Pratique 2 - Receptores fármacos

terça-feira, 16 de abril de 2024 13:33

Os fármacos com ação específica compreendem o mecanismo mais comum, abrangendo a

maioria dos fármacos empregados. Também conhecidos como estruturalmente específicos,
apresentam a ação ao se ligarem a moléculas alvo específicas. Desta forma, apresentam
alto grau de seletividade, e a atividade dependerá da interação da estrutura química do
fármaco com o sítio de ação específico. Tal característica faz com que fármacos de
estrutura similar geralmente apresentem o mesmo efeito, além de possibilitar o uso de
concentrações inferiores àquelas observadas ao uso de fármacos inespecíficos. De acordo
com o sítio de ligação desses fármacos, podemos ter:

• Atuação sobre enzimas, Interação com proteínas carregadoras - Essas proteínas

facilitam o transporte de substâncias através da membrana celular, sendo o alvo de
diversos fármacos, que atuam competindo com essas substâncias pelo sítio de
ligação. Os antidepressivos tricíclicos, por exemplo, atuam bloqueando a recaptação
do neurotransmissor noradrenalina, promovendo o aumento de sua concentração da
fenda sináptica e a consequente resposta terapêutica.
• Interferência com os ácidos nucleicos: fármacos que afetam a função gênica, podendo
atuar como inibidores da biossíntese dos ácidos nucleicos e inibidores da síntese
proteica. Por não possuírem seletividade, atuando em células de parasitas e nas
nossas células, apresentando alto grau de toxicidade. Atuam principalmente sobre as
enzimas envolvidas na formação de nucleotídeos ou na formação de acido nucleicos.
Alguns antibióticos como as tetraciclinas e o cloranfenicol atuam inibindo a síntese
proteica nos ribossomos, ao dificultar a tradução da informação genética. Os agentes
quimioterápicos, tidos como antineoplásicos, também atuam na síntese proteica,
porém de uma forma mais abrangente.
• Interação com receptores: podem atuar ativando ou bloqueando os receptores, que
são macromoléculas funcionais onde o fármaco se liga. Fármacos que ativam os
receptores são conhecidos por agonistas, e aqueles que atuam bloqueando o
receptor, de forma a reduzir ou até anular a atividade do outro fármaco administrado
simultaneamente, são conhecidos como antagonistas. A adrenalina é um exemplo,
tendo sua ação antagonizada pela prazosina, que ao se ligar em receptores do tipo
alfa-1, bloqueia a ação vasoconstritora da adrenalina, tendo seu efeito reduzido.

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