FARMACOLOGIA DO SNC

TRANQUILIZANTES
 TRANQUILIZANTES
Os tranquilizantes servem para ajudar a médica veterinária no manejo (contenção
química) ou serem utilizados como medicamentos pré-anestésicos.

Tranquilizantes menores: São utilizados em neuroses, consideradas menos graves

do que as psicoses.

Tranquilizantes maiores: Empregados para o tratamento das psicoses,

doenças consideradas mais graves.

Em Medicina Veterinária, tanto os tranquilizantes maiores como

os menores são usados principalmente para a contenção
química dos animais e na pré­-anestesia, além de
transtornos comportamentais.
 TRANQUILIZANTES MAIORES
Produzem ataraxia (estado de relativa indiferença
aos estímulos externos).

Os tranquilizantes maiores atuam seletivamente em

algumas regiões do sistema nervoso central (SNC):
núcleos talâmicos, hipotálamo, vias aferentes
sensitivas, estruturas límbicas e sistema motor;
também são capazes de
atuar na periferia, afetando o sistema nervoso
autônomo.
 TRANQUILIZANTES MAIORES
São chamados de antipsicóticos, pois na medicina são utilizados para tratar transtornos
mentais, as psicoses ou esquizofrenia. Essas medicações bloqueiam os receptores
dopaminérgicos pós-sináptico, tornando-os incapazes de responderem ao neurotransmissor
dopamina. Atuam também nos receptores pré-snapticos dopaminérgicos, causando a não
produção e liberação da dopamina.

Com o bloqueio do receptores, a dopamina se acumula na fenda sináptica, sendo geradas

enzimas que degradam a dopamina em metabólitos ((ácido homovanílico, HVA; e ácido di­-
hidroxifenilacético, DOPAC), mas sem alterar os níveis de dopamina, ocorre então, o aumento
na taxa de renovação (turnover) do neurotransmissor.
A
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M
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NO
BO
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RE
OS
 TRANQUILIZANTES MAIORES
O que ocorre quando o neurotransmissor Dopamina não é liberado em diversas áreas do
córtex cerebral:
Bloqueio dos receptores no sistema nigroestriatal: é responsável pela catalepsia (perda da motilidade voluntária,
com rigidez espástica dos músculos, permitindo que os membros permaneçam em qualquer posição em que sejam
colocados, por tempo indeterminado), pela abolição de estereotipia (movimentos que se repetem
compulsivamente no tempo, sem variação e aparentemente sem objetivo)

Bloqueio dos receptores do sistema mesocortical ou mesolímbico: é responsável pela atividade

antipsicótica e pelo antagonismo da toxicidade provocada pela anfetamina.

Bloqueio dos receptores dopaminérgicos do sistema tuberoinfundibular: explica a hipersecreção de

prolactina e algumas alterações endócrinas, como a diminuição da secreção dos neuro­hormônios hipotalâmicos
(TSH, ACTH, LH, FSH e ADH) e, ainda, hipotermia.

Bloqueio no centro emético: justifica o efeito antiemético.

 TRANQUILIZANTES MAIORES
Efeitos dos Tranquilizantes Maiores:
Diminuição da agressividade dos animais;
inibição das reações vegetativas emocionais;
Potencialização dos efeitos dos hipnóticos, dos
anestésicos gerais, dos opiáceos e dos analgésicos anti­-
inflamatórios;
Diminuição do limiar convulsivo (favorecem o
aparecimento das convulsões).
 Deriva dos fenotiazínicos
Mecanismo de
Fármaco Farmacocinética
ação
Em cães e gatos, o início
de ação após uma dose IM
ou SC é aproximadamente
Bloqueia os receptores
10–15 minutos e 3–5
de dopamina pós-
minutos após uma dose IV.
sinápticos no SNC e
Os efeitos analgésicos
Acepromazina também podem inibir a
podem persistir por
liberação e aumentar a
apenas 15 a 30 minutos,
taxa de renovação da
mas as ações sedativas
dopamina.
podem durar de 1 a 2
horas, dependendo da
dose administrada
A clorpromazina é
Atua como um
metabolizada
antagonista dos
principalmente no fígado
receptores de
por enzimas do citocromo
dopamina no sistema
P450, resultando em
nervoso central. Ela
vários metabólitos ativos e
bloqueia seletivamente
inativos. Os principais
Clorpromazina os receptores D2 da
metabólitos incluem a N-
dopamina, diminuindo
desmetilclorpromazina
a atividade
(atividade semelhante à
dopaminérgica e
clorpromazina) e a
exercendo efeitos
clorpromazina sulfoxida
tranquilizantes e
(atividade reduzida).
sedativos nos animais.
Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Produzir efeito prolongado
na depressão ou inativação
do sistema motor quando
Cães/gatos:0,03 a
fornecido a animais
0,1 mg/kg, IM, IV; 1a
Dopamina sensíveis. Sonolência, apatia,
3 mg/kg, VO
Emético excitação paradoxal em Sedativo
Suínos: 0,03 a 0,04
Metronidazol animais predispostos, Medicação pré-
mg/kg, IM, IV
Ondansetrona diminuição do limiar anestésica;
Equinos: 0,02 a 0,1
Opiódes convulsivo, hipotermia com Transporte de
mg/kg, IM, IV
participação periférica; animais;
Ruminantes: 0,05
bradicardia que pode ser
mg/kg, IV; 0,1a 0,4
mascarada taquicardia
mg/kg, IM
reflexa à hipotensão; em
felinos pode diminuir a
produção de lágrimas.
Amidorona
Cães/gatos:0,5 a 4
Atropina
mg/kg, IV;1a6 mg/kg,
Fenobarbital Tranquilizante para
IM;3a8 mg/kg VO
Hidróxido de viagens e
Sonolência, apatia, excitação Suínos:1 a 2 mg/kg,
Alumínio procedimentos
paradoxal, hipotermia, IM, IV
Levodopa ambulatórias
Equinos: 1 a2 mg/kg,
diminuição do limiar
Disfunção cognitiva IM
convulsivo e taquicardia.
Toxicidade: em cães Ruminantes:0,2 a 1
Organofosforados Antiemético mg/kg, IV; 1 a 4
(aumenta ação do mg/kg, IM
mesmo)
 Deriva dos fenotiazínicos

