Antidiabéticos orais - Apontamentos 1

Endrocrinologia (Universidade Estadual de Montes Claros)

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 AGENTES SENSIBILIZADORES DE INSULINA
Classe Principais Posologia Redução da Redução Mecanismo de ação Efeitos colaterais Contraindicações
representantes glicemia de da HbA1c
jejum
Biguanidas Metformina 500 a 2550 mg/dia (dose 60 a 70 mg/dL 1,5 a 2% Inibe a gliconeogênese; Sintomas gastrintestinais TFG < 30;
(Glifage, Glifage inicial: 500 mg) – 1 a Melhora a sensibilidade periférica à (diarreia, náuseas, Creatinina sérica > 1,4
3X/dia
XR, Glucoformin) insulina; anorexia, gosto metálico) (mulheres) e > 1,5
Aumenta a captação muscular de  são menos frequentes (homens).
Atua ppte no FÍGADO A metformina XR é glicose; na apresentação XR. Hepatopatia com
Para reduzir a RI encontrada na dose de Aumenta os níveis séricos de GLP-1, Acidose lática (rara, o transaminases acima
500, 750, 850 e 1000 mg. estimulando a secreção de insulina e risco é maior quando há de 3X o VR;
É administrada em inibindo a de glucagon. insuficiência renal). IC classe IV.
tomada única diária. Deficiência de B12. Infecção grave.
Glitazonas Pioglitazona 15, 30 ou 45 mg – 1X/dia 35 a 65 mg/dL 0,5 a 1,4% Estimulam a lipogênese no tecido Retenção hídrica; Insuficiência cardíaca
(Gliozac®, adiposo e inibem a lipólise, Ganho de peso; classes III e IV;
Piotaz®, Pioglit®, Aumentam a sensibilidade desencadeando: Maior risco de Gravidez.
Actos®, Stanglit®) hepática e muscular à - Redução dos ácidos graxos insuficiência cardíaca em
insulina; livres circulantes; pacientes propensos;
Diminuem o conteúdo - Aumento da massa de Maior risco de fratura
Atua ppte no hepático de gordura; tecido gorduroso subcutâneo; em idosos (causa
músculos Inibem a gliconeogênese - Ganho de peso. desmineralização ossea)

SECRETAGOGOS
Sulfonilureias Gliclazida MR 30-120 mg/dia – 1 a 60 a 70 mg/dL 1,5 a 2% Estimulam a secreção pancreática de Hipoglicemia; TFG < 30;
(Diamicron MR®) 2X/dia. insulina (ligam-se aos receptores SUR- Ganho ponderal. DM insulino-
1 nos canais de potássio das células β, necessitado;
Glimepirida 1 a 4 mg/dia – 1X/dia promovendo seu fechamento e a Gestação;
Secretagogos (Amaryl®, Betes®) despolarização celular, com
consequente liberação de insulina);
Glibenclamida,
Glimepirida Reduzem o débito hepático de glicose;
Aumentam o uso periférico de glicose.
Glinidas Repaglinida 0,5 a 16 mg/dia – 3X/dia 20 a 30 mg/dL 1 a 1,5% Aumentam a secreção de insulina Hipoglicemia; Gravidez.
(Prandin®, promovendo o fechamento dos canais Ganho ponderal.
Secretagogos Posprand®) de potássio das células β.

Nateglinida 120 a 360 mg/dia – Tem maior eficácia sobre a

(Starlix®) 3X/dia glicemia pós-prandial.
INCRETINOMIMÉTICOS
Inibidores Sitagliptina 50 a 100 mg – 1 a 2X/dia 20 mg/dL 0,6 a 0,8% Estimulam o sistema das incretinas Angioedema e urticária; Hipersensibilidade
da DPP-4 (Januvia®) - DRC: reduzir p/ ½ dose. (GLP-1 e GIP) ao inibir seu Possibilidade de aos componentes
metabolismo pela DPP-4. O pancreatite aguda; do fármaco.
*Único Vildagliptina 50mg – 2X/dia aumento dos níveis de GLP-1 Aumento das internações
hipoglicemian- (Galvus®) - DRC: reduzir p/ ½ estimula a secreção pancreática de por IC.
te oral que insulina.
pode ser Linagliptina * dose. 5 mg – 1X/dia.
usado na DRC (Trayenta®)
Incretinomimético
Alogliptina 6,25 ou 12,5 ou 25 mg –
(Nesina®) 1X/dia - DRC: reduzir p/
½ dose.
Saxagliptina
(Onglyza®) 2,5 ou 5 mg – 1 X/dia.
Análogos do Liraglutida 0,6 – 1,2 – 1,8 mg – 30 mg/dL 0,8 a 1,2%
Aumento dos níveis de GLP-1, com Reações no local da Hipersensibilidade
GLP-1 (Victoza®, 1X/dia via SC. aumento da síntese de insulina e aplicação; aos componentes
Saxenda®) redução do glucagon; Sintomas gastrintestinais do medicamento;
Redução da produção hepática de (náuseas, vômitos e Carcinoma medular
Incretinomimético Dulaglutida 0,75 a 1,5 mg – glicose; diarreia); de tireoide;
(Trulicity®) 1X/semana via SC. Retardo do esvaziamento gástrico, Aumento da frequência Pancreatite;
aumento da saciedade, redução cardíaca; Uso de inibidores
Semaglutida 0,25 - 1 mg – 1X/semana do apetite e perda ponderal. Possibilidade de de DPP-IV;
(Ozempic®) via SC. Reduzem complicações pancreatite aguda. TFG < 15.
cardiovasculares (IAM, AVE e morte CV CA de tireoide
em pacientes com doença
aterosclerótica)
ESPOLIADORES DE GLICOSE
Inibidores da Acarbose 50 a 300 mg – nas 20 a 30 mg/dL 0,5 a 0,8% Inibidor da alfaglicosidase (enzima Meteorismo, flatulência e Gravidez;
alfa- (Aglucose®, refeições. presente na borda em escova do TGI) diarreia. Doença inflamatória
glicosidase Glucobay®) levando ao retardo da absorção de CHO intestinal;
É mais eficaz em reduzir a glicemia Doença intestinal
pós-prandial. associada à má
absorção.
iSGLT-2 Dapagliflozina 5 a 10 mg – 1X/dia. 30 mg/dL 0,5 a 1% Impedem a reabsorção de glicose no Infecção genital e urinária; Dapagliglozina e
(Forxiga®) túbulo contorcido proximal por meio Poliúria; Canagliflozina: TFG <
da inibição do receptor SGLT-2, Depleção de volume; 45.
Empagliflozina 10 a 25 mg – 1X/dia. acarretando glicosúria e redução da Hipotensão;
(Jardiance®) glicemia. Confusão mental; Empagliflozina: TFG <
Aumento do LDL; 30.
Canagliflozina 100 a 300 mg – 1X/dia. Aumento transitório da
(Invokana®) creatinina.

Tabela de hipoglicemiantes

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