Universidade Federal do Norte do Tocantins - UFNT

1 Tutoria 2022.2 Turma 8-B

Medicina 1º Período – Jailson Teixeira Medeiros

Objetivos de estudo: e de outros mecanismos que permitem

a absorção dos fármacos;
1-Introduzir os conceitos de farmacologia.
2-Compreender a atuação dos diferentes fármacos - Quanto mais rápida a absorção,
menor o tempo (T) para alcançar a
1 Introdução concentração máxima no plasma (C)
que, por conseguinte, terá uma queda
na curva pelos outros mecanismos
- Farmacologia, segundo a etimologia da
farmacocinéticos.
palavra, é a ciência que estuda os fármacos
e seus efeitos, tendo como principais ramos
a farmacocinética e a farmacodinâmica.
- Farmacocinética está relacionada com os
estudos da absorção, distribuição,
metabolismo e eliminação dos fármacos nos
animais;
- Farmacodinâmica relaciona os fármacos
nos seus locais de ação e a amplitude dos
seus efeitos.

2 Farmacocinética
- A farmacocinética é responsável por
analisar o trajeto percorrido pelo fármaco, - Cada via de administração tem
desde sua absorção até sua eliminação, características peculiares em relação a
passando pela distribuição e farmacocinética, apresentando,
biotransformação ou metabolismo em alguns portanto, vantagens e desvantagem
órgãos chave, intestino, fígado e pulmão; distintas.
- Algumas características do fármaco e do - Intravenosa (IV)
organismo irão fornecer informações para o
conhecimento da farmacocinética e, Vantagens: Efeitos imediatos, pois
consequentemente, farmacodinâmica. evita absorção; Biodisponibilidade de
100%; Extensa utilização em
emergências; Permite titulação da
2.1 Vias de administração dose; Adequada para grandes
volumes;
- Os fármacos novos são planejados e
testados em uma forma posológica que é Desvantagens: Aumenta os riscos de
administrada por via específica; efeitos adversos; Administração lenta;
Inadequada para substâncias oleosas;
- As vias de administração são escolhidas Irreversível.
para que o fármaco seja capaz de atravessar
as barreiras apresentadas pelo corpo,
aproveitando-se das moléculas de transporte
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- Intramuscular (IM): - Vários fatores influenciam diretamente

a absorção de um fármaco, sendo
Vantagens: Efeitos rápidos para soluções
necessário um determinado grau de
aquosas e lentas para oleosas; Alta
hidrossolubilidade do fármaco para
biodisponibilidade; Mais segura do que a
uma dissolução completa;
intravenosa;
- Importante observar as características
Desvantagens: Dor, desconforto, lesão
químicas do fármaco (pKa, grau de
celular; Não produz efeito imediato; Pode
ionização) e o pH do meio no qual foi
alterar exames laboratoriais; Ocorrência de
administrado, além de que fatores
abscessos e reação alérgica.
como massa molar reduzida pode
- Subcutânea (SC): facilitar a difusão pelos tecidos;

Vantagens: Efeitos rápidos para soluções - O pH do meio e grau de

aquosas e lentas para oleosas; Absorção vascularização dos órgãos têm relação
lenta e constante(implantes); Adequada para direta com o processo de absorção;
algumas suspensões (insulina);
- O estômago pode ser considerado de
Autoadministração;
pouca importância, pois não tem uma
Desvantagens: Dor e necrose; mucosa adaptada para absorção e
Administração de pequenos volumes; possui baixo grau de vascularização,
apesar do pH entre 1 e 2,5 facilitar a
- Oral (OR) absorção de fármacos de caráter ácid;.
Vantagens: Simples, de baixo custo e - O intestino delgado possui alto grau
indolor; Autoadministração; Mais segura; de vascularização, além de elevada
Possibilidade de remoção do fármaco; superfície de contato, permitindo a
Desvantagens: Elevada extensão do absorção da maioria dos fármacos
metabolismo de 1 passagem; Irritação das ácidos ou básicos, apesar do pH entre
mucosas; Absorção variável, 5 e 6 no duodeno e 8 na porção distal
biodisponibilidade errática ou do íleo favorecer a absorção de
parcial. fármacos de caráter básico.;

