Medicações

Sedativos
 Sedativos CM

ÍNDICE

Sedação 4

- O nosso alvo 5

Propofol 6

- Resumo 7

- Mecanismo de ação 7

- Efeitos sistêmicos 8

- Efeitos adicionais 9

- Sugestão 9

Etomidato 10

- Resumo 11

- Mecanismo de ação 11

- Efeitos sistêmicos 11

Midazolam 12

- Resumo 13

- Mecanismo de ação 14

- Efeitos sistêmicos 14

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- Tolerância 15

- Sugestão 15

Cetamina 16

- Resumo 16

- Mecanismo de ação 16

- Efeitos sistêmicos 17

- Sugestão 19

Dexmedetomidina 19

- Resumo 19

- Mecanismo de ação 20

- Principais utilizações clínicas 21

- Efeitos sistêmicos 22

- Sugestão 22

Bibliografia 24

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 Sedativos CM

Sedação

Figura 1. Imagem ilustrativa do ambiente hospitalar. Fonte: https://www.cleanpng.com/

png-hospital-fujioka-medicine-disease-hospital-3353447/download-png.html

É extremamente comum que pacientes internados em qualquer tipo de

unidade hospitalar necessitem do uso de medicações para diminuir a
angústia e a ansiedade relacionadas à própria internação ou aos
procedimentos que porventura tenham de ser feitos, sejam eles invasivos
ou não. Nesse contexto, a sedação surge como uma ferramenta para
auxiliar na amenização do desconforto do doente e para permitir que
procedimentos intra-hospitalares aconteçam com menores riscos e com
maior taxa de sucesso.

Assim, o conhecimento acerca do manejo da sedação é fundamental a

qualquer Médico que trabalhe em enfermaria, unidade de terapia
intensiva, centro cirúrgico ou em qualquer tipo de unidade de cuidado
médico na qual pacientes são mantidos em observação pela equipe de
saúde por um determinado intervalo de tempo.

Dito isso, precisamos reconhecer que para ter domínio da sedação,

precisamos conhecer as características farmacológicas das medicações

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 Sedativos CM

que são utilizadas, determinar o nosso “alvo neurológico”, saber como

monitorar o paciente durante sua realização e nos antecedendo à
ocorrência de complicações. Por fim, caso elas aconteçam, temos de ter o
manejo de como tratá-las. Foi para isso que este material foi criado.

Tabela 1. Escala de RASS com enfoque para o alvo geral da sedação. Fonte: Acervo

Medway.

O nosso alvo

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 Sedativos CM

Dessa forma, alguns doentes não necessitarão de uma sedação tão

profunda e estarão adequadamente sedados em RASS = 0 (por exemplo,
pacientes em que queremos fazer avaliações neurológicas seriadas e não
devem estar muito sedados para que isso não comprometa a nossa
evolução), enquanto que outros doentes necessitam de sedação
profunda (RASS = -2) para que fiquem confortáveis, para ficarem
acoplados a um ventilador mecânico ou para permitir a realização de
certos procedimentos.

Figura 2. Alvo da escala de RASS para o procedimento de sedação. Fonte: Acervo Medway.

Propofol

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 Sedativos CM

Resumo

Desde que foi introduzido na prática médica, na década de 1980, o

propofol tem sido largamente utilizado para sedação e indução
anestésica nas últimas décadas. São características da droga que
motivam a sua crescente utilização: a curta duração (cerca de 3-10
minutos), rápido início de ação (por volta de 30 segundos), fácil
titulação e rápida recuperação.

Tabela 2. Resumo dos principais pontos relacionados ao propofol. Fonte: Acervo Medway.

Mecanismo de ação

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 Sedativos CM

Assim como a maioria dos anestésicos venosos, o mecanismo de ação do

propofol é a estimulação dos receptores GABA, principal
neurotransmissor inibitório do SNC. Secundariamente, ele exerce
atividade em receptores glicinérgicos e glutamatérgicos que explicam
outros dos seus efeitos adicionais.

