Farmacologia

AGONISTAS
ANTAGONISTAS
Campus Barra da Tijuca
Professora: Patricia Teixeira
 ALUNOS PARTICIPANTES
Campus Barra da Tijuca
BIANCA PERDIGÃO
CHRYSTIAN MARINS
DAIANE ALINE LUIZ BRAZ
ERICK MAGALHÃES DE CARVALHO
ESTER SILVA
GABRIELLA LENHARO GUEDES
ISABELLA CANELHAS LOPES
JONATHAN VINÍCIUS
KELLY DA SILVA ROCHA
LIVIA MACEDO DOS SANTOS
LUAN DE CAMPOS SILVA
RAFAELA MEIRA FERREIRA DA SILVA
RAYSSA AMORIM SANTOS
RHAQUEL ANDRADE
THASSIA BRAGANÇA VIDAL
SAMIA JHENIFFER PEREIRA BATISTA
VANESSA GALDINO
VICTORIA ELLEN
 AGONISTAS
O QUE E´?

OS AGONISTAS FUNCIONAM ATIVANDO RECEPTORES PARA INDUZIR A RESPOSTA DESEJADA. AGONISTAS CONVENCIONAIS
AUMENTAM A QUANTIDADE DE RECEPTORES ATIVADOS, ENQUANTO OS AGONISTAS INVERSOS ESTABILIZAM O RECEPTOR
EM SUA FORMA INATIVA, AGINDO DE MANEIRA SIMILAR AOS ANTAGONISTAS COMPETITIVOS.
MUITOS HORMÔNIOS, NEUROTRANSMISSORES (COMO ACETILCOLINA, HISTAMINA E NORADRENALINA)
E MEDICAMENTOS (TAIS COMO MORFINA, FENILEFRINA E ISOPROTERENOL,
ALÉM DE BENZODIAZEPÍNICOS E BARBITÚRICOS) ATUAM COMO AGONISTAS.
AGONISTAS
EXISTEM DIVERSOS TIPOS DE AGONISTAS, CLASSIFICADOS DE ACORDO COM SUA INTERAÇÃO COM OS
RECEPTORES E SUA CAPACIDADE DE DESENCADEAR RESPOSTAS BIOLÓGICAS.

TIPOS DE AGONISTAS:

AGONISTAS TOTAIS:

ESTES AGONISTAS SE CONECTAM AOS RECEPTORES E ATIVAM COMPLETAMENTE A RESPOSTA BIOLÓGICA,

ALCANÇANDO A MÁXIMA EFICÁCIA POSSÍVEL.

AGONISTAS PARCIAIS:

TAMBÉM SE LIGAM AOS RECEPTORES, PORÉM ATIVAM APENAS PARCIALMENTE A RESPOSTA BIOLÓGICA,
COM EFICÁCIA LIMITADA EM COMPARAÇÃO COM OS AGONISTAS TOTAIS.
AGONISTAS
TIPOS DE AGONISTAS:

AGONISTAS INVERSOS:

AO CONTRÁRIO DOS AGONISTAS CONVENCIONAIS, ESSES REDUZEM A ATIVIDADE BASAL DO RECEPTOR,

REVERTENDO A RESPOSTA BIOLÓGICA AO ESTADO DE REPOUSO.

AGONISTAS INDIRETOS:

AO CONTRÁRIO DOS AGONISTAS CONVENCIONAIS, ESSES REDUZEM A ATIVIDADE BASAL DO RECEPTOR,

REVERTENDO A RESPOSTA BIOLÓGICA AO ESTADO DE REPOUSO.
AGONISTAS
TIPOS DE AGONISTAS:

AGONISTAS ALOSTERICOS:

LIGAM-SE A LOCAIS DIFERENTES DOS SÍTIOS DE LIGAÇÃO NORMAIS NOS RECEPTORES,

MODIFICANDO SUA CONFORMAÇÃO E INFLUENCIANDO SUA ATIVIDADE.

