à vancomicina
(totalmente resistente).

Vancomicina: usada como alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos; alternativa

no tratamento de infecções por estafilococos resistentes a oxacilina.

Teicoplanina: similares às da vancomicina com a vantagem do intervalo, da via de administração

e da menor toxicidade. Pode ser usada em pacientes que apresentaram reação alérgica grave à
vancomicina.

A oritavancina é ativa contra as cepas de enterococos resistentes à vancomicina (VRE) que

abrigam o gene vanA; dalbavancina e telavancina não são.

Lipopeptídeos

Daptomicina.

Bactericida seletivamente ativo contra bactérias Gram-positivas aeróbicas, facultativas e

anaeróbicas.

A daptomicina liga-se às membranas bacterianas, resultando em despolarização, perda do

potencial de membrana e morte celular.
Atividade bactericida que depende da concentração.
Indicada para o tratamento de infecções complicadas da pele e dos tecidos moles, bacteremia
complicada e endocardite do lado direito.

Efeitos adversos: Toxicidade musculoesquelética.

Interações medicamentosas. cautela com coadministração com aminoglicosídeos ou estatinas

devido aos riscos potenciais de nefrotoxicidade e miopatia, respectivamente.