PRÁTICA FARMACOLOGIA 25-10

Noradrenalina
Neurotransmissor no sistema nervoso autônomo simpático
Noradrenalina é um agonista total dos receptores alfa e beta 1. A administração de 20 mcg, resulta
na ligação aos receptores alfa nos vasos viscerais e musculares ocasionando vasoconstrição e
aumento da pressão arterial, associado a isso, esse neurotransmissor ativa os receptores beta 1, no
coração, causando taquicardia. Contudo, a noradrenalina tem maior afinidade com os receptores
alfa, dessa maneira quando sua concentração é reduzida, devido à metabolização dessa droga, ela
deixa de se ligar ao receptor beta, mantendo a ligação no alfa, dessa forma se mantém o aumento
da pressão arterial, mesmo com o fim da taquicardia, devido a continuidade da vasoconstrição e
consequentemente aumento da resistência vascular periférica.
A medida que o tempo passa voltamos aos níveis basais, a noradrenalina é recaptada (a principal
forma de término de ação da noradrenalina é a recapitação neuronal), sofre metabolização pela
monoaminoxidase, ou pela catecolortometiltranasferase, são as enzimas de metabolização das
catecolaminas.

Adrenalina
Administração de 20 mcg, se liga a receptores alfa, beta 1 e beta 2 (devido a presença de um metil
na sua composição, que a noradrenalina não possui). Por essas ligações ela causa vasoconstrição
visceral devido a ligação à alfa, vasodilatação muscular devido a ligação á beta 2 (apesar de se
ligar a alfa e a beta 2 nos vasos musculares, é bem mais fácil para o organismo dilatar, dessa
forma o potencial de contração do receptor alfa não consegue superar a resposta dilatadora do
beta 2, resultando na vasodilatação, que diminui um pouco a resistência vascular periférica, mas
não o suficiente para impedir o aumento da pressão arterial), e no coração, devido a ligação a beta
1, ocorre taquicardia.
Quando se inicia a redução da concentração desse neurotransmissor (também por efeito de
recaptação neuronal), ocorre uma queda na pressão arterial, isso porque sua maior afinidade é
com os receptores beta, dessa maneira os vasos viscerais (que só possuem receptores alfa e
muscarínicos) param a vasoconstrição, e mantém seu formato regular, enquanto que os vasos
musculares permanecem com a ativação do beta 2, ficando dilatados. Vale ressaltar que no
coração se mantém a ligação com beta 1, resultando na continuidade de taquicardia, porém não o
suficiente para contrapor o fim da vasoconstrição, associado a permanência da vasodilatação,
resultando na queda da resistência vascular periférica e queda da pressão arterial, abaixo da
normalidade, sendo esse fenômeno conhecido como reversão adrenalítica (o que antes era uma
hipertensão se transformou em uma hipotensão com taquicardia).
Isoprenalina
A isoprenalina é uma droga que possui afinidade apenas com receptores beta. Dessa forma a
administração de 20 mcg não causa alteração nos vasos viscerais, causa vasodilatação nos vasos
musculares pela ligação ao beta 2, e taquicardia no coração por ligação à beta 1 (causa uma
taquicardia muito forte, que ainda é estimulada pela hipotensão, isso porque a queda na pressão
resulta no reflexo barorreceptores carotídeos aumentando a frequência cardíaca). Contudo, a
prevalência da vasodilatação ocasiona a diminuição da resistência vascular periférica, que
sobrepõe a intensa taquicardia, gerando diminuição da pressão arterial.
Efedrina

A efredina trata de uma droga de ação mista, se liga a receptores alfa e beta, cuja ação é de agonista
parcial dos receptores alfa e beta. Dessa maneira, a administração de 20mcg dessa droga causa
uma pequena contração nos vasos viscerais por ligação á alfa, uma pequena dilatação nos vasos
musculares por ligação á beta 2 (sabe-se que nos vasos musculares temos receptores alfa e beta
2, porém é o mesmo caso da adrenalina, tendo sobreposição da ação de dilatação), e uma branda
taquicardia, por vezes imperceptível, devido à ligação a beta 1. Por ser um agonista parcial, sua
ação tem intensidade reduzida, de modo que o aumento da pressão arterial também se reduz, tendo
a formação de um platô. Contudo, é necessário ressaltar que essa droga provoca estimulação na
liberação de noradrenalina e adrenalina, por isso é definida como droga de ação mista.

Com a sua metabolização, seu efeito some. Seu uso prioritário é como descongestionante nasal,
por realizar vasoconstrição parcial nasal.

Alfa-bloqueador

Diferentemente das drogas listadas até agora, o alfa -bloqueador não está sendo utilizado para
estimular receptores, mas sim o contrário, como sugere seu nome. Dessa maneira, a administração
dessa droga resulta em uma leve dilatação nos vasos viscerais e musculares simplesmente pela
quebra da força de contração desses vasos, isso porque os receptores alfas eram responsáveis pela
ação de contração desses vasos, se ele perde essa força contrária a tendência é ter o relaxamento
dos mesmos. Essa pequena dilatação resulta na leve diminuição da resistência vascular periférica,
causando pequena queda na pressão arterial.

• Administração de noradrenalina com presença de alfa-bloqueador:

Como os receptores alfas estão bloqueados a noradrenalina só consegue se ligar ao beta 1(outro
receptor que possui afinidade), no coração, essa ligação gera taquicardia, que resulta em um leve
aumento da pressão arterial devido aumento da frequência e débito cardíaco, se assemelhando a
pressão arterial basal.

• Administração de adrenalina com presença de alfa-bloqueador:

Como os receptores alfas estão bloqueados a adrenalina se ligou somente aos receptores beta 1 e
beta 2, ocasionando dilatação dos vasos musculares, pelo beta 2, associado a taquicardia no
coração, por beta 1. Essa vasodilatação causa redução da resistência periférica e,
consequentemente, uma diminuição da pressão arterial, tendo o quadro de hipotensão com
taquicardia. (Semelhante ao caso da isoprenalina)

Propranolol

O propranolol é um betabloqueador não seletivo, semelhante ao caso dos alfa-bloqueadores,

contudo o bloqueio desse receptor não altera os vasos viscerais (que não possuem receptores beta),
mas resulta em uma pequena vasoconstrição muscular, isso porque esses vasos possuem
receptores beta 2 é retirada a ação efetora de dilatação, predominando a força de contração do
alfa; no coração ocorre uma leve braquicardia. Por se tratar de uma ação branda, não ocorre
mudança na pressão arterial (por ele ser um antagonista e não possuir atividade intrínseca).

• Administração de isoprenalina na presença de propranolol:

Não ocorre alteração nenhuma, já que o propranolol só possui afinidade com receptores beta.
 • Administração de noradrenalina na presença de propranolol:

Sabendo que a noradrenalina tem afinidade por receptores alfa, ocorre uma intensa vasoconstrição
visceral e muscular, associado a leve braquicardia no coração. Essa contração dos vasos ocasiona
um aumento da resistência vascular periférica, resultando em aumento da pressão arterial.

• Administração de adrenalina na presença de propranolol:

Observa-se um comportamento exatamente igual ao da noradrenalina, isso porque o que

diferenciava os dois neurotransmissores era justamente a ligação da adrenalina aos receptores beta
2 (como a noradrenalina não possuía o grupo metil presente na composição da adrenalina, não
tinha afinidade aos beta 2), dessa forma, com os receptores beta bloqueados, a ligação, e ação,
das duas rogas foi exatamente a mesma, tendo também um aumento da pressão arterial devido a
vasocontrição.