AGONISTAS
SELETIVOS DE RECEPTORES:
DEMONSTRAM AFINIDADE POR SUBTIPOS ESPECÍFICOS DE RECEPTORES, COMO OS DE DOPAMINA,
COM EFEITOS DIRECIONADOS NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

AGONISTAS FUNCIONAIS
SELETIVOS:
PROJETADOS PARA ATIVAR SELETIVAMENTE VIAS DE SINALIZAÇÃO ESPECÍFICAS DENTRO DE UM RECEPTOR.
 AGONISTAS

A DIVERSIDADE DE AGONISTAS POSSIBILITA O DESENVOLVIMENTO DE MEDICAMENTOS COM

EFEITOS ESPECÍFICOS, ADAPTANDO A ATIVIDADE BIOLÓGICA CONFORME NECESSÁRIO, O QUE É
IMPORTANTE PARA PESQUISADORES E MÉDICOS.
 ANTAGONISTAS
O QUE E´?

UM ANTAGONISTA É UMA SUBSTÂNCIA QUE IMPEDE OUTRA SUBSTÂNCIA, CHAMADA AGONISTA, DE FAZER
SUA FUNÇÃO. ELES SÃO COMO BLOQUEADORES QUE EVITAM QUE ALGO SEJA ATIVADO.

OS ANTAGONISTAS PODEM FAZER COM QUE AS CÉLULAS FUNCIONEM MAIS SE BLOQUEAREM UMA
SUBSTÂNCIA QUE NORMALMENTE AS FAZ FUNCIONAR MENOS.

ELES TAMBÉM PODEM FAZER AS CÉLULAS FUNCIONAREM MENOS SE BLOQUEAREM UMA SUBSTÂNCIA QUE
NORMALMENTE AS FAZ FUNCIONAR MAIS.
 ANTAGONISTAS
TIPOS DE ANTAGONISTAS:

ANTAGONISTA COM RECEPTOR:

ALGUNS ANTAGONISTAS PODEM SE CONECTAR AO RECEPTOR TEMPORARIAMENTE, FORMANDO UMA

LIGAÇÃO QUE PODE SER SUPERADA AUMENTANDO A QUANTIDADE DO AGONISTA. POR EXEMPLO, A
NALOXONA BLOQUEIA OS EFEITOS DA MORFINA, MAS MAIS MORFINA PODE SUPERAR ESSE BLOQUEIO. OS
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES PODEM SER REVERSÍVEIS (A LIGAÇÃO PODE SER DESFEITA) OU
IRREVERSÍVEIS (A LIGAÇÃO É PERMANENTE).

ANTAGONISTA SEM RECEPTOR:

O SEGUNDO TIPO, OS ANTAGONISTAS SEM RECEPTORES, NÃO SE CONECTAM DIRETAMENTE AO RECEPTOR DO AGONISTA, MAS
AINDA IMPEDEM QUE O AGONISTA CAUSE UMA RESPOSTA. ISSO PODE ACONTECER BLOQUEANDO DIRETAMENTE O AGONISTA,
INIBINDO UMA MOLÉCULA MAIS DISTANTE NA VIA DE ATIVAÇÃO, OU ATIVANDO UMA VIA QUE SE OPÕE À AÇÃO DO AGONISTA.
ESSES ANTAGONISTAS SEM RECEPTORES PODEM SER QUÍMICOS, NEUTRALIZANDO O AGONISTA, OU FISIOLÓGICOS, PRODUZINDO
UM EFEITO OPOSTO AO DO AGONISTA.
MORFINA

O QUE E´?

A MORFINA É UMA SUBSTÂNCIA NARCÓTICA DE ORIGEM SINTÉTICA, PRODUZIDA EM LABORATÓRIO E DERIVADA

DO ÓPIO OBTIDO DA PAPOULA. MUITO UTILIZADA NA ÁREA MÉDICA, A MORFINA DESEMPENHA UM PAPEL
FUNDAMENTAL COMO ANALGÉSICO EM SITUAÇÕES EXTREMAS, TAIS COMO TRAUMAS, PARTOS, DORES PÓS-
OPERATÓRIAS, QUEIMADURAS GRAVES, ENTRE OUTROS CASOS.

