ANTIVIRAIS  Abacavir

o Análogo da guanosina
1. Aspectos gerais o Mais efetivo
 Os principais alvos para os fármacos o Boa absorção oral
são as enzimas específicas dos vírus o Metabolismo hepático
 A maioria dos antivirais atua apenas o Excreção renal
após os vírus invadirem as células o Hipersensibilidade grave e
hospedeiras pancreatite

INIBIDORES DA TRANSCRIPTASE REVERSA INIBIDORES NÃO NUCLEOSÍDICOS

 Quimicamente diversos, se ligam à
transpeptidase reversa nas
INIBIDORES NUCLEOSÍDICOS
proximidades do local catalítico
 Análogos de nucleosídeos, fosforilados inativando-a
gerando o derivado 5-trifosfato  45% no LCR
 Precisam ser transformados em  Maioria é indutor, substrato ou
metabólitos para inibir a transcriptase inibidor das enzimas hepáticas do
reversa e impedir a formação de DNA grupo CYP450
viral  Nevirapina
 Exemplos o Boa absorção oral
o Zidovudina o 45% no LCR
o Lamivudina
o Metabolismo hepático e
o Abacavir
o Zalcitabina excreção renal
o Didanosina o Resistência em monoterapia
o Estavudina
 Redução da
 Zidovudina
o Análogo da timidina transmissão mãe-
 Prolonga a vida dos bebê
infectados o Efeitos dermatológicos e
 Diminui a demência
hepatite fulminante
 Reduz em 20% a
transmissão mãe  Efavirenz
bebê o Boa absorção oral
o Reações adversas
o Não concentra no LCR
 Mielossupressão
 Hepatotoxicidade o Apresenta resistência em
 Hiperpigmentação monoterapia
das unhas
o Reações adversas
 Distúrbios TGI
 Lamivudina  Tontura
o Análogo da citosina  Insônia
o Excreção renal
 Cefaleia
o 20% de concentração na LCR
o Trata também hepatite B  Depressão
o Reações adversas  Rash cutâneo
 Cefaleia e fadiga  Teratogenicidade
 Insônia
INIBIDORES DE PROTEASE
 Aspectos gerais
o A enzima protease é
responsável pelo
processamento das
poliproteínas, levando à
formação de proteínas
funcionais e estruturais que
irão formar uma nova
estrutura do vírus
o Os inibidores da protease do
HIV interferem no último
estágio da replicação viral,
prevenindo a formação de
novos vírus
 Exemplos
o Saquinavir – Apresenta
interações medicamentosas
o Ritonavir
o Indinavir
o Nelfinavir
 Ritonavir
o Boa absorção oral
o Consumo de alimentos
o Metabolismo hepático
o Baixa absorção no LCR
o Excreção fecal de até 80%
o Pode apresentar resistência
caso seja administrado em
monoterapia
o Reações adversas
 Distúrbios TGI
 Parestesia
 Hipertrigliceridemia
INIBIDORES DA DNA POLIMERASE
 Aciclonavir
o Terapêutica para herpesvírus
o Derivado da guanosina que é
ativado em células infectadas
o As quinases convertem
monofosfato em trifosfato,
forma ativa que inibe a
polimerase viral
o Mecanismo de resistência
 Alterações na
timidina quinase
 Alterações na DNA
polimerase viral
o Farmacocinética
 Oral, EV e tópica
 Boa difusão tecidual
 LCR: 50% dos níveis
séricos
 Depuração renal – É
necessário fazer o
ajuste da dose em
pacientes com
insuficiência renal
o Usos clínicos
 Herpes genital e
labial
 Encefalite por herpes
simples ou infecção
neonatal
 Varicela zoster
 Profilaxia
o Reações adversas
 Náuseas, diarreia e
cefaleia
 Valaciclovir
o Convertido em aciclonavir
após a administração
o Usada em herpes genital
primária ou recorrente
o Zoster
o Profilaxia de recidiva do H.
genital
 Fanciclonavir
o Prófármaco - Penciclonavir
o Mecanismo semelhante ao
aciclonavir
INIBIDORES DA NEURAMINIDASE VIRAL E
DE DESMONTAGEM DO CAPSÍDEO VIRAL
 A neuraminidase é uma das proteínas
transmembrana codificadas pelo
genoma do vírus influenza
 Oseltamivir
o Influenza A e B
o Mecanismos de ação
 Inibição da
neuraminidase
o Poucos efeitos adversos
 Zanamivir
 o Influenza A e B
o Mecanismo de ação
 Inibe a
neuraminidase e
impede a liberação
do vírus
 Amantadina
o Interfere na replicação viral
bloqueando M2, inibido a
reorganização viral
o Usos clínicos
 Influenza A e H1N1
o Reações adversas
 Distúrbios TGI
 SNC
 Nervosismo
 Tontura