Unidade 2 |

Farmacologia do
sistema nervoso
autônomo e
periférico

Seção 2.3/ Farmacologia

dos relaxantes e
anestésicos
 Anestésicos Gerais
• Analgesia é definida simplesmente como alívio da dor, sem
afetar os níveis de consciência dos pacientes. As drogas capazes
de produzir tais efeitos — os analgésicos — apenas provocam a
ausência ou o amortecimento da dor sem alterar a consciência.
Os analgésicos são uma classe extensa de medicamentos, que se
dividem em dois tipos básicos:
• Os analgésicos narcóticos: reduzem a percepção da dor e
diminuem a atividade cerebral, provocando sono. São
os analgésicos mais fortes, utilizados em dores de maiores
intensidades. O mais potente deles é a morfina. A grande
desvantagem desses analgésicos é a possibilidade de causarem
rápida dependência.
• Os analgésicos não narcóticos: esses analgésicos inibem a
produção de determinadas substâncias e, com isso, diminuem a
sensação de dor.
• Analgesia periférica : tipo de ação do sistema
nervoso que controla a entrada da informação dolorosa,
antes dela chegar no córtex cerebral. Nesse sentido, o
intuito da analgesia periférica é reduzir a aferencia do
estímulo doloroso, reduzindo o desequilíbrio eletrolítico
entre o interior e o exterior das células. Tipos de
• Analgesia central : refere-se a ações que têm origem em
áreas mais superiores do sistema nervoso, mas que tem
analgesias
o mesmo intuito, de reduzir a aferencia da dor.
• Analgesia descendente : áreas do sistema nervoso
central projetam-se para baixo e tentam regular e
bloquear os níveis de entrada das informações
dolorosas periféricas no cérebro.
 Sedação consciente: alívio de
ansiedade e dor. Neste estado, o
paciente é responsivo a comandos
verbais e as funções
Sedação: cardiorrespiratórias estão
alteração do nível preservadas.
Sedação profunda: assemelha-se à
de consciência anestesia geral intravenosa, na
induzida por qual o paciente não recobra a
consciência tão facilmente. As vias
fármacos. respiratórias podem estar
comprometidas e o indivíduo
requer suporte ventilatório.
Nocicepção: ativação dos
nervos sensoriais
(nociceptores) por estímulos
nocivos que possam provocar
lesão no tecido (temperatura,
estímulo mecânico,
substâncias químicas).
• Espasticidade: aumento do tônus muscular durante a contração
muscular.

• Imobilidade: um dos efeitos dos anestésicos, é mediado ,

principalmente, pela inibição neural na medula espinal.

• Índice analgésico: razão entre CAM e PA50. Um baixo índice

analgésico indica que a analgesia é atingida com uma pressão parcial
do anestésico maior do que aquela necessária para anestesia
cirúrgica.
Anestesia
Anestésicos gerais – modo de ação e classes de fármacos
Na teoria, a anestesia geral deve produzir um estado neurofisiológico caracterizado por cinco
efeitos principais:
*perda de consciência,
*amnésia,
*analgesia,
*inibição dos reflexos autonômicos
*relaxamento da musculatura esquelética.

