FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade Apolares
•Peso molecular
•Grau de ionização
Lipossolúveis
•Concentração PM

LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
•Permeabilidade capilar
 Distribuição
• Barreira Hematoencefálica(barreira sangue /
cérebro)
– Camada contínua de células endoteliais
agrupadas nos capilares cerebrais restringindo a
passagem de substâncias a partir da corrente
sanguínea.

– Cérebro inacessível muitas drogas:

quimioterápicos.

– PENETRAM EM TECIDO MOLES: RIM,

FIGADO, MAIS NÃO NO CEREBRO

– Acessíveis a drogas lipossolúveis e de PM

baixo: anestésicos gerais.
 Distribuição
• Barreira hematoencefálica
– Inflamação (meningite) – rompe integridade: Penicilina
(sistêmica): muito ionizado e a FRAÇÃO NÃO IONIZADA
N É LIPOSSOLUVEL.
– Importância: seleção das drogas: apolares,
lipossolúveis e de PM baixo.
– Barreira para drogas: hidrossolúveis, polares,
ionizadas e grandes.
– Facilidade de hipnóticos, anestésicos: tiopental(1 ou 2
min.) e tranqüilizantes.
 BIOTRANSFORMAÇÃO
 Transformação de uma substancia química
em outra mediada por enzimas;
 Conversão de fármacos em compostos mais
hidrossolúveis para eliminação pelo rim;
Locais de biotransformação:
 Fígado
Rim , pulmão, epitélio GI
FARMACODINAMICA
 FARMACODINÂMICA
Alvo primário para
ligação com a droga:
ALVO PARA AÇÃO DOS
MEDICAMENTOS
o Enzimas
o Receptores
o Canais iônicos
CANAIS IÔNICOS
• Sitio de ação constitui o local onde um
fármaco vai atuar, causando assim
modificações na região, seja na
permeabilidade da membrana ou bloqueando
ação enzimática.
ENZIMA – SITIO ATIVO
 FARMACODINÂMICA: CONCEITOS
IMPORTANTES
• Potência: quantidade de medicamento (miligramas)
necessária para produzir um efeito, como o alívio da
dor ou a redução da pressão sangüínea. Ex.: 5 mg
da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que
10 mg da droga. QUEM TEM MAIOR POTÊNCIA
TERAPEUTICA?
• Eficácia: capacidade do medicamento de gerar um
efeito ou seja, resposta terapêutica máxima que um
medicamento pode produzir. Ex.: a furosemida
elimina muito mais sal e água por meio da urina,
que a hidroclorotiazida.
Antagonistas
- Inibem ou bloqueiam respostas
causadas pelos agonistas