- Inalatória (IN) - No processo de absorção, deve-se

Vantagens: Grande área de absorção;
Efeitos rápidos; Utilizada para fármacos
voláteis; Autoadministração;
Desvantagens: Dificuldade para regular
a dose; Irritação do epitélio pulmonar;
Administração e absorção errática.
2.2 Absorção
- A absorção de um fármaco é definida como
sua passagem do local de administração,
atravessando as membranas biológicas,
com destino a corrente sanguínea,
considerando a amplitude dessa
transferência;
considerar como os fármacos
atravessam as membranas biológicas
e, nesse sentido, a difusão passiva,
difusão facilitada e transporte ativo, são
importantes por serem as principais
formas de transporte dos fármacos;
- Considerando uma administração oral
ou enteral, o transporte de um fármaco
ocorre através das membranas e o
tempo de esvaziamento gástrico e
débito sanguíneo são importantes.;
- O esvaziamento gástrico determinará
o tempo que o medicamento
permanecerá no estômago,
influenciando na absorção e velocidade
de chegada do medicamento ao
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intestino;
- Débito sanguíneo se relaciona com a
capacidade vascular do órgão, demandando
maior tempo de contato com o fármaco.
2.3 Metabolismo
- O metabolismo é definido como uma
mudança estrutural em determinada
molécula para torná-la mais susceptível a
excreção;
- Ocorre em duas fases no tecido hepático,
sendo a primeira fase (fase I) responsável
por transformar essa molécula ou fármaco
por meio de reações de oxidação, redução,
hidrólise, entre outras, tornando-o mais
solúvel, e a fase dois (fase II) que conjuga a
molécula ou fármaco com um grupo
funcional inativo (por exemplo, ácido
glicurônico).
- Esses eventos antecedem a distribuição do
fármaco para todo o organismo em caso de
administração oral;
- O metabolismo de um fármaco começa na
mucosa intestinal, passa pelo fígado e
termina nos pulmões.
- No fígado é onde ocorre o fenómeno
conhecido como efeito de primeira
passagem hepático;
- Com frequência, os fármacos
administrados por via oral são absorvidos em
sua forma inalterada pelo trato gastrintestinal
(TGI) e transportados até o fígado através da
circulação porta, permitindo ao tecido
hepático que promova seu metabolismo;
- É preciso considerar o efeito de primeira
passagem quando se planejam esquemas
posológicos, pois um metabolismo hepático
extenso pode influenciar na quantidade de
fármaco que irá alcançar o tecido-alvo. Isso
resultará numa redução na concentração
plasmática do fármaco circulante;
- Os sistemas enzimáticos hepáticos nas
reações da fase I do metabolismo estão
localizados no retículo
endoplasmático, enquanto que as
enzimas de fase II estão localizadas no
citosol, sendo as isoformas do
citocromo P450 (CYP) e outras
transferases as mais importantes nesse
processo;
- A nomenclatura dessas enzimas se
organiza com o nome CYP sendo a
base, seguida de um número para
designar a família, uma letra para
designar a subfamília e outro número
para representar a isoforma específica;
- As enzimas do CYP estão
classificadas numa superfamília de
enzimas que contêm o heme como
transportador de O2 para participar dos
processos de oxidação com a ajuda do
NADPH liberando o H+;
- Com isso, o metabolismo consome
uma molécula de oxigénio molecular,
produzindo um substrato oxidado e
uma molécula de água como
subproduto, porém o processo é
"desproporcional" e pode gerar O2"
(oxigénio ativado) que é estabilizado
pelo antixodante natural, superóxido
dismutase;
- A importância das enzimas do CYP
tem relação direta com as interações
farmacocinéticas decorrentes da
estimulação ou supressão da sua
atividade;
- Logo, é necessário conhecer qual
CYP irá metabolizar o fármaco e evitar
administração com outros fármacos
que atuem na mesma CYP. Por
exemplo, o cetoconazol é metabolizado
pela CYP3A4 e atua como potente
inibidor e uma administração
simultânea de fármacos que inibem a
protease virai do HIV podem acabar
reduzindo a depuração do antiviral,
aumentando sua concentração
plasmática e favorecendo o
aparecimento de efeitos adversos;
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- Com a formação dos metabólitos há um - A proporção de fármaco captada pelo