MECANISMO DE AÇÃO

O MECANISMO DE AÇÃO DA MORFINA INTERFERE NA ATIVIDADE DOS RECEPTORES OPIOIDES, QUE

DESEMPENHAM UM PAPEL CRUCIAL NA REGULAÇÃO NORMAL DA SENSAÇÃO DE DOR. A ADMINISTRAÇÃO DA
MORFINA PODE SER REALIZADA POR VIA ORAL, SUBCUTÂNEA, INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSA, PORÉM É
IMPORTANTE RESSALTAR QUE A SUPERDOSAGEM PODE ACARRETAR DANOS GRAVES AO PACIENTE.
 EFEITOS DA MORFINA

O SULFATO DE MORFINA É UM ANALGÉSICO OPIOIDE FORTE, SISTÊMICO, USADO PARA O ALÍVIO DA DOR
INTENSA. O USO DE SULFATO DE MORFINA PARA O ALÍVIO DA DOR DEVE SER RESERVADO PARA AS
MANIFESTAÇÕES DOLOROSAS MAIS GRAVES, COMO NO INFARTO DO MIOCÁRDIO, LESÕES GRAVES OU
DOR CRÔNICA SEVERA ASSOCIADA AO CÂNCER TERMINAL

É INDICADO TAMBÉM NO ALÍVIO DA DOR DO PARTO QUANDO ADMINISTRADO PELA VIA INTRATECAL.
TAMBÉM É EFICAZ NO CONTROLE DA DOR PÓS-OPERATÓRIA E NA SUPLEMENTAÇÃO DA ANESTESIA
GERAL, REGIONAL OU LOCAL. ALÉM DA ANALGESIA, O FÁRMACO PODE ALIVIAR A ANSIEDADE E
REDUZIR O TRABALHO DO VENTRÍCULO ESQUERDO, DIMINUINDO A PRESSÃO PRÉ-CARGA. O SULFATO
DE MORFINA É TAMBÉM USADA NO TRATAMENTO DA DISPNEIA ASSOCIADA À INSUFICIÊNCIA
VENTRICULAR ESQUERDA AGUDA E EDEMA PULMONAR.
 EFEITOS AGONISTAS DA MORFINA
A MORFINA É UM AGONISTA DOS RECEPTORES OPIOIDES, ESPECIALMENTE DOS RECEPTORES UM. COMO AGONISTA, ELA SE LIGA A
ESSES RECEPTORES, ATIVANDO-OS E MIMETIZANDO OS EFEITOS DOS OPIOIDES ENDÓGENOS, COMO AS ENCEFALINAS.
ANALGÉSICO: O PRINCIPAL EFEITO DESEJADO DA MORFINA É A ANALGESIA, OU SEJA, ALÍVIO DA DOR. ISSO OCORRE PELA
MODULAÇÃO DA TRANSMISSÃO DA DOR NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

EUFORIA E SEDAÇÃO: A MORFINA PODE INDUZIR ESTADOS DE EUFORIA E SEDAÇÃO DEVIDO

A ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES OPIOIDES.

DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA: UM EFEITO COLATERAL SIGNIFICATIVO É A DEPRESSÃO DO SISTEMA RESPIRATÓRIO. A ATIVAÇÃO DOS
RECEPTORES UM PODE LEVAR A UMA DIMINUIÇÃO NA SENSIBILIDADE DOS CENTROS RESPIRATÓRIOS, RESULTANDO EM
RESPIRAÇÃO MAIS LENTA.
DESENVOLVIMENTO DE TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA: O USO PROLONGADO DE MORFINA PODE LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DE
TOLERÂNCIA, ONDE DOSES CRESCENTES SÃO NECESSÁRIAS PARA ALCANÇAR O MESMO EFEITO ANALGÉSICO. ALÉM DISSO, PODE
HAVER RISCO DE DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSICOLÓGICA.
 EFEITOS ANTAGONISTAS
EM CASOS ESPECÍFICOS
EM SITUAÇÕES ESPECÍFICAS, A MORFINA PODE TER UM EFEITO ANTAGONISTA. POR EXEMPLO, EM CASOS DE ADMINISTRAÇÃO DE
NALOXONA, QUE É UM ANTAGONISTA DOS RECEPTORES OPIOIDES, A NALOXONA PODE REVERTER OS EFEITOS DA MORFINA. ISSO É
FREQUENTEMENTE USADO EM SITUAÇÕES DE OVERDOSE DE OPIOIDES PARA REVERTER A DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA.

NÁUSEAS E VÔMITOS: A MORFINA PODE CAUSAR NÁUSEAS E VÔMITOS, ESPECIALMENTE NAS DOSES INICIAIS.

CONSTIPAÇÃO: É COMUM OBSERVAR CONSTIPAÇÃO COMO EFEITO COLATERAL, POIS OS OPIOIDES PODEM DIMINUIR A
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL.

CONSEQUÊNCIAS CARDIOVASCULARES: A MORFINA PODE AFETAR A PRESSÃO ARTERIAL, GERALMENTE CANSANDO

VASODILATAÇÃO E, POR VEZES LEVANDO A HIPOTENSÃO.
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

A MORFINA, UM OPIOIDE NARCÓTICO, PODE SER ADMINISTRADA POR VÁRIAS VIAS, DEPENDENDO DA
SITUAÇÃO CLÍNICA DO PACIENTE E DA URGÊNCIA DO TRATAMENTO. AS VIAS COMUNS DE ADMINISTRAÇÃO
DA MORFINA INCLUEM:

VIA ORAL (PO): MORFINA EM FORMA DE COMPRIMIDOS OU SOLUÇÕES PODE SER ADMINISTRADA POR VIA
ORAL. NO ENTANTO, A ABSORÇÃO É VARIÁVEL E PODE SER MAIS LENTA DO QUE OUTRAS VIAS.

VIA INTRAVENOSA (IV): ESTA É UMA DAS FORMAS MAIS COMUNS DE ADMINISTRAÇÃO DE MORFINA EM
AMBIENTE HOSPITALAR. A ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA PERMITE UM INÍCIO DE AÇÃO RÁPIDO E
CONTROLE PRECISO DA DOSE.
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA INTRAMUSCULAR (IM): A MORFINA PODE SER ADMINISTRADA POR VIA INTRAMUSCULAR EM SITUAÇÕES ONDE A
ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA NÃO É POSSÍVEL OU PRÁTICA. A ABSORÇÃO PODE SER MAIS LENTA DO QUE A VIA
INTRAVENOSA.

VIA SUBCUTÂNEA (SC): A ADMINISTRAÇÃO SUBCUTÂNEA DE MORFINA É OUTRA OPÇÃO QUANDO A VIA ORAL NÃO É
ADEQUADA. A ABSORÇÃO É MAIS LENTA DO QUE A INTRAVENOSA OU INTRAMUSCULAR.

VIA INTRATECAL OU INTRARRAQUIDIANA: EM CASOS ESPECÍFICOS, COMO DOR CRÔNICA INTRATÁVEL, A MORFINA
PODE SER ADMINISTRADA DIRETAMENTE NO ESPAÇO SUBARACNOIDE (ESPAÇO AO REDOR DA MEDULA ESPINHAL)
POR MEIO DE UMA INJEÇÃO INTRATECAL. ISSO PROPORCIONA UM ALÍVIO DA DOR LOCALIZADO E PODE SER ÚTIL EM
CERTAS CONDIÇÕES.

