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Furosemida e Linimento Vick

Alunas: Beatriz Freitas;


Brendda Duarte;
Rayane Barbosa;
Yasmim Ferreira.

Professoras: Marcela e Thaís.

Turma: FM 171.

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1.Introdução

Os medicamentos são apresentados ao público com uma determinada forma. Para se


chegar a esse formato, a essa forma final, designada habitualmente, por forma
farmacêutica há um longo processo de investigação e um rigoroso processo de
produção. Essa forma final é designada por forma farmacêutica. Pode definir-se forma
farmacêutica do seguinte modo: “Estado final que as substâncias ativas ou excipientes
apresentam depois de submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de
facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado” (Decreto-Lei
nº 176/2006 de 30 de Agosto).
Os medicamentos têm uma longa história e as formas farmacêuticas têm-se alterado
ao longo do tempo. Há formas farmacêuticas que se extinguiram, outras que se têm
modificado, outras recentes e outras absolutamente contemporâneas.
Galeno (131-200 d.C.) natural de Pérgamo foi um médico prestigiado, que
sistematizou pela primeira vez as matérias-primas necessárias à preparação dos
medicamentos e a sua preparação como nunca tinha sido feito. Foi para Roma e foi
médico do Imperador. Galeno concebia os medicamentos e a arte de os preparar em
função da teoria dos humores proveniente da Grécia Antiga, de Hipócrates. Galeno é
considerado o “Pai da Farmácia”. Os medicamentos galénicos tiravam partido das
drogas (matérias-primas) existentes na Europa e na bacia do Mediterrâneo e de
purgas, sangrias e clisteres. Galeno descreveu perto de 500 fármacos vegetais e
outros da natureza animal e mineral. Estudou as suas propriedades terapêuticas,
classificou-os e sistematizou-os. Exemplos de formas farmacêuticas utilizadas por
Galeno: Cozimentos, Infusões, Pastilhas, Pílulas, Electuários.
Linimento
Preparação farmacêutica oleosa empregada em fricções sobre a pele, com finalidades
terapêuticas.

Adequação de formas farmacêuticas (FF):


Pode-se fazer uma adequação de forma farmacêutica por muitos motivos. No caso do
comprimido de furosemida a readequação para uma forma farmacêutica liquida é feita
para que o medicamento possa ser aplicado à crianças. Uma readequação pode
melhorar aspectos como a absorção do fármaco (levando em consideração que a
absorção de uma forma líquida é consideravelmente maior do que a de uma forma
sólida), facilitar a deglutição dos pacientes, aumentar a aceitabilidade por pacientes da
faixa desejada (no caso crianças). Ao fazer a readequação de uma forma farmacêutica
de sólida para líquida é necessário escolher com cautela o tipo de água a ser utilizado
(para o caso de soluções que o solvente seja a água). Abaixo estão citados alguns
tipos de água para fins farmacêuticos.
Água potável → obtida de mananciais ou da rede de distribuição pública.
Água reagente → água potável tratada por deionização ou outro processo. Possui
baixa exigência de pureza.
Água purificada → níveis variáveis de contaminação orgânica e bacteriana. Exige
cuidados de forma a evitar contaminação química e microbiológica (água utilizada para
fazer a readequação de forma farmacêutica da furosemida)

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Processos importantes para obtenção de água para uso farmacêutico:
Deionização → é uma técnica eficaz para a remoção de sais inorgânicos dissolvidos.
O sistema produz água deionizada de uso rotineiro, por meio de resinas de troca
iônica específicas para cátions e ânions. O processo é muito útil como pré-tratamento
da água, pois é muito eficiente na remoção de íons. Mas isoladamente não produz
água de alta pureza, pois libera pequenos fragmentos da resina, facilita o crescimento
microbiano e promove baixa remoção de resíduos orgânicos.
Osmose reversa → esta técnica requer uma pressão externa para que reverta no fluxo
da osmose natural. Uma pressão é aplicada ao lado da solução mais concentrada
para que o fluxo passe para o lado menos concentrado, através de uma membrana
semi-permeável, geralmente constituída de acetato de celulose ou poliamida. Essa
técnica apresenta melhor aproveitamento da água e baixo consumo de energia, além
de reter compostos não iônicos e orgânicos.

2. Objetivo

Obtenção de linimento vick e de uma suspensão de furosemida (readequação do


comprimido).

