FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS

São fármacos capazes de reproduzir os efeitos decor- rentes da estimulação simpática.

Classificam-se em estimu- lantes diretos de receptores adrenérgicos ou em simpatico-
miméticos indiretos, pelo reforço da ação da norepinefrina endógena, quer
promovendo sua liberação sináptica, quer inibindo sua recaptação intraneuronal
(Quadro 14.5).
São simpaticomiméticos de uso corrente descongestio- nantes nasais (agonistas alfa 1),
antiasmáticos (agonistas beta 2) e anti-hipertensivos (clonidina, metildopa).
Em Odontologia, usam-se epinefrina e norepinefrina associadas a inúmeras
preparações de anestésicos locais com a finalidade de preservar o efeito desses
anestésicos, mediante a ação vasoconstritora local. Por essa mesma ação, aliada à
diminuição de secreções respiratórias, epinefrina é utilizada em reações alérgicas
agudas, como, por exemplo, em broncoespasmo. Seu efeito consiste em reduzir
edema e secreções (efeito alfa 1) e promover broncodilatação (efeito beta 2). Durante
o uso terapêutico de epinefrina, é preciso ter cautela com os efeitos em outros
sistemas, geralmente asso- ciados a doses altas ou a intervalos pequenos entre
adminis- trações. Dentre eles, salientam-se os de estimulação cardíaca (aumento de
freqüência, força de contração e débito cardí- acos), aumento do consumo de oxigênio
miocárdico e efeitos circulatórios, como hipertensão arterial. O esquema de admi-
nistração de epinefrina para as diferentes finalidades tera- pêuticas pode ser
encontrado nos capítulos de anestésicos locais e manejo de emergências em
Odontologia.
Epinefrina também pode ser utilizada topicamente em ferimentos sangrantes para
produzir hemostasia local. No entanto, deve-se atentar para o fato de que, daí, podem
advir sérios efeitos adversos: “vasodilatação rebote”, com recor- rência do
sangramento após o fim da ação vasoconstritora, e efeitos sistêmicos por passagem
para a corrente circulatória, como aumento de freqüência cardíaca e pressão arterial.
Assim, seu uso é desaconselhado, havendo métodos alter- nativos mais adequados,
como aplicação de pressão sobre a área sangrante. Retração gengival, visando a
preparo de cavidades e realização de impressões, tem sido obtida com
Quadro 14.5 Classificação dos simpaticomiméticos
DIRETOS epinefrina
norepinefrina dopamina dobutamina isoproterenol agonistas adrenérgicos beta 2:
salbutamol, terbutalina,
metaproterenol, fenoterol agonista adrenérgico alfa 1: fenilefrina agonistas
adrenérgicos alfa 2: clonidina, guanfacina,
guanabenzo, metildopa nafazolina e derivados
INDIRETOS anfetamina e análogos efedrina e análogos metilfenidato
Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo 121 Quadro 14.6 Antagonistas do
sistema nervoso simpático
ANTAGONISTAS CENTRAIS (agonistas alfa 2 seletivos) Clonidina
Metildopa Guanabenzo Guanfacina
BLOQUEADOR GANGLIONAR Trimetafano
DEPLETIVOS DO TERMINAL SIMPÁTICO Reserpina
Guanetidina Debrisoquina Betanidina
BLOQUEADORES ALFA-ADRENÉRGICOS Prazosima e análogos Indoramina Urapidil
Fenoxibenzamina Fentolamina e tolazolina Ioimbina
BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS
Não-seletivos:
Seletivos:
Propranolol Nadolol Timolol Pindolol Sotalol Oxprenolol
Metoprolol Atenolol Esmolol Acebutolol
BLOQUEADOR ALFA- e BETA-ADRENÉRGICO Labetalol
cordões impregnados de substâncias com ação hemostática local, como epinefrina e
cloreto de alumínio. A maioria dos cordões é impregnada com solução de epinefrina
racêmica, contendo de 0,5 a 1 mg do fármaco por polegada. As altas concentrações
empregadas nos cordões apresentam risco potencial de efeitos sistêmicos graves,
sendo, assim, contra- indicadas para pacientes com doenças cardiovasculares.8

