Anticonvulsivantes

Profa Daiane Cassaro

Anticonvulsivantes
 GABApentina

› É um aminoácido análogo estrutural ao GABA, mas não atua por ação

GABAérgica direta.
› Aumenta os níveis de GABA e serotonina no SNC
› Diminui os níveis de Glutamato

› Segura
– Sem metabólitos ativos
– Baixa ligação a proteínas
– Pouca interação medicamentosa
 GABApentina SE
Utilizado pouco em epilepsia

Dor neuropática

› 300mg 12/12h... 8/8h...

› 600mg 8/8h...
 PreGABAlina

› Diminui o influxo de cálcio nas terminações nervosas

› = Diminui a liberação de neurotransmissores como
Glutamato, NorAd...
› Interage com o sistema GABAérgico

› Não tem metabolismo hepático

› Excretado na urina
 PreGABAlina

› Dor neuropática e fibromialgia

› Ansiolítico...

› 75mg... 1-2x/dia...
› Até 600mg/dia

› Efeitos colaterais:
– Sonolência
– Xerostomia
 Tratamento farmacológico das Epilepsias
-

› Tem como base a inibição da despolarização

neuronal anômala por meio da:
– potencialização da ação do GABA ou canais iônicos

– inibição da função dos canais Na+ e Ca+

r

Sd________???→
Steve
Johnson -as

› Cuidado:
Síndrome DRESS
drug rash with
eosinophilia and
systemic symptoms
Necrólise epidérmica tóxica
Tratamento farmacológico das Epilepsias
 Clonazepam - tem que escrever

clonazepam ,
não
60 cp adianta
07
escrever
Outubro 2021
Maria da Silva
Rivotril
2mg
Av Brasil, 177. São José do Rio
Carimbo e Assinatura
Preto
Tomar 1 cp a noite

Benzodiazepínicos
 Benzodiazepínicos

› Agem sobre o sistema GABAérgico,

› tornando os receptores GABA mais sensíveis à ativação pelo próprio
neurotransmissor
› Aumentam a afinidade desse neurotransmissor pelo receptor GABAa

› Tolerância e Dependência em longo prazo Efeito

Paradoxal:
› Efeitos adversos - Euforia
– Sedação - Ansiedade
– Diminuição da cognição - Irritabilidade
– Amnésia anterógrada - Agitação
Crise de
Benzodiazepínicos
Abstinência .

↳ morre por IRA e pneumonia aspirativa

↳ Dá diazepam EVPI os tremores

› Diazepam, Clonazepam

› Ansiolítico
› Sedativos
› Atividade anticonvulsivante

› Diazepan (5mgVO*, 10mgEV*)= 5-20mg

› Clonazepan (2mg*) álcool
Parada abrupta de

+
↳ carbamazepina diazepam
› Alprazolam, Lorazepam frieiras
PI evitar
depois

epilepsia
Anticonvulsivantes...
Bloqueio de canais iônicos nas
terminações nervosas...
 Carbamazepina

› Bloqueia canais de sódio voltagem-dependentes nos

níveis pré- e pós-sinápticos
– Pré-sináptico= limita a tendência a um potencial de ação
repetitivo e sustentado
– Pós-sináptico= diminui a entrada de cálcio nos terminais e a
liberação de neurotransmissores, inibindo a propagação de
impulsos excitatórios

› Dor neuropática
– Neuralgia trigêmeo
– Pós herpética
 Carbamazepina

› Cp 200mg (UBSF)

› Dose: 200mg 8/8h

– Máxima= 2cp 8/8h (epilepsia – *lobo temporal...)

› *Tem potencial de indução do sistema enzimático

citocromo P450... Responsável pelo seu
metabolismo = sua meia-vida diminui após semanas
do tratamento prolongado...
C tem
que ir aumentando a dose
com o tempo

› Sonolência excessiva, vertigem

› Ataxia (bêbada)
› Hiponatremia***
 OxiCarbamazepina → é comprado

& tem menos efeito

› Derivado da Carbamazepina
colateral que a

carbamazepina
– Bloqueia canais de sódio
.

– Também atua em canais de cálcio

› Epilepsia

› Cp 300mg

› Dose: 300mg cedo... Depois de 1 semana aumentar para

12/12h... 8/8h...

› Mais bem tolerado

 Fenitoína ( hidantal )

› Bloqueia canais de sódio

› Inibe a liberação pré-sináptica de Glutamato
› = Estabilização da membrana

› Outro nome:
› Difenil-hidantoína
 Fenitoína

› Epilepsia
› Pós AVC

› 100mg 12/12h... 8/8h... monitorar ECG

› Efeitos colaterais:
– Arritmias cardíacas***
→
principalmente
– Hipotensão
EV

– Depressão respiratória (EV)

– Hiperplasia gengival
– Anemia megaloblástica
fenitoína diluído em SF

NID é em bolas
 Fenobarbital
r
inibitório

› Agem sobre o sistema GABAérgico,

› Aumentam a afinidade desse
neurotransmissor pelo receptor
GABAa

› Efeito adverso
– Sonolência, sedação
 Lamotrigina
↳ opção pl epilepsia pós AVC

↳ Cuidado com reações na pele ,

se associado ao
principalmente
› Inibe os canais de Sódio áa valmóiw

› Atua em canais de cálcio

› Inibe a liberação de glutamato pelos neurônios pré-
sinápticos

› Epilepsia
 Topiramato

› Bloqueia os canais de Sódio

› Atua receptores GABA
› Bloqueia a atividade excitatória glutamatérgica

› Epilepsia
› Enxaqueca V

› 25 a 400 mg/dia (1600!)

 Ácido Valpróico

› Inativa os canais de sódio

› Atua em canais de cálcio
› Aumenta GABA (inibe enzima degradatória GABAtransaminase)
› Bloqueia a atividade excitatória glutamatérgica

› Epilepsia → dons maiores

– Amplo espectro
› Enxaqueca -
250 -
500
mg

› 250-1250mg/dia...
 cima de
fenobarbital em fenitoína
chance de arritmia