3. Materiais e Métodos

Linimento Vick (magistral)

Componentes Materiais
Mentol Recipiente de plástico
Timol Pipeta 1,0mL
Cânfora Bastão de vidro
Vaselina Barca de plástico
Pão duro
Espátula
Almofariz
Cálice
Espátula de uso comum
Pêra

1° Pesagem:

Utilizando os barquinhos de plástico e as espátulas foram pesados os


componentes sólidos da formulação. Para evitar contaminações cruzadas, foram
utilizados diferentes barcos e espátulas durante as pesadas.
-Mentol: Cristais incolores → 0,558g
-Timol: Pó cristalino incolor a esbranquiçado → 0,024g
-Cânfora: Parcialmente cristalina, branca ou translúcida →1,036g
-Vaselina: líquido oleaginoso, incolor →18,04g

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2° Medidas:

Com o auxílio de uma pêra acoplada a uma pipeta de 1,0mL pegou-se 0,24mL
de essência de eucalipto e 0,12mL de essência de terebintina. A realização desse
processo foi feita após todos os outros, com o objetivo de evitar a evaporação das
substâncias, visto que as mesmas são voláteis.

3° Métodos:

Em um almofariz foi feita a trituração do mentol e da cânfora, nessa etapa foi


observada a liquefação das substâncias, o timol foi adicionado a mistura, triturado e
posteriormente ocorreu a adição da vaselina, com o pistilo foi feito uma
homogeneização até que fosse formada uma pasta untuosa de coloração branca.
A pasta foi envasada para dois recipientes de plástico devidamente rotulado.

Furosemida

Componentes Materiais
Furosemida Bécher 50mL
Nipagin Proveta 100mL
Nipazol Almofariz
Ácido cítrico Bastão de vidro
Cálice
Barca de plástico
Luva
Placa de aquecimento
Frasco de vidro âmbar

1° Pesagem:

Utilizando os barquinhos de plástico e as espátulas foram pesados o Nipagin e


Nipazol, a furosemida foi pega com o auxílio de uma luva. Para evitar contaminações
cruzadas, foram utilizados diferentes barcos e espátulas durante as pesadas.
-Nipagin: Pó cristalino branco→ 0,0606g
-Nipazol: Pó cristalino branco→ 0,0307g
-Furosemida: Comprimido circular de cor branca→ 3 comprimidos

2° Medidas:

Em uma proveta de 100mL foram adicionados de xarope simples.

3° Métodos:

Em um bécher de 50Ml adicionou-se 20mL de água deionizada para


solubilização do Nipagin e ninpazol com o auxílio de um bastão de vidro para ajudar
na homogeneização, a solução foi levada a aquecimento em agitação constate, após
completa solubilização foi adicionado ácido cítrico e também homogeneizado.
No almofariz foram triturados os três comprimidos de furosemida. Adicionou-se
o xarope simples pelo método de adição geométrica, e, com auxílio do pistilo, a
mistura foi homogeneizada e levigada até um cálice previamente aferido.
Ao cálice foram acrescentados a mistura solubilizada de Nipagin, Ninpazol e
ácido cítrico, com a ajuda do bastão de vidro ocorreu a homogeneização.

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Posteriormente, a preparação já efetivamente pronta foi levada ao aparelho medidor
de pH, o mesmo leu um valor de 3,064***
O preparado foi envasado em um frasco de vidro âmbar devidamente rotulado.

4. Resultados e Discussão

Linimento de Vick

4.1 Cálculos

Mentol | Cânfora | Timol

1,4g --- 50g 2,6g --- 50g 0,05g --- 50g


X --- 20g X --- 20g X --- 20g
X = 0,56g X = 1,04g X = 0,02g

Essência de Terebentina | Essência de Eucalipto

0,3mL --- 50g 0,6mL --- 50g


X --- 20g X --- 20g
X = 0,12mL X = 0,24mL

4.1.1 Formulação

O resultado obtido foi de uma pomada mais resistente, bastante untuosa, com odor
bem forte e coloração amarelo pálida.

