Farmacologia Veterinária – Aula 2 – 07.05.

2021

Farmacologia Farmacocinética
• Definição: interação das substâncias químicas bem • O que o organismo faz com o fármaco após sua
definidas com o organismo vivo; administração;
• Objetivo: prevenir, diagnosticar e tratar as • Estudo do movimento de um fármaco no interior de
enfermidades. um organismo vivo;
• Descrita pela primeira vez em 1953;
Farmacocinética Farmacodinâmica • Importância:
O que o O que o fármaco ↪ Relação com a farmacodinâmica;
organismo faz faz no ↪ Determina intervalo de dose (concentração do
com os fármacos organismo: ação fármaco na corrente sanguínea);
após sua e efeito ↪ Determina a melhor via de administração;
administração. farmacológico. ↪ Ajuste aos pacientes respeitando suas
características anatômicas;
Relação entre farmacocinética e farmacodinâmica ↪ Determina a carência do consumo de P.O.A;
Dose do ↪ Interações medicamentosas (administração de 2 ou
fármaco mais medicamentos simultaneamente).
administrado • Consiste em 4 fases:
ABSORÇÃO ↪ Absorção;
↪ Distribuição;
Concentraçã ↪ Metabolização/biotransformação;
o do DISTRIBUIÇÃO Fármaco nos ↪ Excreção.
fármaco na tecidos
circulação Absorção: primeira fase
FARMACO
CINÉTICA Absorção > distribuição > metabolização > excreção
Concentração Fármaco • Chegada do fármaco na corrente sanguínea;
do fármaco ELIMINAÇÃO metabolizado
• Série de processos pelos quais o fármaco passa para
no local de ou
ação excretado penetrar no organismo sem lesão traumática,
chegando até a corrente sanguínea;
Efeito • Para sua absorção plena, o fármaco deve atravessar
farmacológico com êxito as membranas biológicas existentes em seu
trajeto até a corrente sanguínea;
Resposta Efeito benéfico
clínica FARMACODINÂMICA
Efeito maléfico
 Fatores que interferem na absorção
• Solubilidade dos fármacos:
↪ Lipossolúveis;
↪ Hidrossolúveis;
↪ Lipoinsolúveis.
• Grau de ionização:
↪ Todos os íons são lipoinsolúveis;
↪ Um fármaco pode ser lipossolúvel no início do
processo de absorção mas posteriormente sofrer
ionização, tornando-o lipoinsolúvel;
↪ Quanto maior o grau de ionização, mais lipoinsolúvel • Equação de Henderson-Hasselbalch
será o fármaco, necessitando então de um ↪ Ácidos fracos: pK = pH + log CANI/CAI
transporte especializado para atravessar as pH: do meio
membranas; pK: constante de ionização
↪ Equação de Henderson-Hasselbalch, pois a maioria CANI: concentração do ácido não ionizado
dos fármacos são ácidos ou bases fracas, ou seja, se CAI: concentração do ácido ionizado
ionizam facilmente; ↪ Bases fracas: pK = pH + log CBI/CBNI
↪ Quem determina as mudanças na solubilidade dos pH: do meio
fármacos é o pH do local; pK: constante de ionização
pH % da parte não ionizada CBI: concentração da base ionizada
1 99,9 CBNI: concentração da base não ionizada
3 90
5 10 Vias de absorção
7 0,1 • Vias de absorção: local por onde o fármaco adentra a
Mudança de pH interfere no grau de ionização, corrente sanguínea;
podendo alterar a velocidade de absorção do • Efeitos sistêmicos;
fármaco, pois altera o percentual de íons e não íons:
quanto mais ionizado, mais difícil a absorção. • Rica vascularização;

Fármaco Meio Forma • Diferentes mecanismos de absorção (passivos e

Ácido Ácido Não ioniza especiais);
Ácido Básico Ioniza • Biodisponibilidade:
Básico Básico Não ioniza
↪ Quantidade de uma dose de um fármaco
Básico Ácido Ioniza
administrada que atinge a circulação sistêmica sem ter
sido modificada quimicamente;
• Gradiente de concentração:
↪ Fatores dependentes: velocidade e magnitude de
↪ Diferença de valores entre os ambientes;
absorção do fármaco, fração de fármaco distribuído
↪ A favor do gradiente;
após a metabolização, via de administração;
↪ Contra o gradiente.
↪ Efeito de primeira passagem é um dos principais
• Mecanismos de absorção: fatores que interfere na biodisponibilidade.
↪ Mecanismos passivos (difusão simples, filtração)
↪ Mecanismos especiais (difusão facilitada, transporte
ativo, endocitose).
 ↪ Fatores que influenciam a biodisponibilidade:
Fármaco
Absorção incompleta

