Anestésicos Locais

Danielle Zimmermann
• Excitabilidade elétrica
• Membranas da célula geram potenciais de
ação

• Atividade = transmissão do impulso elétrico

ou contração
• Principais agentes: canais de sódio

• Abertura dos mesmos despolariza a

membrana
• Substâncias podem afetar esses canais
Vários fármacos têm capacidade
de bloquear os canais de sódio

Utilidade clínica restrita aos:

Anestésicos locais,
antiarrítmicos e antiepilépticos
 Anestésicos Locais

- Índios da América do Sul: Mascar folha de coca resultava em sensação

estranha na boca e língua;

- Trabalhadores bolivianos: enganar a fome;

- Cocaína: isolada e aplicada em procedimentos dentários e cirúrgicos como

anestésico;

- Elaboração de vários derivados da cocaína como anestésicos locais.

 Classificação e Aspectos químicos
• Ésteres ou Amidas
• Moléculas dos anestésicos locais são ionizadas em pH
fisiológico, porém não completamente, pois não
atravessariam as membranas dos neurônios.
– Em pH alcalino, esse fármacos aumentam sua potência e
tempo de ação.
– Tecidos inflamados têm pH ácido!!!

• Presença de uma amida que o torna resistente às

esterases sanguíneas.

• Associação com agente vasoconstritor!

• Grupo aromático que aumenta a LIPOSSOLUBILIDADE

= maior penetração nas membranas e canais de sódio.
 Mecanismo de Ação
• Células-alvo: Neurônios

• Bloqueio físico do canal de sódio, impedindo

sua abertura e consequente propagação da
condutância causada pela entrada de sódio.
• Têm vários efeitos inespecíficos sobre a
membrana celular.
 Mecanismo de Ação
• Dependendo da solubilidade e da carga (se
terciário ou quaternário), o AL pode:
– ATRAVESSAR O CANAL MESMO QUE ELE ESTEJA
FECHADO E BLOQUEAR SUA AÇÃO;
– NECESSITAR QUE O CANAL SE ABRA PARA O
FÁRMACO PENETRAR E CONDUZÍ-LO AO ESTADO
BLOQUEADO/INATIVADO/DESSENSIBILIZADO.
Ordem de bloqueio dos neurônios pelos AL

Pequeno Transmitem
calibre impulsos
dolorosos
Médio
calibre Atividades
sensoriais
Calibrosos mais
complexas
(tato)
 Efeitos Adversos dos AL
Em geral, resultam de um escape do AL para a corrente sanguínea.

Atravessam a barreira Depressão miocárdica e

hematoencefálica: vasodilatação.
- efeitos estimulantes (inibição das Vasodilatação: ação nas arteríolas
vias inibitórias) e depressores e bloqueio do SNA Simpático.
(inibição geral): tremor, confusão, Lidocaína é amplamente usada
agitação. Tremor pode evoluir para como antiarrítmico em
convulsão. Aumentando a dose, emergências.
cessa-se a convulsão mas pode
induzir parada respiratória.

S.
SNC
Cardiovascular

Ação excitatória da Cocaína: inibição da recaptação das catecolaminas.

 Efeitos Adversos dos AL
Gatos são mais sensíveis a estes medicamentos,
necessitando doses menores que cães!

Mepivacaína
Lidocaína
Cães: 5 mg/Kg
Cães: 6 mg/Kg
Gato: 2,5 mg/Kg
Gato: 4 mg/Kg

Bupivacaína
Cães: 2 mg/Kg
Gato: 1,5 mg/Kg