FARMACOCINÉTICA – I: DINÂMICA DE

ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO

Pedro Modesto N. Menezes

Petrolina
2023
 INTRODUÇÃO
• O QUE É FARMACOCINÉTICA ?
• analisa o trajeto percorrido pelo fármaco, desde sua absorção até sua eliminação, passando pela distribuição
e biotransformação ou metabolismo em alguns órgãos chave, intestino, fígado e pulmão.

1.Absorção: passagem do local de administração, atravessando às membranas biológicas, com destino a corrente
sanguínea, considerando a amplitude dessa transferência

2.Distribuição: transporte de substâncias do sangue para todo o organismo.

3.Metabolismo: mudança estrutural em molécula para torná-la mais susceptível a excreção.

4.Excreção: passo em que o fármaco deixa o organismo.

INTRODUÇÃO
MEMBRANAS BIOLÓGICAS
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA

fisostigmina

neostigmina
 TRANSPORTE DE MOLÉCULAS

Lei de difusão de Fick

 ABSORÇÃO
Passagem do fármaco de seu
local de administração para o
plasma

Metabolismo de 1ª passagem (fígado);

Solubilidade do fármaco;
Instabilidade química;
Natureza da formulação do medicamento.
 ABSORÇÃO
Interfere na absorção
 ABSORÇÃO

ONDE OCORRE MAIOR ABSORÇÃO

DOS FÁRMACOS?

• Estomago
• Área da superfície (0,2 m2)
• Presença de muco
• Tempo de contato (30 min)
• Vascularização (média)
 Intestinos
 Área de superfície (200 m2)
 Vilosidades
 Tempo de contato (12-24 h)

 Vascularização (alta)
 BIOEQUIVALÊNCIA
Quando os valores de Cmax, Subst. farmacologicamente equivalentes
Tmax e A.S.C. não forem
estatisticamente diferentes Taxa e extensão de biodisponibilidade
(SD ± 20%) do padrão
(referência). Fonte: bioequivalentes.blogspot.com
Não forem significativamente diferentes

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 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 Modo pelo qual as substâncias são introduzidas no
organismo”

 “É o caminho pelo qual um fármaco é colocado em

contato com o organismo”
Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente
onde deseja-se sua ação;
Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a
substância via trato digestivo;
Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por
outra forma que não pelo trato digestivo;
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Fatores que determinam a escolha da via:
• Tipo de ação desejada;
• Rapidez de ação desejada;
• Natureza do medicamento;
• Fatores relacionados com o paciente;
• Propriedades do fármaco:
• Hidro ou lipossolubilidade, ionização (pH);
• Objetivos terapêuticos:
• Início rápido ou lento (retardado) de ação;
• Outros:
• Bom senso, conveniência
 DISTRIBUIÇÃO
Após absorção, fármaco distribui-se para líquidos
intersticiais e intracelulares
Proteínas plasmáticas
Ligação tecidual
Reservatório estável
Tecido adiposo
Fluxo sanguíneo baixo

Tetraciclina, Metais pesados

Tecido ósseo
Reservatório de liberação lenta
de substâncias tóxicas
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 DISTRIBUIÇÃO
Redistribuição fármaco local de ação p/ outros
tecidos/locais

SNC e LCR
Transferência placentária de fármacos

Anormalidades congênitas

Lipossolubilidade

Extensão da ligação plasmática

Grau de ionização ácidos e bases fracas

DISTRIBUIÇÃO

Volume de distribuição (Vd)

 DISTRIBUIÇÃO
• Volume de distribuição (Vd)
Droga Transportadores Características Exemplos
• Fixação reversível; • AINES
• Afinidade elevada; • Glicocorticóides;
Ácida • Albumina • Poucos sítios de ligação • Diuréticos;
• Pode saturar; • Hipoglicemiantes;
• Ocorrem interações. • Barbitúricos.
• Clorpromazina, Imipramina,
Metadona, Propranolol e
• Fixação reversível;
Tetraciclina (Lipo proteínas e
• Lipoproteínas • Afinidade fraca;
gamaglobulinas);
Básica • Gamaglobulinas • Elevados sítios de ligação;
• Imipramina, Lidocaína,
• 1-glicoproteínas ácida • Suturação improvável;
Metoprolol, Prozasina,
• Raras interações.
propranolol, Timolol e
Verapamil.
INTERAÇÃO COM TRANSPORTADORES

Fixação proteica da droga

Características físico-químicas do composto
Irrigação dos órgãos
Afinidade pelos tecidos
ATÉ A PRÓXIMA AULA