fenómeno importante chamado circulação organismo é maior quando se distribui
entero-hepática, que possibilita um sistema amplamente pelos tecidos corporais.
de transporte presente na membrana
- Por conseguinte, o volume de
canalicular do hepatócito secretando
distribuição é relativamente baixo para
ativamente os fármacos e metabólitos
drogas que permanecem no
diretamente na luz intestinal através da bile;
compartimento vascular e
- A membrana intestinal permite a relativamente alto para aqueles que
reabsorção do fármaco direto para a corrente sofrem ampla distribuição nos tecidos e
sanguínea. Isso pode prolongar de maneira outros compartimentos não-vasculares.
significativa a presença de um fármaco e
- As hemácias e proteínas (albumina,
seus efeitos no organismo antes de sua
lipoproteínas, etc.) têm a capacidade
completa eliminação.
de se ligar aos fármacos ou outras
substâncias exógenas e endógenas,
2.4 Distribuição
transportando-as.
- As possibilidades de transporte são
- Após o processamento do fármaco há
inúmeras e têm influência determinante
distribuição pelo organismo, que representa
do seu caráter ácido-base, mesmo
biodis-ponibilidade, ou seja, fração ou
assim a albumina tem grande
percentual de fármaco que após
importância por ser a mais abundante
administrado atinge a circulação geral,
no plasma, compondo cerca de 50 a
podendo determinar o valor de concentração
60% das proteínas plasmáticas
plasmática, suas taxas máximas e o tempo
circulantes;
de efeito pós-administração do fármaco;
- Na grande circulação o fármaco chega
aos seus alvos, os tecidos. Essa
distribuição aos tecidos é apenas uma
porção da concentração administrada
da substância;
- Logo, é necessário observar, no
Quadro 6, parâmetros que podem
influenciar na distribuição dos
fármacos;
- Fatores que podem influenciar na
- Para que atinja completamente o distribuição das drogar:
organismo o fármaco é distribuído através da
corrente sanguínea por todo o corpo;
- A partir disso pode-se obter o volume de
distribuição (Vd) de um fármaco, definido o
como volume de líquido necessário para
conter a quantidade total do fármaco
absorvido no corpo, quando considerado o
organismo como um compartimento único;
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- Os fatores abordados são os mais
importantes para uma análise do perfil de
distribuição de uma substância com
interesse terapêutico;
- Por exemplo, fármacos que se ligam
fortemente às proteínas plasmáticas (como
exemplo a albumina) têm taxa de distribuição
limitada e se encontram, normalmente, em
nível circulante junto a essas proteínas.
- As características físico-químicas são
importantes, pois devem existir parâmetros
adequados de lipossolubilidade e c) reabsorção tubular passiva.
hidrossolubilidade já que o fármaco precisa
se difundir e atravessar a bicamada lipídica.
- Quando se considera a irrigação sanguínea
dos órgãos, observa-se que uma perfusão
sanguínea maior, por exemplo, pulmões,
coração e fígado, comparado a outros
tecidos como pele, músculos esqueléticos e
gorduras permitem uma maior distribuição e
velocidade de perfusão tissular.
- Além disso, existe o tropismo em direção ao
sítio de ação, ou seja, o quando o organismo
exerce efeito sobre a mobilização da droga.
- Isso pode ser observado quando há
utilização de alguns fármacos, por exemplo,
tetraciclina pode se acumular nos ossos
devido a quelação com o cálcio, ou então,
utilização de anti-inflamatórios que, de algum
modo, atuam diretamente onde ocorre a
inflamação.
- Então, resumidamente, um medicamento
que apresenta melhor perfil de distribuição
deve ter os seguintes parâmetros:
a) Ligação fraca a proteínas plasmáticas;
b) Forte afinidade pelas proteínas tissulares;
c) Hidro e lipossolubilidade adequadas.
2.5 Eliminação de fármacos
- A eliminação é definida como o passo em
que o fármaco deixa o organismo. Ocorre
através de alguns mecanismos, podendo ser
de forma direta, por excreção biliar ou renal
ou transformação da droga em
metabólitos hidrossolúveis;
- Esses mecanismos são quantificados
pelo parâmetro clearence (CL).
- A eliminação renal de um fármaco
envolve 3 principais fenômenos:
a) taxa de filtração glomerular (TFG);
b) secreção tubular ativa; e
- A quantidade de fármaco que entra na
luz do túbulo renal depende da taxa de
filtração glomerular, dependendo da
extensão de ligação do fármaco às
proteínas plasmática, já que apenas os
fármacos livres são filtrados;
- A TFG é considerada o melhor índice
de avaliação de função renal. Sua
estimativa é necessária para
acompanhar a evolução das manobras
terapêuticas;
- De acordo com a equação de
Crockcroft-Gault aTFG (mL/min) = [140
- idade] x peso/[72 x Cr] x 0,85
(mulheres), porém de uma forma mais
objetiva pode-se calcular a taxa de
filtração glomerular (Eq.2) da forma a
seguir:
- Nesse caso, os valores de TFG entre
90 a 120 mL/min são considerados
para homens saudáveis e 80 a 110
mL/min para mulheres saudáveis.
- No entanto, de uma forma geral, o
clearence sanguíneo ou plasmático, é
definido por capacidade de depuração
das substâncias pelos órgãos por uma
unidade de tempo. O clearence total
não depende de um órgão exclusivo,
pode ocorrer pela eliminação renal ou
biliar ou pelas sucessivas
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biotransformações que ocorrem no decorrer
da sua farmacocinética, porém pode-se dizer
que existem 2 tipos de clearence, o renal e o
extra-renal, sendo o clearence total a soma
dos dois;
- Outro parâmetro farmacocinético de
extrema importância é a meia--vida, definida
como o intervalo de tempo durante o qual a
concentração plasmática de um fármaco [X]
é reduzido pela metade ([X]/2), conhecida
como t 1/ 2;
- A meia-vida de um fármaco não está
relacionada apenas ao processo fisiológico e
é o parâmetro mais claro para estabelecer
seu perfil farmacocinético;
- É definida como tempo necessário para que
as concentrações de uma substância sejam
reduzidas em 50% no organismo. Os valores
de meia vida não são absolutos, porém a
equação em questão é a forma mais
aproximada e útil para se calcular os valores;
- O tempo de meia-vida envolve, ainda,
volume de distribuição (Vd) e clearence
sanguíneo total (CL), isso permite uma
melhor análise do padrão de resposta
farmacocinética do fármaco, quando
considerado o organismo um único
compartimento.
3 Farmacodinâmica
- A farmacodinâmica tem por objetivo estudar
os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos
fármacos e seus mecanismos de ação.
3.1 Ligação fármaco-receptor
- A ligação entre o fármaco (ou uma
substância endógena) a um receptor
(ou substância alvo) é o conceito
fundamental de farmacodinâmica,
sendo que a partir disso ocorre uma
resposta farmacológica;
- Para tanto, é necessária uma
ocupação mínima dos receptores de
uma célula, porém não é indispensável
ocupar todos esses receptores, haja
vista que existem receptores de
reserva, não sendo observada relação
direta entre ocupação total dos
receptores e resposta máxima
esperada para um fármaco;
- Para determinar sua ação é
importante lembrar que existe um
equilíbrio dinâmico entre receptor
ocupado e receptor livre, descrito a
seguir:
- Na equação, "L" representa o ligante
(fármaco), "R" é o receptor livre, e "LR"
o complexo ligante-receptor;
- Esse processo está em equilíbrio
dinâmico, sendo que a fração de
receptores em cada um desses estados
depende da constante de dissociação
(Kd);
- O valor de Kd, pode predizer algumas
propriedades do fármaco, inclusive sua
afinidade pelo receptor, ou seja,
capacidade que tem em promover
interação com o mesmo, importante
para comparação de fármacos, porém
não é um parâmetro absoluto.
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3.2 Receptores farmacológicos 3.3 Agonismo total, parcial,