VIA RETAL: EM ALGUNS CASOS, ESPECIALMENTE EM PACIENTES INCAPAZES DE TOLERAR A ADMINISTRAÇÃO ORAL
OU INTRAVENOSA, A MORFINA PODE SER ADMINISTRADA POR VIA RETAL NA FORMA DE SUPOSITÓRIO.

É IMPORTANTE NOTAR QUE A ESCOLHA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO DEPENDE DA CONDIÇÃO CLÍNICA DO PACIENTE, A
URGÊNCIA DO TRATAMENTO, A NECESSIDADE DE CONTROLE PRECISO DA DOSE, ENTRE OUTROS FATORES. O MÉDICO
RESPONSÁVEL PELO PACIENTE DECIDIRÁ A VIA MAIS APROPRIADA COM BASE NESSAS CONSIDERAÇÕES.
 RELAÇÃO ANTAGONISTA E
AGONISTAS DA MORFINA

A MORFINA, UM DOS ANALGÉSICOS MAIS PODEROSOS DERIVADOS DO ÓPIO, ATUA NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL PARA
ALIVIAR A DOR. SUA RELAÇÃO COM OS CONCEITOS DE AGONISTA E ANTAGONISTA ESTÁ INTRINSECAMENTE LIGADA AOS
RECEPTORES OPIOIDES PRESENTES EM TODO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC), ESPECIALMENTE NO NÚCLEO DO TRATO
SOLITÁRIO, ÁREA CINZENTA PERIAQUEDUTAL, CÓRTEX CEREBRAL, TÁLAMO E SUBSTÂNCIA GELATINOSA DA MEDULA
ESPINHAL. A MORFINA ATUA COMO UM AGONISTA DOS RECEPTORES OPIOIDES, ESPECIFICAMENTE DOS RECEPTORES MU.
COMO AGONISTA, ELA SE LIGA A ESSES RECEPTORES, MIMETIZANDO A AÇÃO DOS NEUROTRANSMISSORES ENDÓGENOS,
COMO AS ENDORFINAS. ESSA LIGAÇÃO RESULTA EM UMA SÉRIE DE EVENTOS INTRACELULARES QUE CULMINAM NA
REDUÇÃO DA TRANSMISSÃO DE SINAIS DE DOR E NA ALTERAÇÃO DA PERCEPÇÃO DA DOR PELO ORGANISMO.
 RELAÇÃO ANTAGONISTA E
AGONISTAS DA MORFINA
JÁ OS ANTAGONISTAS OPIOIDES, COMO A NALOXONA, TÊM A CAPACIDADE DE BLOQUEAR ESSES RECEPTORES. EM
SITUAÇÕES DE OVERDOSE DE MORFINA OU OUTROS OPIOIDES, A ADMINISTRAÇÃO DE ANTAGONISTAS PODE REVERTER
RAPIDAMENTE OS EFEITOS, COMPETINDO COM OS AGONISTAS PELOS RECEPTORES E RESTAURANDO A FUNÇÃO
NORMAL DO SISTEMA NERVOSO.

ESSA DUALIDADE ENTRE AGONISTA E ANTAGONISTA NO CONTEXTO DA MORFINA É CRUCIAL NA PRÁTICA MÉDICA. A
MORFINA É AMPLAMENTE UTILIZADA PARA O CONTROLE DA DOR INTENSA, MAS É ESSENCIAL MONITORAR
CUIDADOSAMENTE SUA ADMINISTRAÇÃO DEVIDO AO POTENCIAL DE DESENVOLVIMENTO DE TOLERÂNCIA,
DEPENDÊNCIA E EFEITOS COLATERAIS. ALÉM DISSO, A COMPREENSÃO DA RELAÇÃO AGONISTA-ANTAGONISTA É
FUNDAMENTAL EM SITUAÇÕES DE EMERGÊNCIA, ONDE A REVERSÃO RÁPIDA DOS EFEITOS OPIOIDES PODE SER
NECESSÁRIA.
 REFERÊNCIAS BIBLIOGRAFICAS

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