AGENTES SENSIBILIZADORES DE INSULINA

Classe Principais Posologia Redução da Redução Mecanismo de ação Efeitos colaterais Contraindicações
representantes glicemia de da HbA1c
jejum
Biguanidas Metformina 500 a 2000 mg/dia (dose 60 a 70 mg/dL 1,5 a 2% Inibe a gliconeogênese; Sintomas gastrintestinais TFG < 30;
(Glifage, Glifage inicial: 500 mg) – 1 a Melhora a sensibilidade periférica à (diarreia, náuseas, Creatinina sérica > 1,4
XR, Glucoformin) 3X/dia insulina; anorexia, gosto metálico) (mulheres) e > 1,5
Aumenta a captação muscular de → são menos frequentes (homens).
A metformina XR é glicose; na apresentação XR. Hepatopatia com
encontrada na dose de Aumenta os níveis séricos de GLP-1, Acidose lática (rara, o transaminases acima
500, 750, 850 e 1000 mg. estimulando a secreção de insulina e risco é maior quando há de 3X o VR;
É administrada em inibindo a de glucagon. insuficiência renal). IC classe IV.
tomada única diária. Deficiência de B12. Infecção grave.
Glitazonas Pioglitazona 15, 30 ou 45 mg – 1X/dia 35 a 65 mg/dL 0,5 a 1,4% Estimulam a lipogênese no tecido Retenção hídrica; Insuficiência cardíaca
(Gliozac®, adiposo e inibem a lipólise, Ganho de peso; classes III e IV;
Piotaz®, Pioglit®, desencadeando: Maior risco de Gravidez.
Actos®, Stanglit®) - Redução dos ácidos graxos livres insuficiência cardíaca em
circulantes; pacientes propensos;
- Aumento da massa de tecido Maior risco de fratura em
gorduroso subcutâneo; idosos.
- Ganho de peso.

Aumentam a sensibilidade hepática e

muscular à insulina;
Diminuem o conteúdo hepático de
gordura;
Inibem a gliconeogênese.
SECRETAGOGOS
Sulfonilureias Gliclazida MR 30-120 mg/dia – 1 a 60 a 70 mg/dL 1,5 a 2% Estimulam a secreção pancreática de Hipoglicemia; TFG < 30;
(Diamicron MR®) 2X/dia. insulina (ligam-se aos receptores SUR- Ganho ponderal. DM insulino-
1 nos canais de potássio das células β, necessitado;
Glimepirida 1 a 4 mg/dia – 1X/dia promovendo seu fechamento e a Gestação;
(Amaryl®, Betes®) despolarização celular, com
consequente liberação de insulina);

Reduzem o débito hepático de glicose;

Aumentam o uso periférico de glicose.
Glinidas Repaglinida 0,5 a 16 mg/dia – 3X/dia 20 a 30 mg/dL 1 a 1,5% Aumentam a secreção de insulina Hipoglicemia; Gravidez.
(Prandin®, promovendo o fechamento dos canais Ganho ponderal.
Posprand®) de potássio das células β.

Nateglinida 120 a 360 mg/dia – Tem maior eficácia sobre a glicemia

(Starlix®) 3X/dia pós-prandial.
INCRETINOMIMÉTICOS
Inibidores da Sitagliptina 50 a 100 mg – 1 a 2X/dia 20 mg/dL 0,6 a 0,8% Estimulam o sistema das incretinas Angioedema e urticária; Hipersensibilidade
DPP-4 (Januvia®) - DRC: reduzir p/ ½ dose. (GLP-1 e GIP) ao inibir seu Possibilidade de aos componentes do
metabolismo pela DPP-4. O aumento pancreatite aguda; fármaco.
*Único Vildagliptina 50mg – 2X/dia dos níveis de GLP-1 estimula a Aumento das internações
hipoglicemian- (Galvus®) - DRC: reduzir p/ ½ dose. secreção pancreática de insulina. por IC.
te oral que
pode ser Linagliptina 5 mg – 1X/dia.
usado na DRC. (Trayenta®)

Alogliptina 6,25 ou 12,5 ou 25 mg –

(Nesina®) 1X/dia - DRC: reduzir p/
½ dose.
Saxagliptina
(Onglyza®) 2,5 ou 5 mg – 1 X/dia.
Análogos do Liraglutida 0,6 – 1,2 – 1,8 mg – 30 mg/dL 0,8 a 1,2%
Aumento dos níveis de GLP-1, com Reações no local da Hipersensibilidade
GLP-1 (Victoza®, 1X/dia via SC. aumento da síntese de insulina e aplicação; aos componentes do
Saxenda®) redução do glucagon; Sintomas gastrintestinais medicamento;
Redução da produção hepática de (náuseas, vômitos e Carcinoma medular
Dulaglutida 0,75 a 1,5 mg – glicose; diarreia); de tireoide;
(Trulicity®) 1X/semana via SC. Retardo do esvaziamento gástrico, Aumento da frequência Pancreatite;
aumento da saciedade, redução do cardíaca; Uso de inibidores de
Semaglutida 0,25 - 1 mg – 1X/semana apetite e perda ponderal. Possibilidade de DPP-IV;
(Ozempic®) via SC. Reduzem complicações pancreatite aguda. TFG < 15.
cardiovasculares (IAM, AVE e morte CV
em pacientes com doença
aterosclerótica)
ESPOLIADORES DE GLICOSE
Inibidores da Acarbose 50 a 300 mg – nas 20 a 30 mg/dL 0,5 a 0,8% Inibidor da alfaglicosidase (enzima Meteorismo, flatulência e Gravidez;
alfa- (Aglucose®, refeições. presente na borda em diarreia. Doença inflamatória
glicosidase Glucobay®) escova do TGI) levando ao retardo da intestinal;
absorção de carboidratos. Doença intestinal
É mais eficaz em reduzir a glicemia associada à má
pós-prandial. absorção.
iSGLT-2 Dapagliflozina 5 a 10 mg – 1X/dia. 30 mg/dL 0,5 a 1% Impedem a reabsorção de glicose no Infecção genital e urinária; Dapagliglozina e
(Forxiga®) túbulo contorcido proximal por meio Poliúria; Canagliflozina: TFG <
da inibição do receptor SGLT-2, Depleção de volume; 45.
Empagliflozina 10 a 25 mg – 1X/dia. acarretando glicosúria e redução da Hipotensão;
(Jardiance®) glicemia. Confusão mental; Empagliflozina: TFG <
Aumento do LDL; 30.
Canagliflozina 100 a 300 mg – 1X/dia. Aumento transitório da
(Invokana®) creatinina.