Anestésicos Locais

● O que são: Anestésicos Locais são fármacos que inibem reversivelmente ​os
processos de excitação e os processos de condução do impulso nervoso ao longo de
fibras nervosas. Só que tudo isso acontece, sem que haja produção de inconsciência.

** Isso significa que o efeito dele começa, tem uma duração e após o seu efeito, a
fisiologia volta ao seu normal.

** Então os fármacos anestésicos locais vão inibir o processo de inibição, ou seja, a

despolarização da membrana, assim como a condução do impulso nervoso ao longo de
fibras nervosas sem que prejudique a consciência do seu usuário.

● Administração: Os anestésicos locais são administrados por injeção ou através de

cremes/pomadas que estão próximos da fibra nervosa que queremos bloquear. Mas
dependendo da dose, os anestésicos locais podem provocar algum tipo de paralisia
motora. (podem inibir a condutibilidade elétrica na fibra muscular)

● Mecanismo de Ação dos Anestésicos Locais: Agem nos canais de sódio. Os

anestésicos locais bloqueiam o início da despolarização, ou seja, eles impedem a
excitabilidade da célula neuronal e também impedem a condutibilidade do impulso
nervoso.

O canal de sódio está lá aberto e o que o anestésico fará será promover o fechamento
dos canais de sódio. Se ele estiver fechado, o sódio não consegue entrar no neurônio e
a consequência direta disso é o bloqueio da despolarização. Sem despolarização, há o
bloqueio da condução do impulso nervoso e se isso acontecer em células que vão
conduzir a sensibilidade à dor, há a eliminação local dessa dor.

O anestésico locais vai reduzir a capacidade dos canais de sódio de se abrirem,

consequentemente vai reduzir a capacidade daquela célula de atingir o limiar para
despolarização completa e condução do impulso nervoso. E se a célula não consegue
atingir esse limiar, aquela célula não consegue atingir um potencial de ação. Logo, ela
não conduz o impulso nervoso. Ou seja, o número de canais de sódio abertos são
insuficientes para atingir o limiar de potencial de ação.
 Como os anestésicos locais conseguem agir:
Eles vão agir por duas vias diferentes, a ​via
hidrofóbica e a ​via hidrofílica. ​No entanto,
isso vai depender do grau de hidrossolubilidade
ou lipossolubilidade do anestésico local.

Via hidrofóbica: Age atravessando a

membrana plasmática, a bainha de mielina. Ao
atravessar a membrana plasmática, esses
anestésicos locais têm acesso ao canal de
sódio e assim o bloqueando.

Via hidrofílica​: Os anestésicos locais têm

acesso ao canal de sódio apenas pela
passagem pelo próprio canal. Ou seja, se ele
estiver fechado o anestésico locais não terá
acesso ao canal de sódio e não terá efeito.

● As fibras nervosas que apresentam menores diâmetros e apresentam menores

velocidades de condução nervosas são mais sensíveis ao bloqueio anestésico
comparadas as fibras mais grossas e aquelas que apresentam maiores velocidades de
condução do impulso nervoso. Por isso que pode-se dizer que os anestésicos locais
agem principalmente nas fibras mais delgadas e posteriormente nas fibras mais
grossas.

● Então os anestésicos locais agem basicamente nos nervos e em membranas excitáveis;

Nos nervos vai depender do diâmetro da fibra e também do grau de mielinização.
Embora os anestésicos locais sejam produzidos e tenham por intenção agir sobre os
nervos, eles podem agir também em outras membranas excitáveis, como por exemplo:
os músculos

● Qual a sequência do bloqueio dos anestésicos locais? ​Inicialmente eles bloqueiam

a dor porque agem em fibras menos, posteriormente eles reduzem o frio e depois o
calor, logo o tato e compressão profundo e por último a função motora

Farmacocinética dos Fármacos Anestésicos Locais:

● Os fármacos anestésicos locais são formados por duas partes bem distintas: uma parte
hidrofóbica e uma parte hidrofílica, além de ter uma ligação ligando essas duas partes.
Dependendo de qual grupamento químico que faz essa ponte, nós podemos classificar os
anestésicos locais em ésteres ou amida.

Efeitos Farmacológicos:

SNC ​- Convulsões, tremores, seguido de depressão da atividade em várias áreas do encéfalo e

depressão respiratória.
Coração ​- Redução da excitabilidade elétrica, fibrilação ventricular, parada cardíaca.
Músculo esquelético ​- Bloqueio da excitabilidade das fibras musculares à ativação pela
acetilcolina (bloqueio de receptores nicotínicos e de canais de sódio em altas doses).
Bloqueio ganglionar​ - Efeitos bloqueadores nicotínicos em altas doses.

Anestésicos Gerais

O que faz um anestésico geral?

Ele induz a depressão generalizada reversível do sistema nervoso central, ou seja, após a
administração o anestésico geral vai ser eliminado e a depressão é revertida;

Ele provoca a perda da percepção de todas as sensações (não apenas da sensação de dor,
mas também da sensação de consciência, de tato, da sensação de pressão). Causa também
amnésia e imobilidade