4.1.2 Componentes

Mentol

O mentol é um fluxo livre ou aglomerado pó cristalino, ou cristais brilhantes


incolores, prismáticos ou aciculares, massas hexagonais ou fundidas com forte odor
característico e gosto. A forma cristalina pode mudar com o tempo devido a
sublimação dentro de um vaso fechado.
Tem função de agente aromatizante; agente terapêutico.
O mentol é amplamente utilizado em produtos farmacêuticos, confeitaria e
produtos de higiene pessoal como agente aromatizante ou potenciador de odores.
Além do mais o seu sabor característico de menta, l-mentol, que ocorre naturalmente,
também exerce uma sensação refrescante que é explorada em muitas preparações
tópicas. Ao contrário do manitol, que exerce um efeito semelhante devido a um calor
negativo de solução, l-mentol interage diretamente com os receptores de frieza do
corpo.
O mentol foi investigado como um potencial na penetração na pele e também
é usado em perfumaria, produtos de tabaco, chicletes e como agente terapêutico.
Quando aplicado à pele, o mentol dilata os vasos sanguíneos, causando uma
sensação de frio seguida por efeito analgésico. Alivia a coceira e é usado em cremes,

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loções e pomadas. Quando administrado por via oral em pequenas doses, o mentol
tem ação carminativa.

Cânfora

A cânfora é uma substância cerosa, semissólida ou parcialmente cristalina,


branca ou translucida, inflamável, com um forte e penetrante odor acre.
É um terpenoide com a fórmula química C10H16O, historicamente extraída da
arvore Cinnamomum camphora (a canforeira), mas presentemente é obtida
maioritariamente por síntese química.
Possui ação rubefaciente, antipruriginosa, antisséptica e ligeiramente
analgésica. O produto é em geral empregue sob a forma de linimento, soluções
alcoólicas (sob o nome de álcool canforado) e unguentos e pomadas, como revulsivo
em dores articulares, musculares, neuralgias e outras afeções similares.
Ela é administrada por via sistémica apresenta propriedades irritantes e
carminativas, utilizando-se como um expectorante suave. A cânfora é muito utilizada
em formulas para descongestão nasal, ainda que a sua eficácia seja duvidosa.

Essência de Terebentina

A Terebentina é um óleo essencial que pode ser utilizado como anestésico


local, para aliviar as dores reumáticas, artrite, bursite ou dores musculares.
Não foi encontrada na literatura (farmacopeia brasileira) nada sobre a essência
de terebintina a respeito de suas ações farmacológicas

Timol

O timol é apresentado na forma de grandes cristais translúcidos, incolores, ou


como um pó cristalino branco com odor de ervas e sabor picante. Possui funções
como antioxidante, antisséptico, desinfetante, agente aromatizante, agente
terapêutico, agente de resfriamento, ou arrefecimento, e penetrante cutâneo.
Este é um antisséptico, que tem propriedades antibacterianas e antifúngicas.
Entretanto, não é adequado o uso como conservante em formulações farmacêuticas
por conta de sua baixa solubilidade em água.
A inalação de timol, quando associado a outras substância voláteis, é indicada
para aliviar os sintomas de resfriados, tosses e outros distúrbios respiratórios.

Vaselina

A vaselina, ou o petrolato, é uma massa macia e untuosa, translúcida, de


coloração amarela pálida. É inodoro, sem sabor, e ligeiramente fluorescente à luz do
dia, mesmo quando na forma líquida.
Têm funções como emoliente, e base para pomadas. E suas aplicações
consiste em formulações farmacêuticas tópicas, como bases de pomadas emolientes,
sendo mal absorvido pela pele. Também é utilizado em cremes e formulações
transdérmicas, e como ingrediente em formulações de lubrificantes para produtos
medicinais, em conjunto com o óleo mineral. O petrolato é amplamente utilizado em
cosméticos e em algumas aplicações de alimentos.

Essência de Eucalipto

A essência de eucalipto se encontra na forma liquida, oleosa, de coloração


amarelada e forte odor. Possui ação antisséptica, desinfetante, expectorante, tônica,
anti-inflamatória, antimicrobiana, descongestionante, expectorante e vermífuga.

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Suas aplicações consistem em cosméticos, como fragrância em perfumes, ou
enxaguantes bucais, cremes dentais, linimentos, pomadas, e medicamento para tosse.
Comumente, este óleo é misturado a outros óleos para que sejam mais facilmente
absorvidos na pele. O uso excessivo deste componente, o eucalipto, pode levar a
aparecimento de dermatites, dificuldade para respirar e taquicardia.