inverso e antagonismo
- Receptores são alvos proteicos em que
fármacos (ou substâncias endógenas) se
ligam promovendo uma resposta. - As definições de agonistas total,
parcial, inverso e antagonista envolvem
- Essa interação é possível por fatores a capacidade de estabilizar o seu
bioquímicos, incluindo, por exemplo, os receptor em determinada conformação;
resíduos de aminoácidos que compõem as
proteínas ou os ácidos nucleicos para - Uma análise mais resumida pode ser
fármacos antineoplásicos; observada abaixo, em que é
representada, graficamente, a
- Os receptores são extremamente possibilidade dos fármacos
importantes no organismo por regularem promoverem seu efeito;
diversas funções, sendo seletivos a
fármacos ou moléculas sinalizadoras
específicas;
- Os fármacos que interagem com os
receptores e estimulam regulação
semelhante aos componentes endógenos,
são conhecidos como agonistas totais e
apresentam eficácia intrínseca (ɛ = 1).
- No entanto, existem fármacos que atuam
nesses receptores impedindo efeitos
regulatórios das substâncias endógenas e,
por não possuírem uma eficácia intrínseca (ɛ
= 0), são conhecidos como antagonistas;
- Entre esses dois tipos de fármacos existem
aqueles que independente da concentração - Um agonista total tem a capacidade
administrada não apresentam um efeito de promover o efeito máximo, ou seja,
máximo, tendo eficácia intrínseca possibilita manter o receptor em sua
intermediária (ɛ > 0 e < 1), conhecidos como conformação ativada com a
agonistas parciais. possibilidade de amplificação do sinal;

