Vias de introdução, absorção, distribuição,

eliminação e biotransformação dos

medicamentos
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

DROGA ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
•Vias de administração •Local de ação
•Absorção •Mecanismo de ação
•Distribuição •Efeitos
•Biotransformação
•Eliminação

Concentração no local do receptor

 FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLIZAÇÃ
O ELIMINAÇÃO
 TRANSLOCAÇÃO DAS MOLÉCULAS DOS FÁMACOS

As moléculas de fármacos movem-se de duas maneiras pelo

corpo:

• Por transferência através de fluxo de massa (isto é, na corrente sanguínea);

• Por difusão (isto é, molécula por molécula, por curtas distâncias).

 O que é necessário para que as drogas atravessem as
membranas lipídicas?

 LIPOSSOLUBILIDADE

 A velocidade de difusão de uma depende também, de seu

substância
TAMANHO MOLECULAR.
 O movimento das drogas através das barreiras
celulares

1. Por difusão direta através do lipídio; (depende da área, gradiente de

difusão, coeficiente de difusão e solubilidade)

2. Por difusão através de poros aquosos formados por proteínas especiais

que
atravessam o lipídio; (muito pequena; uso dependente)

3. Por combinação com proteína transportadora; (Especifica, saturavel; Fe

no estômago; L-DOPA na barreira hetamoecefálica; transporte renal de
ânion/cátion)
 LIGAÇÃO A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS E TECIDUAIS

FÁRMACO
Forma Ligada Forma Livre

Alfa-
Glicoproteína
ALBUMINA Lipoproteínas e
Proteínas das Membranas
Ácida

Eritrócitos Leucócitos Plaquetas

 A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas
depende de três fatores:

A concentração de fármaco livre;

Sua afinidade pelos sítios de ligação;
A concentração da proteína.

 Fração livre aumenta com:

Hipoalbuminemia (cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave e
uremia)
Velhice (↓capacidade de ligação)
Gestação (hemodiluição)
 ABSORÇÃO DE DROGAS
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a
corrent circulatória.
 A rapidez de ação da droga depende da velocidade de absorção.
 Velocidade de absorção varia com as formas:
Soluções
Suspensões
Pó
Cápsulas
Comprimido
Drágea
Fatores que influenciam a Absorção de Fármacos

FATORES MAIOR MENOR

Concentração Maior Menor
Peso molecular Pequeno Grande
Solubilidade Lipossolúvel Hidrossolúvel
Forma farmacêutica Líquida Sólida
Área absortiva Grande Pequena
Espessura membrana Menor Maior
Circulação local Grande Pequena
Condições Inflamação, Edema, Choque
Patológicas
queimadura
USO DOS MEDICAMENTOS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARÂMETROS PARA ESCOLHA DA
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
3. VIA RETAL
VIA PARENTERAL
1. VIA ENDOVENOSA
2. VIA INTRAMUSCULAR
BIODISPONIBILIDADE
 DISTRIBUIÇÃO
Passagem da droga da circulação para os tecidos

FATORES QUE INFLUENCIAM

 Dose e nível sanguíneo da droga
 Ligação com proteínas plasmáticas
 Permeabilidade capilar
 Compartimentos hídricos
 Biodisponibilidade
 Barreiras orgânicas
 ELIMINAÇ
ÃO
 Representa sua exclusão irreversível do corpo
 Principais vias de eliminação:
o Rins
oSistema Hepatobiliar
oPulmões
* Outras vias : fezes, saliva, suor, leite materno

AS SUBSTÂNCIAS LIPOFÍLICAS NÃO SÃO EFICIENTEMENTE

ELIMINADAS PELOS RINS
FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
 Biotransformação dos Fármacos
Órgãos metabolizadores de drogas
1. Fígado (principal)
2. Pulmões
3. Rins
4. Mucosa intestinal
 Metabolismo de Primeira
Passagem
• Redução da biodisponibilidade de fármacos, devido ao metabolismo
realizado pelo fígado
DESVANTAGENS :
Necessidade de uma dose muito maior do fármaco quando
administrado oralmente
Ocorrem grandes variações individuais na extensão do metabolismo
de primeira passagem
EXCREÇÃO