Efeitos sistêmicos

Em relação aos cuidados, devemos ter em mente que o propofol tem

uma importante atividade depressora do sistema cardiovascular,
diminuindo o débito cardíaco, o volume sistólico de ejeção e a resistência
vascular sistêmica, podendo levar a uma redução da PAM em até 50%
após infusão. Desse modo, seu uso deve ser restrito e extremamente
cauteloso em idosos com função ventricular esquerda limitada e
indivíduos hipovolêmicos, sendo de contraindicação relativa a esses.
Para evitar um efeito hemodinâmico mais acentuado, é recomendado:

• Administração lenta da medicação

• Infusão de volume antes do seu uso, conforme permissividade

Além disso, o propofol é um dos hipnóticos mais relacionados à

ocorrência de apneia respiratória, quando em dose de indução. Ele
deprime a respiração em frequência e profundidade e a intensidade de
depressão respiratória depende de: dose (diretamente proporcional),
velocidade de infusão (diretamente proporcional) e uso concomitante
de opioides. Em doses sedativas e com administração lenta, seu uso é
relativamente seguro e não leva à apneia.

No sistema nervoso central, ele promove diminuição do metabolismo

cerebral e da pressão intracraniana, interessante para doentes
neurocríticos em ambiente de terapia intensiva, principalmente para
patologias que podem potencialmente necessitar dessas propriedades:

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 Sedativos CM

estado de mal epiléptico, TCE com hipertensão intracraniana, entre

outras. Sua propriedade anticonvulsivante se deve à estimulação que
realiza nos receptores GABA (inibitórios do SNC) associada à diminuição
da liberação de L-glutamato e L-aspartato (excitatórios) via receptor
NMDA.

Efeitos adicionais

Além disso, suas propriedades não hipnóticas antiemética,

antipruriginosa e ansiolítica conferem vantagens adicionais sobre as
demais drogas utilizadas para esse fim.

Sugestão

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Tabela 3. Doses recomendadas para infusão contínua de propofol expressas em mL/h de

acordo com o peso do(a) paciente. Fonte: Acervo Medway.

Etomidato

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Figura 3. Ampola mais utilizada na prática do etomidato. Fonte: Acervo Medway.

Resumo

Tabela 4. Resumo dos principais pontos relacionados ao etomidato. Fonte: Acervo

Medway.

Mecanismo de ação

Assim como a maioria dos hipnóticos endovenosos, o etomidato atua

através da mimetização do neurotransmissor GABA em seus receptores
do sistema nervoso central.

Efeitos sistêmicos

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No sistema nervoso central, o etomidato reduz o fluxo sanguíneo

cerebral, mantendo uma PPC (Pressão de Perfusão Cerebral) adequada,
já que diminui a pressão intracraniana. É possível que após a infusão do
etomidato aconteçam mioclonias, cujo mecanismo ainda não é
completamente conhecido, mas o mais aceito é que o etomidato inibe a
atividade cortical antes que a atividade cerebral subcortical seja inibida.
Nesse intervalo de tempo, acredita-se que elas aconteçam por
desinibição da atividade subcortical. A incidência de mioclonias é dose-
dependente e é reduzida pela infusão de opioides e benzodiazepínicos
previamente à sua administração.

No sistema respiratório, nota-se que o etomidato causa menos apneia

que o propofol porém, há de se mencionar que o etomidato não possui
atividade analgésica e portanto não bloqueia a resposta simpática à
laringoscopia e à intubação traqueal, e portanto, necessita de adjuvantes
como opioides, quando utilizados para tal função.

No sistema cardiovascular, o etomidato se destaca. É o hipnótico

endovenoso de maior estabilidade cardiovascular, seja em pacientes
cardiopatas ou não. Portanto, é o hipnótico de escolha em pacientes
com instabilidade hemodinâmica ou que o status volêmico seja
questionável, com necessidade de sedação/indução anestésica.

No sistema endócrino, encontra-se o motivo para que o etomidato não

seja recomendado para uso em infusão contínua e por que seu uso seja
considerado em certos tipos de pacientes. O etomidato é um potente
inibidor da síntese de esteróides no córtex da glândula suprarrenal de
forma dose-dependente e reversível, através do bloqueio da enzima 11-
beta-hidroxilase.

Midazolam

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Figura 4. Ampola mais utilizada na prática do midazolam. Fonte: Shutterstock.