MEDICAMENTOS EMPREGADOS PARA SEDAÇÃO EM ODONTOLOGIA

Benzodiazepínicos estão entre os fármacos mais pres- critos no mundo, embora se
observe nos últimos anos tendência à diminuição no consumo.13 Todos os repre-
sentantes têm propriedades ansiolítica, hipnótica, seda- tiva, amnésica anterógrada,
anticonvulsivante e relaxante muscular por ação central (em altas doses), propiciando
seu uso em sedação mínima, moderada ou profunda, pré-medi- cação, indução ou
manutenção da anestesia. Todos apre- sentam alta margem de segurança e igual
eficácia.26 Diferem em potência. Não existem dados que mostrem superiori- dade de
efeito para nenhum deles.13 Não têm propriedades analgésicas, mas podem reduzir as
doses de analgésicos opióides.45 Representantes mais comumente utilizados são
midazolam, triazolam, diazepam, alprazolam e lorazepam, sendo o primeiro de escolha
para administração intramus- cular.31 Podem ser administrados por vias oral,
intramus- cular, intravenosa ou intranasal.32
Estão indicados em reações agudas de ansiedade, como as observadas em consultório
odontológico, embora não existam estudos satisfatórios a respeito, provavelmente
devido à alta incidência de resolução espontânea desses casos e influência do efeito
placebo.13,46
Hidrato de cloral é hipno-sedativo oral relativamente seguro, com uso reservado para
pacientes pediátricos (pré- escolares ou não-cooperativos). A repetição de doses não é
recomendada devido ao acúmulo do metabólito tricloro- etanol. Embora interfira
pouco sobre funções respiratória e cardiovascular nas doses recomendadas,
superdosagem pode resultar em depressão respiratória grave.
Tem sido usado em pediatria para pré-medicação e sedação em pequenos
procedimentos ambulatoriais. No entanto, em estudo que avaliou seu efeito em
crianças com deficiências mentais ou distúrbios emocionais, não se observou diferença
entre hidrato de cloral e placebo.47 Seu uso no manejo da ansiedade é restrito, devido
à baixa efetividade.26,48
Anti-histamínicos clássicos são úteis em pacientes não- responsivos ou com reações
paradoxais a benzodiazepí- nicos.13 Não são considerados ansiolíticos. Como têm limi-
tada eficácia em produzir sedação em administração oral, são muitas vezes
administrados com outros agentes. Isola- damente, determinam sedação leve, com
predomínio de sonolência. Os representantes mais empregados são prome- tazina e
hidroxizina.31
Cetamina é agente hipnótico que determina analgesia marcada. Tem rápido início de
ação, com curta duração de efeito devido à redistribuição tecidual. Produz a chamada
anestesia dissociativa, caracterizada por marcada analgesia superficial, aumento de
tônus muscular esquelético, estimu- lação cardiovascular (hipertensão e taquicardia) e
estado de catalepsia. Em doses subanestésicas, pode produzir anal- gesia sem hipnose.
Por estimular secreção salivar, antico- linérgico (atropina) deve ser administrado
previamente. Como reações adversas, pode determinar náuseas e vômitos, reações de
emergências (com alucinações) e episódios inco- muns de laringoespasmo. Pode ser
administrada por via intramuscular, intravenosa ou oral.