Atualmente, nenhum fármaco disponível (quando usado isoladamente) resulta nestes

cinco efeitos. Por isso, é comum o uso de combinações de fármacos injetáveis e/ou
inalatórios para tirar proveito das vantagens de cada composto, ao mesmo tempo
minimizante efeitos adversos – esta técnica é chamada de anestesia balanceada. Além
disso, os anestésicos têm baixos índices terapêuticos e curvas dose-resposta íngremes, o
que requer cuidado no uso destes fármacos.
• Anestésicos intravenosos
• Indução rápida, podendo levar alguns segundos, e
também são usados para a manutenção da anestesia.
• São lipofílicos e atingem preferencialmente tecidos
lipofílicos altamente vascularizados (como o cérebro). Tipos de
• Exigem um cuidado maior durante a administração, não
podem ser removidos facilmente do organismo (o Anestésicos
término do efeito ocorre pela redistribuição para os
tecidos muscular e adiposo). gerais
• Risco de depressão respiratória e cardiovascular
• Náuseas no pós operatório
• Exemplos: barbitúricos (tiopental), propofol, etomidato
e cetamina (eleva o débito cardíaco pelo aumento dos
impulsos simpáticos).
Anestésicos intravenosos
 Anestésicos gerais
• Anestésicos inalatórios:
• Local de ação SNC.
• São absorvidos pelos alvéolos pulmonares (difusão pelo epitélio) e
distribuídos pela circulação para os demais tecidos do organismo
• Rápida indução e recuperação dos estados de anestesia, que depende
da sua solubilidade no sangue(coeficiente de partição sangue : gás) .
• Coeficiente de partição altos (halotano) mostram indução e
recuperação mais lentas, CP baixos produzem indução rápida,
recuperação rápida (óxido nitroso, desflurano)
Anestésicos inalatórios
Anestésicos inalatórios
Anestésicos
gerais
Anestésicos Locais
 Anestésicos locais
• São usados para inibir a percepção das sensações periféricas, motoras e
autônomas (incluindo a dor), e prevenir o movimento.
• São administrados diretamente no órgão ou tecido-alvo (aplicação
tópica, injeção próximas às terminações nervosas periféricas, peridural
ou em espaços subaraquinoides), e a circulação sistêmica serve apenas
para diminuir ou terminar seus efeitos.
• São utilizados em queimaduras, cortes pequenos, procedimentos
obstétricos, cirurgias de grande porte etc.
• Sua ação ocorre pelo bloqueio não seletivo de canais de sódio regulados
por voltagem (pelo lado citoplasmático), o que previne a propagação de
potenciais de ação pelos nociceptores aferentes (fibras A e C) e
eferentes, e subsequente transmissão ao SNC.
 Mecanismo de ação

• Além dos canais de sódio, os anestésicos locais podem se

ligar com menor afinidade a canais de potássio, cálcio, os
regulados por ligante (como os receptores nicotínicos),
acoplados à proteína G (como os muscarínicos), entre outros.
Anestésicos
locais
 Fármacos
Anestésicos
locais
Doses e
indicações
Relaxantes
musculares
Primeiro relaxante muscular
 OO O relaxamento da
musculatura
esquelética e paralisia
pode ocorrer em
diversos locais do
caminho que vai do SNC
até as miofibrilas • O sinalizador, ao
Grupos de fármacos relaxantes

Existem dois grupos de fármacos que afetam as funções da musculatura

esquelética:
*Bloqueadores neuromusculares: usados durante procedimentos cirúrgicos
com anestesia geral e em UTI, para produzir paralisia muscular

* Espasmolíticos: usados para reduzir a espasticidade em condições dolorosas

variáveis, como dor nas costas crônica e fibromialgia (espasmolíticos).
•I

Importância dos

Bloqueadores
Neuromusculare
s
 Bloqueadores
neuromusculares
 Bloqueadores Despolarizantes
• Ligam-se ao receptor causando
inicialmente fasciculação e
posteriormente bloqueio
neuromuscular.
• Rápida e curta duração de ação
( facilmente degradados pela acetil
colinesterase)
• Não atravessam a BHE
• Promove entrada de sódio e saída de
potássio causando arritmias cardíacas
• Indicação Médica; Intubação
Orotraqueal e ‘COVID-19’
 • Com exceção da succilnilcolina, todos os
fármacos utilizados atualmente na clínica
Succilnilcolina como bloqueadores neuromusculares são
classificados como não despolarizantes.
Bloqueadores Competitivos / Não despolarizantes

-Paralisia motora
-Ação nos músculos oculares,
faces, membros, faringe,
músculos respiratórios
-Permanência da consciência e da
dor
-Não atravessam a BHE
-Via intravenosa ( não absorvidos
no TGI)
Efeitos adversos dos NBM competitivos
Anestésicos gerais