Sistema porta-hepático Do fármaco Efeito de 1° passagem

Fórmula farmacêutica
Efeito de 1a passagem Espécie
pH do TGI
Circulação sistêmica
Do animal Microbiota do TGI

Fração dependente da metabolização hepática Função hepática

↪ Sistema porta:
- Sistema pelo qual o sangue é passado de um leito
capilar a outro antes de retornar a circulação
sistêmica;
↪ Sistema porta-hepático:
- Conjunto de veias e artérias que redireciona sangue
dos órgãos gastrointestinais e do baço para o fígado,
que fará a circulação hepática e depois retornará
para a circulação sistêmica e posteriormente ao
coração;
↪ Efeito de primeira passagem: passagem do fármaco
absorvido pelo SGI pelo fígado através do sistema
porta hepático, na qual sofre uma biotransformação
antes de ser distribuído para o restante do organismo.
Efeito de primeira passagem é a maior fonte de
variação da biodisponibilidade
Motilidade do TGI
↪ Principais vias de absorção
- TGI: vantagens (diferentes mecanismos, rica
vascularização, superfície de absorção) e
desvantagens (efeito de 1ª passagem,
espécie animal e biodisponibilidade);
- Mucosas: retal;
conjuntival;
oral;
vaginal;
efeito sistêmico x efeito localizado;
- Tecido muscular e cutâneo: veículo do fármaco;
características dos
capilares;
- Vias especiais: alvéolos pulmonares;
gradiente de pressão, pois são
fármacos em forma de gás;
- Pele: efeitos localizados;
emplastros (apresentação farmacêutica cujo
medicamento é utilizado sobre a pele, agindo
como sistema de liberação transdérmica);
- Via intratecal: injeção de substâncias no canal
raquideano, diretamente no espaço
subaracnóide;
evita a barreira hematoencefálica;
- Peritônio: grande superfície de absorção; • As principais vias de administração são:
rica vascularização; ↪ Enterais (oral, sublingual, retal, ruminal)
biodisponibilidade (não passa pelo fígado); ↪ Parenterais (IV, IM, SC, IO, IA, IC, ID, IP, epidural)
dor na administração; ↪ Transmucosas/tópicas
aderências. ↪ Inalatória
• Fatores que influenciam na absorção Via oral
↪ Solubilidade: quanto mais lipossolúvel, mais fácil será
• Via enteral;
sua absorção;
• Forma de acesso à circulação sistêmica através do
↪ Peso molecular: quanto menor seu peso molecular,
TGI;
mais fácil será sua absorção;
• Sofrerá efeito de primeira passagem;
↪ Grau de ionização: quanto maior o grau de ionização,
• Sua absorção vai depender da forma farmacêutica,
mais difícil será sua absorção, pois todos os íons são
da quantidade, da motilidade gastrointestinal, do pH do
lipoinssoluveis e a lipoinssolubilidade do fármaco
TGI, entre outros;
dificulta sua absorção;
• Contraindicada para animais que apresentam êmese;
↪ Concentração: maior concentração do fármaco
• Vantagens: conveniência, redução dos efeitos
administrado, maior a absorção;
colaterais, economia;
↪ Vascularização da via de absorção: quanto mais
• Desvantagens: pouca flexibilidade de dosagens;
vascularizado o local de absorção, mais fácil será a
• Formas farmacêuticas utilizadas na administração
absorção;
por via oral:
↪ Superfície de absorção: quanto maior a superfície
↪ Sólidas: pós, cápsulas, comprimidos e drágeas;
do local de absorção, mais fácil e maior será a
↪ Líquidas: xaropes, tinturas, elixires;
absorção;
↪ Pastas, géis.
↪ Permeabilidade capilar: quanto maior for a
permeabilidade dos vasos, mais fácil será a absorção Para animais, fármacos em forma farmacêutica sólida
dos fármacos; apresentam mais facilidade de administração.
- Espécie: diferentes pontos de absorção entre
Via sublingual
ruminantes, equinos e cães.
• Via enteral;
Vias de administração
• Garante elevada concentração sanguínea do fármaco;
• Depende da finalidade terapêutica do medicamento;
• Não sofre efeito de primeira passagem;
• Depende se a finalidade é efeito local ou sistêmico;
• Absorvido pela vascularização da região sublingual;
• Interfere na sua absorção e na sua distribuição;
• Região altamente vascularizada;
• Pode haver efeito de primeira passagem;
• Medicamentos potentes e lipossolúveis;
• Determina o período de latência: tempo entre a