Resumo

Tabela 5. Resumo dos principais pontos relacionados ao midazolam. Fonte: Acervo

Medway.

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 Sedativos CM

Mecanismo de ação

A ação dos benzodiazepínicos sob os receptores GABA é capaz de

explicar seus efeitos: amnéstico, ansiolítico, anticonvulsivante, sedativo e
até de relaxamento muscular.

Efeitos sistêmicos

No sistema nervoso central, os benzodiazepínicos reduzem o

metabolismo cerebral e aumentam o limiar convulsivo, interessante
para pacientes com lesão cerebral manifestada e potencial risco de
surgimento de focos epilépticos ou mesmo pacientes com crise
epiléptica em curso.

No sistema respiratório, os benzodiazepínicos produzem depressão

respiratória central dose-dependente e sinérgica à utilização de
opioides. Estudos recentes mostram que esse efeito é maior em
portadores de doenças pulmonares obstrutivas (DPOC e asma) e
obesos. Esse efeito deve-se em parte ao relaxamento da musculatura
responsável pelo tônus de suporte da musculatura faríngea que mantém
a patência das vias aéreas. Por isso, deve-se ter mais cuidado nos grupos
de pacientes citados e diminuir a dose em casos selecionados,
especialmente se opioides forem administrados previamente.

Em relação ao sistema cardiovascular, o midazolam provoca uma

redução da PAM de forma um pouco mais acentuada que os outros
benzodiazepínicos, mantendo frequência cardíaca e débito cardíaco sem
alteração após a sua administração. Importante mencionar que a
estimulação adrenérgica desencadeada pelo ato da intubação
orotraqueal não é antagonizada pelo uso do midazolam. Por isso, a
administração concomitante de opioides é recomendada pela maioria
dos autores, porém com a devida vigilância pelo efeito sinérgico deles
em reduzir a PAM.

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 Sedativos CM

Tolerância

O uso crônico de benzodiazepínicos é capaz de provocar tolerância

farmacológica, caracterizada como decréscimo na eficácia do fármaco
em uma mesma dose ao longo do tempo. Acredita-se que esse
fenômeno seja explicado pela redução da produção de receptores GABA
(downregulation) devido ao aumento da concentração de agonistas
gabaérgicos.

Sugestão

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Tabela 6. Doses recomendadas para infusão contínua do midazolam expressas em mL/h

de acordo com o peso do paciente. Fonte: Acervo Medway.

Cetamina

Resumo

Tabela 7. Resumo dos principais pontos relacionados à quetamina. Fonte: Acervo

Medway.

Mecanismo de ação

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 Sedativos CM

Efeitos sistêmicos

No sistema nervoso central, a cetamina produz um estado de anestesia

diferente dos demais hipnóticos endovenosos, a chamada "anestesia
dissociativa". Nela, o indivíduo mantém um estado de analgesia
intensa, podendo até mesmo manter os olhos abertos e ter alguns
reflexos de tronco cerebral (córneo-palpebral, tosse, deglutição), mas
sua presença não deve presumir que a proteção das vias aéreas está
assegurada.

Em relação aos distúrbios de humor e da consciência, a quetamina

com frequência produz reações psicomiméticas, mais frequentemente
na fase de recuperação pós-anestésica. Elas podem se dar na forma de
agitação, alucinações, confusão mental, medo ou euforia. São fatores
de risco a ocorrência desse tipo de efeitos: idade avançada,
antecedentes psiquiátricos, efeito dose-dependente. A administração
prévia de benzodiazepínicos diminui a incidência desses efeitos.

No sistema cardiovascular, a quetamina exerce efeito simpático,

aumentando a frequência cardíaca e a pressão arterial secundárias à
inibição da recaptação de catecolaminas, tanto ao nível central quanto
periférico. Importante salientar que não há relação entre a dose
administrada e a resposta adrenérgica, ou seja, ela não é dose-

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 Sedativos CM

dependente. Em pacientes com hipertensão pulmonar devido à

insuficiência ventricular direita, o uso da cetamina é contraindicado, pois
parece piorar a hipertensão pulmonar.