Água purificada
Apresenta-se como líquido pouco viscoso, inodoro e incolor. É uma água para uso
farmacêutico que exige cuidados de forma a evitar a contaminação química e
microbiológica. Pode ser obtida por osmose reversa ou por uma combinação de
técnicas de purificação a partir da água potável ou reagente. Possui uma
condutividade de 0,1 a 1,3 miliS/cm a 25,0°C. A contagem total de bactérias
permitidas é < 100 UFC/mL com ausência de Pseudomonas e outros patogênicos. É
de utilidade em âmbitos como produção de medicamentos e cosméticos em geral,
farmácias, lavagem de materiais , preparo de soluções regentes, meios de cultura,
tampões diluições, microbiologia em geral, análises clínicas, técnicas por Elisa,
rsdioimunoensaios, aplicações diversas na maioria dos laboratórios, principalmente
em analises qualitativas ou quantitativas menos exigentes (em %). Em CLAE (em %).

Nipagin (metilparabeno)

Pó cristalino incolor (ou branco cristalino) inodoro (ou quase sem odor) que possui um
gosto levemente apimentado. Tem função de conservante antimicrobiano. É
extremamente usado em cosméticos, produtos alimentícios e formulações
farmacêuticas. É possível utiliza-lo sozinho, em combinação com outros parabenos, ou
outros agentes antimicrobianos. A eficácia da preservação é aumentada com a adição
de propilenoglicol (2-5%) . Ébmaus eficaz contra bactérias gram-positivas do que
contra bactérias gram-negativas. Apresenta ação antimicrobiana em uma faixa de pH
4-8. A eficácia da preservação diminui com o aumento de pH, por conta da formação
de ânions de fenolato.

Nipazol (propilparabeno)

Propilparabeno é um pó branco, cristalino, inodoro e sem sabor. Tem função de um


conservante antimicrobiano. É utilizado em cosméticos, produtos alimentícios e
formulações farmacêuticas. Pode ser usado sozinhoz em combinação com outros
éster parabenos, ou outros agentes antimicrobianos. É um dos conservantes mais
frequentemente usados em cosmético. Propilparabeno (0,02% p/v) juntamnete com
multiparabeno (0,18% p/v) tem sido usado como conservantes em várias formulações
farmacêuticas parenterais. A eficácia da conservação diminui com o aumento Do pH
devido a formação de ânions fenolatos.

4.1.3 Formulação magistral

Indicações Terapêuticas

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O Linimento de Vick é destinado ao alívio da tosse, da congestão nasal e do
mal estar muscular que acompanham gripes e resfriados. Esta é uma formulação
tópica, de aparência untuosa, que pode ser definido como unguento.
Deve ser administrado no peito, pescoço ou costas, massageando as regiões,
ou pode ser adicionado a água quente. O medicamento libera três ingredientes ativos,
os quais são inalados pelo paciente para proporcionar alívio da tosse, congestão nasal
e mal-estar muscular que acompanham as gripes e resfriados.

Modo de usar

É recomendado passar uma camada fina, nas regiões indicadas abaixo, até 3
vezes ao dia:
No peito para acalmar a tosse;
No pescoço para que, ao inalar seus vapores medicinais, eles aliviem a
congestão nasal e facilitem a respiração;
Nas costas para que a sensação de calor oferecida pelo medicamento ajude a
acalmar o mal estar muscular que acompanha gripes e resfriados.
Como inalatório: adicionar 2 colheres de chá de Vick em uma vasilha com meio
litro de água quente, não fervendo, e inalar por 10 a 15 minutos. Repetir conforme a
necessidade.

Conservação e armazenamento

Evitar calor excessivo, com temperaturas acima de 40ºC. Proteger da luz e


umidade. O medicamento apresenta prazo de validade de 24 meses a partir da data
de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use
medicamento com o prazo de validade vencido.
Guardar em sua embalagem original. Antes de usar, observar o aspecto do
medicamento. Caso esteja no prazo de validade e conter alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Advertências

O medicamento não deve ser adicionado em água fervente. Também não deve
ser aquecido em forno microondas ou em qualquer outro recipiente onde esteja
aquecendo água.
É obrigatório seguir a prescrição indica. Em caso de alergia ou irritação da
pele, o uso deverá ser suspenso. Evitar contato com olhos, boca e genitália. Não
aplicar dentro das narinas
Não é permitido a aplicação diretamente no rosto, queimaduras, mucosa ou
pele lesionada.
Manter fora do alcance das crianças.

Gravidez e Lactação

Não é recomendada o uso na região próximas aos seios de mulheres durante o


período de amamentação devido ao risco de reflexo de apneia na criança.
Mulheres grávidas ou amamentando devem consultar um médico antes de usar
este medicamento, não podendo o mesmo ser usado sem orientação médica.