- Além disso, existem aqueles que - Diferente disso, o agonista parcial

estabilizem o receptor em sua conformação estabiliza o receptor na sua
inativa, obtendo efeito contrário ao do conformação ativa por um determinado
agonista total, apresentando eficácia período de tempo ou de forma
intrínseca negativa (ɛ < 1) e recebendo a ineficiente, não atingindo o efeito
denominação de agonistas inversos; proporcional ao agonista total;

- A ligação fármaco-receptor envolve todos - O agonista inverso estabiliza o

os tipos de interações químicas conhecidas: receptor na conformação inativa e,
interação de Van der Waals, hidrofóbica, dessa forma, promove efeito contrário
ligações de hidrogénio, iónicas e ligação ao observado com agonistas totais e
covalente, por ordem crescente de força, parciais, sendo seus efeitos,
sendo covalente com maior afinidade e, por constantemente, confundidos com os
consequência, de maior duração. de um antagonista;
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- No entanto, quando se fala de
antagonismo, tem-se o estabelecimento de
um bloqueio ao sítio ativo do receptor, não
promovendo efeitos farmacodinâmicos;
- Referente ao antagonismo, apesar de sua
função ser apenas de bloqueio do sítio ativo
do fármaco, diferentes atividades
farmacodinâmicas são apresentadas
graficamente na presença de um estímulo
agonista continuado. Isso, porque os
fármacos antagonistas tem afinidades ou Kd
diferentes, permitindo uma ação
farmacológica diferente;
- Essencialmente, tem-se que os
antagonistas químicos inativam o agonista
antes de haver a possibilidade de atuação,
por neutralização química e os antagonistas
fisiológicos produzem um efeito fisiológico
oposto àquele induzido pelo agonista por
atuação em receptores diferentes;
- Quando se analisa antagonistas
farmacológicos, deve-se considerar a
complexidade dos eventos, pois existem
várias formas de comportamento dos
antagonistas na presença de um agonista e
isso pode fornecer dados importantes em
pesquisas farmacodinâmicas;
- Quando se trata de antagonistas
competitivos, deve-se considerar que
a ocupação do sítio ativo se dá de
forma reversível, permitindo, com o
passar do tempo ou, com maior
importância, o aumento da
concentração do agonista que se
estabeleça o mesmo efeito máximo
obtido com o agonista isolado, sem a
presença do antagonista.
- O antagonismo na ausência de
qualquer estímulo não promove
modificações farmacológicas;
- Em relação ao antagonismo não
competitivo, tem-se uma ocupação do
sítio ativo de forma irreversível ou uma
ligação da substância antagonista num
local do receptor diferente do sítio ativo,
chamado de sítio alostérico;
Dessa forma, não há deslocamento do
agonista que está no sítio ativo, ou seja,
o efeito do agonista na presença desse
tipo de antagonista não chegará ao
efeito máximo;
- Isso pode ser explicado por uma
interação mais forte entre o fármaco
antagonista e o receptor ou uma
estabilização do receptor em um sítio
diferente do sítio ativo (quando o
antagonismo é alostérico);
- Em nível de receptor, tem-se que as
interações são importantes para sua
ativação e posterior efeito. Para isso, é
importante observar como ocorrem os
antagonismos;
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3.4 Família de receptores
- O conhecimento sobre os receptores
farmacológicos, tanto relacionados aos tipos,
quanto as suas características bioquímicas
foram ampliadas no decorrer do tempo e
novas classes receptoras foram sendo
descobertas;
- No entanto, existem classificados,
normalmente, quatro grandes famílias:
canais iónicos operados por ligante,
receptores acoplados a proteína G,
receptores tirosinacinase e receptores
nucleares, sendo essa classificação
relacionada com a via de transdução
de sinal em que estão envolvidos, ou
seja, os processos bioquímicos
estimulados;
- Além disso, a velocidade de resposta
de cada receptor quando estimulados e
a amplitude de suas ações são partes
importantes da classificação, sendo os
canais iónicos mais rápidos na
condução de uma resposta e os
receptores nucleares os mais lentos
para uma transdução de sinal e efeito
fisiológico ou farmacológico;
- Esses tipos de receptores e outros
tantos estão localizados por toda a
extensão corporal e são responsáveis
pelos mais variados mecanismos
fisiológicos existentes. No entanto, a
ativação desses receptores não
promove efeito imediato, ou seja,
existem mecanismos bioquímicos de
transdução e amplificação do sinal que
permite a ação de fármacos e
substâncias endógenas, chamados
segundos mensageiros;
3.5 Receptores acoplados a
proteína G
- Esse tipo de receptor é o mais
comumente encontrado no organismo,
junto com os canais iónicos operados
por ligante;
- Estes receptores são proteínas de
membrana com sete hélices
transmembranares, tendo como função
a transdução do sinal celular pela
ativação de proteínas heterotriméricas
(proteína G) no meio intracelular a partir
de uma mudança conformacional do
receptor;
- A proteína G é composta de 3
subunidades diferentes (α, β, γ) que
têm função de regular a transdução de
sinal, sendo a subunidade Ga
responsável pelo reconhecimento da
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guanosina trifosfato (GTP) e regulação das receptores acoplados a proteína G são