Embora ela exerça importante elevação da pressão sistólica e diastólica

em situações de choque hipovolêmico e séptico, mantendo assim boa
perfusão em órgãos vitais, seu uso em pacientes críticos,
hemodinamicamente instáveis pode levar à redução do débito cardíaco
e hipotensão arterial grave devido à depleção de catecolaminas e
exaustão do sistema nervoso adrenérgico, predominando assim o seu
efeito depressor sobre o sistema cardiovascular.

No sistema respiratório, a quetamina exerce efeito broncodilatador

(aumenta a complacência pulmonar e diminui a resistência das vias
aéreas) e por isso, é recomendada para sedação em pacientes com hiper-
reatividade das vias aéreas conhecidas. Dificilmente sua administração
provoca depressão respiratória, havendo maior risco após a infusão
rápida ou de altas doses.

Figura 5. O estado dissociativo da quetamina se assemelha ao experimentado pela

personagem na imagem acima. Há alteração da coordenação espacial e temporal

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 Sedativos CM

somadas à depressão dos núcleos nervosos relacionados com a visão e a audição. Fonte:

https://unsplash.com/photos/XyZxxJI8g30

Sugestão

Tabela 8. Doses recomendadas para infusão contínua de cetamina expressas em mL/h

de acordo com o peso do paciente. Fonte: Acervo Medway.

Dexmedetomidina

Resumo

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 Sedativos CM

Tabela 9. Resumo dos principais pontos relacionados à dexmedetomidina. Fonte: Acervo

Medway.

Mecanismo de ação

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 Sedativos CM

Entenda você que receptores alfa-2 além de componentes do sistema

nervoso autônomo, estão distribuídos pelo sistema nervoso central,
sistema nervoso periférico, plaquetas, fígado, pâncreas, rins e olhos,
exercendo funções fisiológicas específicas em cada um deles.

Porém, o local que parece melhor explicar a atividade sedativa e

analgésica da estimulação alfa-2 parece ser a estimulação do locus
coeruleos (região do tronco encefálico, principalmente envolvida com o
ciclo sono-vigília) e de fibras descendentes inibitórias do funículo
dorsolateral, que bloqueiam a transmissão de impulsos nervosos álgicos
pela medula.

Subtipos de receptores alfa-2:

• Alfa-2A: quando estimulados, provocam analgesia, hipotensão

arterial, bradicardia, hipnose e sedação

• Alfa-2B: provoca hipertensão arterial

• Alfa-2C: promove analgesia, hipotermia e modula a atividade

dopaminérgica

Principais utilizações clínicas

O fato de a dexmedetomidina ter um perfil único de rápido despertar em

resposta ao toque ou ao comando verbal, sem provocar depressão
respiratória, cardiovascular ou inibição da esteroidogênese e produza
uma sedação caracteristicamente leve, faz com que ela seja uma ótima
opção para auxiliar no desmame ventilatório de pacientes intubados em
transição para extubação e também para intubação traqueal acordada
em pacientes com preditores importantes de via aérea difícil.

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 Sedativos CM

Efeitos sistêmicos

No sistema cardiovascular, a dexmedetomidina diminui o efluxo

simpático, diminuindo a exocitose de noradrenalina e
consequentemente provocando redução da pressão arterial e bradicardia.

No sistema respiratório, parece não haver depressão respiratória ao uso

da dexmedetomidina, com efeitos respiratórios que se assemelham ao
de um sono leve, mesmo em doses elevadas. Além disso, exercem efeito
antissialagogo interessante, especialmente para pacientes secretivos.

Sugestão

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 Sedativos CM

Tabela 10. Doses recomendadas para infusão contínua de dexmedetomidina expressas

em mL/h de acordo com o peso do paciente. Fonte: Acervo Medway.

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 Sedativos CM

Bibliografia

1. CANGIANI, Luiz Marciano et al. Tratado de anestesiologia

SAESP. 2017.

1. IETZE, Karen J.; FUCHS, Barry. Sedative-analgesic medications

in critically ill adults: properties, dosage regimens, and adverse
effects. Waltham, MA: UpToDate.

1. KHORSAND, Sarah M. Maintenance of general anesthesia:

Overview. Waltham, MA: UpToDate.

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 Sedativos CM

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