Embora não seja fármaco novo, sedação com cetamina tem ganhado popularidade
novamente, particularmente em serviços de emergências médicas e
odontológicas.50,51 Menor risco de depressão respiratória e manutenção dos reflexos
de vias aéreas são vantagens associadas a seu uso. Sua eficácia para produzir
adequada sedação em procedi- mentos dolorosos é considerada excelente. Seu
emprego em pacientes pediátricos evidenciou sedação e ansiólise em 60% dos casos,
com início 60 minutos após a adminis- tração de 12,5 mg/kg.52 Em ensaio clínico,
cruzado e duplo- cego,53 avaliaram-se níveis de sedação e comportamento de crianças
submetidas a esquemas orais da associação de ceta- mina (4 ou 8 mg/kg) e diazepam
(0,1 mg/kg). A associação em que se empregou dose mais alta de cetamina produziu
maior sedação e diminuiu o comportamento aversivo. Em outro ensaio clínico,
randomizado e duplo-cego, que incluiu crianças de 2 a 7 anos,54 compararam-se os
efeitos da asso- ciação de midazolam e cetamina (0,35 mg/kg e 5 mg/kg,
respectivamente) com os de midazolam administrado isola- damente (1 mg/kg), por
via retal, 30 minutos antes do proce- dimento. Observou-se igual grau de sedação e
ansiólise. A recuperação pós-operatória com midazolam foi mais rápida. Salivação
excessiva predominou com a associação medi- camentosa (26% versus 14%).
Midazolam provocou maior freqüência de alucinação (42% versus 14%).
Analgésicos opióides são prescritos na pré-medicação quando há presença de dor
prévia ao procedimento cirúr- gico. Também têm sido usados para potencializar a
sedação, em combinação com fármacos orais ou inalatórios, mesmo não havendo dor
pré-operatória.31,32,55
Óxido nitroso (protóxido de azoto ou N2O) é anestésico inalatório gasoso. Não tem
efeito relaxante muscular ou ansiolítico por si só. Apresenta grande capacidade
analgésica, aumentada pelo uso prévio de agentes opióides. Na concen- tração
subanestésica de 20%, seu efeito analgésico equivale ao de 15 mg de morfina. Não
irrita as vias aéreas, mas restringe o suprimento de oxigênio na mistura inspirada. A
maior concentração que pode ser administrada com segurança é de 70%. Tal
concentração não seria suficiente para determinar hipnose, porém a falta de potência
pode ser superada pelo uso concomitante de outros agentes anestésicos ou
depressores do sistema nervoso central. Assim, alguns pacientes perdem a consciência
com 30% de N2O em O2, e a maioria torna-se inconsciente com 80% de N2O em O2
em anestesias balance- adas. Seu uso exige treinamento especializado por parte dos
profissionais envolvidos e aparelhagem adequada. Requer administração
concomitante de oxigênio, pelo potencial risco de hipoxemia. Equipamento de
ressuscitação cardiorrespira- tória deve estar disponível.31,32,49
Primeira descrição de seu uso como sedativo, em contra- posição a seu emprego em
anestesia geral, foi feita em livro de anestesia para dentistas, publicado em 1908.2 A
litera- tura menciona óxido nitroso como sendo o agente sedativo mais utilizado em
consultório dentário, em países norte- americanos e europeus.35
Bloqueio das manifestações autonômicas periféricas da ansiedade (palpitações,
tremores, sudorese), aliado à ausência de sedação significativa, fez com que beta-
bloqueadores adrenérgicos tenham sido recomendados em algumas reações agudas
de estresse, como realização de consulta odontológica e apresentações públicas.46
Não afetam sintomas psicológicos (tensão e medo) e não
reduzem sintomas não-autonômicos (aumento de tensão muscular).56 Os poucos
ensaios clínicos controlados, no entanto, não conseguiram estabelecer sua eficácia no
trata- mento dos transtornos de ansiedade,40 só devendo ser tentados quando outras
medidas falharam.56 Propranolol é o protótipo do grupo.
Buspirona e antidepressivos tricíclicos não são empre- gados em situações
estressantes agudas observadas em Odontologia. A primeira tem latência prolongada,
sendo necessárias de 1 a 2 semanas para que o efeito ansiolítico se torne evidente.
Antidepressivos não são propriamente ansiolíticos, têm latência longa e maiores
efeitos indesejá- veis.13 Em estudo que incluiu indivíduos controle (n  53) e com
desordem de pânico (n  102),17 ansiedade e fobia dentárias responderam
eficazmente a tratamento com anti- depressivos, embora os efeitos tenham sido
menores em pacientes com história de fobia dentária.
Embora haja alguns resultados preliminares positivos,57 não existem evidências claras
de eficácia de abordagens homeopáticas e fitoterápicas (kava kava, valeriana, erva- de-
são-joão) comumente empregadas no tratamento de transtornos ansiosos.40
Eventuais benefícios observados decorrem de efeito placebo. Estes podem não ser
dura- douros, havendo recorrências dos sintomas. Além disso, a maior parte dessas
preparações não foi submetida à avaliação adequada de eventuais efeitos adversos.
Nesse sentido, kava kava foi retirada do mercado alemão pela possibilidade de
produção de hepatotoxicidade.13,4