administração do fármaco e sua chegada à corrente • Difícil administração para animais;
sanguínea com o início do efeito terapêutico; • Pouco utilizada na medicina veterinária;
• Interfere na intensidade de ação do fármaco e em • Ex: angina em humanos.
seus efeitos tóxicos/adversos.
Cada via de administração requer uma forma
farmacêutica específica.
 Via retal
• Via enteral;
• Não sofre totalmente o efeito de primeira passagem
pois não penetra pela veia-porta;
• Desvantagens: absorção irregular e incompleta;
• Indicada para pacientes que apresentam êmese e em
momentos de convulsão.
• Formas farmacêuticas utilizadas na via retal:
↪ Líquidos: clisteres (enema);
↪ Sólidos: supositórios;
• Ex: diazepam (anticonvulsionante), milinax (evacuante).
Via ruminal
• Via exclusiva para medicamentos de ação no rúmen;
• Aplicador e agulha específicos para essa finalidade;
• Ex: anti-helmínticos que podem ser administrados
diretamente no rúmen.
Via intravenosa (IV)
• Não passa pela fase de absorção pois é administrada
diretamente na corrente sanguínea;
• Via que fornece a mais rápida e completa
biodisponibilidade do fármaco;
• Como não passa pela absorção, obtém-se a
concentração desejada de forma rápida e eficaz;
• Dependendo do fármaco, a administração deve ser de
forma mais lenta para evitar êmese e superdosagem
nos órgãos mais vascularizados;
• Deve haver precaução na utilização dessa via pois os
efeitos adversos são mais intensos;
• Possibilidade de administração de grandes volumes e
de substâncias irritantes;
• Melhor controle da dose administrada.
Via mais útil em situações emergenciais.
Via intramuscular (IM)
• Via parenteral;
• Absorção ocorre por difusão simples;
• Absorção pode variar dependendo do local do corpo
que foi administrado;
• Bastante empregada na medicina veterinária;
• Absorção relativamente rápida.
Via subcutânea (SC)
• Via parenteral;
• Apropriada para administração de medicamentos que
necessitam de absorção lenta;
• Bastante utilizada em cães e gatos;
• Medicamentos absorvidos por difusão simples.
Outras vias parenterais
• Intradermal: administração de pequenos volumes de
fármacos, absorção lenta, ex: testes alérgenos;
• Intraperitoneal: preferível para administração de
grandes volumes devido à grande superfície de
absorção; administração diretamente na cavidade
peritoneal;
• Intracardíaca: aplicação de medicamentos no
ventrículo esquerdo, reservada para emergências, ex:
adrenalina;
• Intratecal: administração de medicamento no canal
espinhal para acessar o LCR e consequentemente o
SNC;
• Intra-articular: medicamento administrado na cavidade
sinovial de uma articulação quando é necessário efeito
anti-inflamatório;
• Epidural: administração de medicamento no espaço
epidural (entre a dura-máter e as paredes do canal
vertebral).
 Via tópica/transmucosa
• Efeitos localizados;
• Liberação contínua do medicamento;
• Velocidade que fornece concentração plasmática
desejável;
• Medicamento aplicado sobre a pele ou sobre as
mucosas;
• Formas farmacêuticas de administração via
tópica/transmucosa: pós, creme, pomadas, géis,
loções, pour one e spot one.
Via inalatória
• Administração de medicamentos cuja forma
farmacêutica é um gás;
• Na medicina veterinária, sua utilização é restrita a
anestesia inalatória;
• Epitélio pulmonar tem grande superfície de absorção;
• Rápida troca entre o epitélio pulmonar e o fluxo
sanguíneo permite ajuste imediato da concentração do
fármaco.
Formas farmacêuticas
• Como o medicamento se apresenta para ser utilizado;
• Estado final de apresentação dos princípios ativos
farmacêuticos após uma ou mais operações
farmacêuticas executadas com ou sem adição de
excipientes apropriados, a fim de facilitar a sua
utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com
características apropriadas a uma determinada via de
administração;
• Principais formas farmacêuticas:
↪ Gargarismo: líquido para tratamento da cavidade
bucal, não deve ser deglutido;
↪ Colutório: consistência de xarope, tratamento da