proteínas efetoras da transdução e responsáveis por percepção sensorial,
amplificação do sinal, conhecidos como atividade neural, tensão da
segundos mensageiros; musculatura lisa, metabolismo,
frequência e força de contração
- Existem pelo menos treze tipos de
cardíaca, secreção de glândulas,
proteínas G, divididas nas seguintes famílias:
dentre outras funções.
Ga estimulatória (Gas); Ga inibitória (Ga
i/0) e Ga ativadora de fosfolipase C (Ga q/
11);

- O estímulo em cada receptor desse

representa a ativação de um mecanismo de
ação diferente, sendo dependente do órgão
em que se encontra. Pode-se citar, por
exemplo, num estímulo do receptor (3-
adrenérgico acoplado a proteína Gas nas
vias aéreas e no coração tem efeitos
diferentes. O estímulo agonista nesses
receptores promove broncodilatação nos
pulmões e aumento na força de contração no
coração, mesmo o mecanismo bioquímico
atuando através dos mesmos mediadores;
- O conhecimento sobre os mecanismos de
ação e o acoplamento com o tecido são de
extrema importância na definição dos efeitos
farmacológicos.

3.5 Segundos receptores

- São moléculas sinalizadoras estimuladas

pela célula a modificar condições fisiológicas
como ativação e inibição de enzimas,
proliferação, diferenciação, translocação de
vesículas que contem substâncias
endógenas, produção de enzimas e a
apoptose (morte celular programada);
- Dentre os segundos mensageiros mais
comuns estão a adenosina e guanosina
monofosfato cíclico (AMPc e GMPc),
trisfosfato de inositol (IP3), diacilglicerol
(DAG) e íons cálcio (Ca2+);
- Essas substâncias estão relacionadas, com
maior frequência, aos receptores acoplados
a proteína G e se apresentam como mais
importantes nos processos fisiológicos dos
seres humanos, principalmente em relação a
ação dos fármacos. Isso, porque, os