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Furosemida

4.2 Formulação

A suspensão de furosemida obteve uma coloração opaca, viscosa, com pH em


3,05. Visto que essa é uma adequação feita para melhorar a administração em
crianças, pois a aceitação é baixa quando em forma de comprimidos, a formulação
desenvolvida compromete a estabilidade do fármaco.
Um dos objetivos era que o pH desta formulação estivesse em torno de 4.
Entretanto, é analisado que em condições ácidas a molécula de furosemida sofre
hidrólise, formando o ácido 4-cloro-5- amino-sulfamoilantranílico ou saluamina (II), e
álcool furfurílico (III) como seus produtos de degradação.

Figura 1 - Degradação da furosemida

Além disso, atendo-se ao fato da Furosemida ser uma molécula que tem pKa
igual a 3,9, considerada como fármaco de caráter ácido, quando em meio com pH de
baixo valor, meio ácido, a mesma encontra-se na forma não ionizada, o que prejudica
sua solubilidade em solução aquosa. A baixa solubilidade neste pH acarreta na
precipitação do fármaco.
Ademais, um medicamento que possui um pH ácido, como é o caso desta
formulação, com o uso prolongado acarreta diversos malefícios ao organismo. Por
exemplo, erosão no esôfago ou pequenos rasgos na mucosa esofágica. Assim como a
proliferação de microrganismos patogênicos que necessitam de um pH ácido, tendo
em vista que o pH bucal se encontra em torno de 6,8 e 7,2. A acidez na região bucal
também causa a desmineralização, ocasionando na perda total do esmalte dentário,
levando a problemas estéticos e de sensibilidade.

4.2.1 Componentes

Àcido cítrico

Cristais translúcidos brancos. Possui sabor ácido, não possui odor, é


levemente higroscópico e funde a 153°C (307°F). Está na formulação como agente
alcalinizante ou acidificante. Este é usado para alcalinizar ou acidificar o meio,
respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução.

Xarope simples

Líquido transparente, incolor ou quase incolor, ligeiramente viscoso, com odor,


muito doce. Está na formulação como agente suspensor. Este agente é utilizado para
aumentar a viscosidade da fase externa de uma suspensão (dispersão de sólidos,
finamente divididos, no seio de um líquido no qual o fármaco é insolúvel). Reduzem a
velocidade de sedimentação das partículas do fármaco. Agente doador de viscosidade
ao meio.

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Furosemida

Fármaco responsável pela ação terapêutica da formulação. Indicado nos casos


de hipertensão arterial leve a moderada, edema (inchaço) devido a distúrbios do
coração, do fígado e dos rins e edema (inchaço) devido a queimaduras.

5. Bibliografia

 Tua Saúde. Eucalipto. Visto em: <https://www.tuasaude.com/eucalipto/> data de


acesso: 11/05/2018 às 14h00.

 Anvisa. Vick Vaporub. Visto em:


 <http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?
pNuTransacao=5213712014&pIdAnexo=2103861> Data de acesso: 10/05/2018 às
15h40.

 Sorrilogia. PH DA SALIVA BAIXO: QUAIS SÃO OS RISCOS PARA A SAÚDE


BUCAL?. Visto em: <http://www.sorrisologia.com.br/noticia/ph-da-saliva-baixo-quais-
sao-os-riscos-para-a-saude-bucal_a4982/1> Data de acesso: 14/05/2018 às 14h10

 Copacabana runners. Vômitos e Náuseas: causas, complicações e remédios. Visto


em: <https://www.copacabanarunners.net/vomito.html> Data de acesso: 14/05/2018 às
15h.

 Research Gate. Metodologias analíticas para a determinação da Furosemida. Visto


em:
<https://www.researchgate.net/profile/Iara_Dias/publication/237239026_Metodologias_
analiticas_para_a_determinacao_da_furosemida/links/0a85e532ae0ad41d26000000/M
etodologias-analiticas-para-a-determinacao-da-furosemida.pdf > Data de acesso:
14/05/2018 às 15h30.

 Coimbra. Ciclo de Exposições: Temas de Saúde, Farmácia e Sociedade. Visto


em:
<https://www.uc.pt/ffuc/patrimonio_historico_farmaceutico/publicacoes/catalogosdeexp
osicoes/catalogo_2exp.pdf > data de acesso: 10/05/2018 às 14h55.

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