Curso: FARMÁCIA Data

Disciplina: TECNOLOGIA QUÍMICO-

FARMACÊUTICA 11/11/2019
Prof(a): DRA. ALICE DA C. M. ÁLVARES
Estudo Dirigido

Nome do aluno: RA: Turma:

Questão 01 Em geral, um princípio ativo só pode exercer seu efeito farmacológico a nível tissular, depois de ter sido
transportado para o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável pela trajetória do fármaco no
organismo. A absorção, primeira fase farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o conduzirá aos
diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação.
Interprete a figura abaixo e escreva o princípio da absorção e a ionização dos fármacos.

a) Ácidos fracos tendem a não permanecer na forma não-ionizada no pH estomacal, pois deles é
extraído o próton hidrogênio [H+].
b) Ao contrário dos ácidos fracos, as bases fracas tendem a permanecer na forma não-ionizada no pH
estomacal.
c) A passagem de um medicamento pela barreira lipídica da mucosa estomacal é dependente da força
de um ácido, quanto mais forte o ácido mais rapidamente é absorvido pela mucosa do estômago.
d) Um fármaco de pKa= 4,4 indica que no pH estomacal ele estará quase que completamente ionizado.
e) Soluções com pH muito ácido como o suco gástrico facilitam a absorção de ácidos fracos pode estes
permanecerem na forma não ionizada.

Questão 02 Substâncias quando se ligam aos receptores podem apresentar eficácia e potência. Eficácia indica
afinidade ao receptor e potência é a capacidade em desenvolver o efeito terapêutico. Sendo assim, agonistas
totais (aqueles que apresentam ação máxima sobre o receptor) e agonistas parciais (aqueles que apresentam
ação submáxima sobre o receptor) caracterizam-se por apresentar eficácia e potência positivas quando
comparados aos antaginistas com eficácia e potência nulas. Observe o esquema abaixo que representa a
afinidade entre um fármaco e seu receptor. Com base em seus conhecimentos em farmacodinâmica e na figura
abaixo, conceitue agonista natural, modificado e antagonista e seus efeitos farmacológicos.
Questão 03 O processo de absorção oral de um fármaco é muito dependente da sua concentração em solução, após
a liberação do princípio ativo da formulação farmacêutica, fenômeno que é favorecido pelo seu perfil de
hidrossolubilidade relativo. Essa dicotomia exige que um fármaco ou novo protótipo candidato a fármaco deva
apresentar propriedades físico-químicas balanceadas, de forma a se ajustar às características de cada uma das fases
percorridas na biofase. Sendo assim, julgue os itens abaixo em verdadeiros ou falsos:

I. Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição tendem a apresentar maior taxa de
permeabilidade pelas biomembranas hidrofóbicas.
II. A lipofilicidade é definida pelo coeficiente de partição de uma substância entre duas fases aquosas.
III. As razões para a redução dos perfis de absorção e biodisponibilidade com o aumento da lipofilicidade de
substâncias administradas pela via oral estão relacionadas à redução do perfil de hidrossolubilidade.
IV. A constante de ionização de um fármaco é capaz de expressar a contribuição percentual relativa das espécies
ionizadas e não ionizadas correspondentes o que é de fundamental importância na fase farmacocinética.
V. Uma vez que o grau de ionização é inversamente proporcional à lipofilicidade, espécies não ionizadas
conseguem mais facilmente atravessar as biomembranas.

Assinale a alternativa que apresenta todos os itens verdadeiros:

a) I II III
b) II III IV
c) III IV V
d) I IV V
e) I II V

Questão 04 Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de
suas propriedades físico-químicas, por exemplo, coeficiente de partição (P) e pKa, para promoverem o efeito
farmacológico evidenciado. Como esta classe de fármacos em geral apresenta baixa potência, seus efeitos são
dependentes do uso de doses elevadas ou da acumulação da substância no tecido-alvo. Os anestésicos gerais são
um exemplo clássico de substâncias que pertencem a esta classe de fármacos, uma vez que seu mecanismo de ação
envolve a depressão inespecífica de biomembranas, elevando o limiar de excitabilidade celular ou a interação
inespecífica com sítios hidrofóbicos de proteínas do sistema nervoso central, provocando perda de consciência.

Identifique a relação entre a permeabilidade e a potência de um anestésico gasoso. Após isso, aponte a estrutura do
fármaco que apresenta maior potência como anestésico inalatório.
 Barreiro, Eliezer J. Química medicinal : as bases moleculares da ação dos Fármacos. 3. ed. – Porto Alegre : Artmed,
2015.

Questão 05 Desenhe o enantiômerodo anestésico cetamina a partir da estrutura quiral abaixo.

Coelho, F. A.S. Fármacos e Quiralidade. Cadernos Temáticos de Química Nova na Escola. No 3, pag. 23-
32, 2001