Fármacos Anestésicos

Locais, Antagonistas e
Receptores Opioides,
Oradores:
Receptor GABA
Hermenigildo Macalane
Casemiro Mendes
Regina Januário António

Avaliadores
PhD. Lázaro G. Cuinica (Farmacoquímico) & MS Laize Beca (Farmacêutica)
Introdução
Os fármacos anestésicos locais são utilizados para suprimir a
sensibilidade aos estímulos dolorosos durante
procedimentos médicos ou cirúrgicos.
Os antagonistas de receptores opioides bloqueiam a ação
dos opioides, que são utilizados para alívio da dor intensa.
O receptor GABA é um importante alvo de fármacos
ansiolíticos, sedativos e anticonvulsivantes. Seu mecanismo de
ação é inibir a atividade neuronal, reduzindo a ansiedade e a
excitabilidade. 2
 Fármacos
Anestésicos
Locais
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 O que
são?
São agentes químicos Atuam em locais
intracelulares de canais de sódio
bloqueando reversivelmente a geração
e a condução, inibindo a sensação de
dor em regiões específicas do corpo.

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 Dor = PERCEPÇÃO

Nociceptor (Mecano, Quimio e Foto)

Transdução
Estímulo eléctrico
Transmissão

Corno Posterior Medular

Modulação
SNC
(Percepção)

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6
7
8
Mecanismos de
Acção
Os anestésicos locais atravessam as bainhas
neurais na forma não-ionizada

Há um local — dentro da membrana do nervo

ativo — que pode reagir quimicamente com os
anestésicos locais

Para agir — isto é, para complexar-se com o

aceptor— devem estar na forma ionizada

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Bloqueando a condução nervosa
Aceptores

01 Fosfolipídico

02 Tiamínico

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Aceptores
01 Fosfolipídico

A interação procaína-aceptor corre através de:

(a) atração ião-dipolo entre seus grupos iônicos e polarizados
(b) interações hidrofóbicas entre suas frações lipofílicas. Esta interação
desloca os íons de cálcio e provoca alterações estruturais e funcionais na
membrana nervosa por obstrução e desidratação.
resultado líquido é a interrupção da condução nervosa e, consequentemente, 11
a instalação da anestesia local..
Aceptores
02 Tiamínico

São receptores de eletrões, a complexação da tiamina com os

anestésicos locais resulta em modificação da reatividade dela e
inibição de suas funções bioquímicas no estímulo nervoso,
acarretando bloqueio da transmissão nervosa e consequente
anestesia local.
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Relação Estrutura
Actividade
01 Potência

02 Latência

03 Duração da acção
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Relação Estrutura
Actividade

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 Cocaína

01 AMIDAS ÉSTERES 02

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Relação Estrutura
Actividade

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Relação Estrutura
Actividade

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Relação Estrutura
Actividade

18
Relação Estrutura
Actividade

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Relação Estrutura
Actividade

20
Relação Estrutura
Actividade

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 Fármacos
Antagonistas
e Receptores
Opioides
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Analgésico opióides
Os analgésicos opióides são conhecidos por sua habilidade em
reduzir a percepção a dor sem perda de consciência, ativando
receptores opióides.
Opio, é obtido das plantas Papaver somnifernum e Papaver album.
O ópio contem inúmeros alcaloides dos quais o principal é a morfina.

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Receptores
Em maior densidade no córtex cerebral, tálamo e substância cinzenta. A sua
função relaciona-se com a integração motora-sensorial e percepção dolorosa.
São responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos.
Apresentam uma distribuição difusa, sendo mais importantes na periferia,
embora também possam contribuir para a analgesia. Parecem ter um papel
importante na alteração da integração motora.
Encontram-se sobretudo na medula espinhal, tálamo, hipotálamo e córtex
cerebral. Contribuem para a analgesia a nível medular.

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Mecanismo de
Acção

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1.Substituição de OH
fenolica
2. hidroxila alcolica
3.grupo N- metilo
4.substituicao no nitrogénio
piperidinico
Estrutura atividade
Antagonistas
opióides

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Mecanismo de Acção

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Receptor
GABA

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Receptor GABA

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Mecanismo de Acção

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Análogos ao GABA

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Mecanismo dos
receptores GABA
(Rang)

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Relação Estrutura
actividade

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Relação Estrutura
actividade

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Afinidade e atividade
intrínseca de ligantes
de receptores

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Afinidade e atividade
intrínseca de ligantes
de receptores

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Considerações finais

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Thanks!
Obrigado
Kochukuro
Assante
Matai bassa

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