cavidade bucal, não deve ser deglutido;
↪ Drágea: medicamento envolvido por uma membrana
para proteger o princípio ativo do pH estomacal ou
camuflar o sabor e odor desagradáveis;
↪ Comprimido;
↪ Pastilha: para animais é mastigável;
↪ Tablete;
↪ Comprimido;
↪ Pomada, pasta, creme, gel;
↪ Cliter/enema: líquido administrado por via retal;
↪ Supositório: sólido de dose única para administração
por via real;
↪ Óvulo: sólido para aplicação vaginal;
↪ Colírio: líquido para aplicação nos olhos e pálpebras;
↪ Xarope, elixir, loção, extrato, emulsão, suspensão.
↪ Injetáveis: líquidos de administração parenteral.
• Farmacocinética
• Farmacodinâmica
• As 4 fases da farmacocinética
• Fatores que influenciam na absorção
• Biodisponibilidade
• Vias de administração
• Formas farmacêuticas
A farmacocinética é a parte da farmacologia que
aborda os movimentos de um fármaco no interior de
um organismo e o que esse organismo faz com o
fármaco administrado. Enquanto isso, a
farmacodinâmica é a parte que aborda o que o fármaco
faz com o organismo, suas ações e efeitos
farmacológicos.
A farmacocinética consiste em quatro fases:
absorção, distribuição, metabolização ou
biotransformação e excreção. A absorção é a chegada
do fármaco na corrente sanguínea e ela dependerá de
diversos fatores: via de administração, dependendo da
via na qual o fármaco é administrado, ele pode sofrer
alterações em sua composição e não chegar na
corrente sanguínea em sua fórmula original, diminuindo
os efeitos terapêuticos; solubilidade, pois as substâncias
lipossolúveis conseguem atravessar as barreiras
orgânicas mais facilmente pelo processo de difusão
facilitada; grau de ionização, pois todos os íons são
lipoinssolúveis e a solubilidade do fármaco pode ser
alterada se ele sofrer ionização no processo de
absorção; pH do meio e do fármaco pois todos os 1. O que é farmacodinâmica?
fármacos são ácidos ou bases fracas, então seu
2. O que é farmacocinética?
contato com um meio ácido ou básico pode ionizá-lo e
alterar sua solubilidade; mecanismos de absorção, pois 3. Quais as etapas da farmacocinética?
no processo de absorção o fármaco precisa 4. Por que o pH determina na solubilidade
ultrapassar algumas barreiras orgânicas para ser dos fármacos?
absorvido pela corrente sanguínea, sendo necessário
5. Qual a via de administração na qual o
atravessar essas barreiras por transporte ativo ou fármaco não passa pela etapa de
passivo. absorção?
A biodisponilidade é a fração de um medicamento 7. Qual a importância do grau de
que foi absorvida sem ter sido modificada quimicamente. ionização dos fármacos?
O principal fator que altera a biodisponibilidade é o efeito 8. Quais os tipos de transporte para a
de primeira passagem. O efeito de primeira passagem absorção?
é um processo cujos fármacos administrados
9. Quais fatores interferem na absorção?
oralmente passam antes de serem absorvidos pela
circulação sistêmica. Ao atingirem o TGI após a 10. O que é biodisponibilidade?
administração, os medicamentos via oral passam para o 11. Qual o principal fator de interferência
fígado, onde sofrem um processo de metabolização e da biodisponibilidade dos fármacos?
somente depois seguem seu caminho para a circulação 12. Qual a única via de administração na
sistêmica e posteriormente para a distribuição para qual o fármaco passa pelo efeito de
demais tecidos e órgãos. primeira passagem?

As vias de administração são as formas em que

o medicamento irá ser inserido no organismo daquele
animal. Ela depende da concentração do medicamento,
se o efeito desejado é localizado ou sistêmico, do estado
de consciência do animal, do período de latência
desejado etc. As principais vias de administração são as
vias enterais (oral, sublingual, ruminal e retal), as
parenterais (IV, IM, SC, ID, IC, IA, IP e enteral), as tópicas
ou transdérmicas e as inalatórias.
A forma farmacêutica é o estado em que o
medicamento se apresenta para ser utilizado, podendo
ser sólido (comprimidos, drágeas, tabletes, pílulas etc),
líquidos (xaropes, gargarejos etc).