Mecanismo de
Fármaco Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
ação

Sonolência, apatia, excitação

Metabolizada
paradoxal, hipotermia,
principalmente no fígado,
diminuição do limiar Cães e gatos:1
por enzimas hepáticas, em Só efeitos
convulsivo e taquicardia. mg/kg, IM, IV
Atua principalmente metabólitos inativos. A sinergicos com
Os felinos podem apresentar Suínos:1 mg/kg, IM,
como antagonista taxa de metabolismo pode anestésicos gerais, Antiemético
reações extra-piramidais IV
dos receptores variar entre as espécies bloqueadores Sedação
Levomepromazina (tremores musculares, trismo Equinos:0,5 a 1
dopaminérgicos D2 animais. Em alguns neuromusaculares, Tranquilizante
da musculatura mastigatória, mg/kg, IM
no sistema nervoso animais, como cavalos, o sedativos e
ausência de reflexos Ruminantes:0,3 a
central. metabolismo da tranquilizantes
posturais, letargia, diarréia e 0,5 mg/kg, IV;1
levomepromazina pode
perda do tônus do esfíncter mg/kg, IM
ser mais lento,
anal).
prolongando sua ação.
 TRANQUILIZANTES MENORES
São denominados também: ansiolíticos, calmantes, psico-­harmonizantes,
psicossedativos, estabilizadores emocionais e tranquilizantes.

Classificação
Os ansiolíticos em uso atualmente podem ser agrupados, conforme sua estrutura
química, em:
Benzodiazepínicos (diazepam, clordiazepóxido etc.)
Buspirona
Bloqueadores beta-­adrenérgicos (propranolol, oxprenolol)
Propanodiólicos (meprobamato, carisoprodol, clormezazona).
 BENZODIAZEPÍNICOS

Antagonista
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Efeitos Colaterais Uso Dose
s

Cães e Gatos: 0,1 -

aumentam a inibição sináptica
mediada pelo GABA. O
Diazepam receptor para
benzodiazepínico é uma parte
integrante do receptor GABAA
0,5 mg / kg
Baixa incidência de
Hidróxico de
efeitos colaterais, no
É altamente lipossolúvel e alumínio Equinos: 0,03 - 0,5
entanto, podem ocorrer:
amplamente distribuído Levodopa mg / kg
ataxia, agitação e
por todo o corpo. Maropitant Pré-anestesico
excitação, quando
Atravessa prontamente a Teofilina Bovinos: IV, IM
administrados em
barreira hematoencefálica. 0,5 - 1,5 mg / kg
animais com estado de
alerta normal.

Em cães, a desenvolve tolerância em

biodisponibilidade oral do
aumentam a inibição sináptica
clonazepam é variável (20-
mediada pelo GABA. O
60%), mas absorção é
Clonazepam receptor para
rápida. A ligação às
benzodiazepínico é uma parte
proteínas é de cerca de
integrante do receptor GABAA
82% e o fármaco atravessa
rapidamente o SNC.
cães e pode
Barbitúrico piorar as convulsões Cães: 0,05 a 0,2 mg/kg,
Carbapemazina generalizadas tônicas. IV;ou0,5
Tranquilizante
Fenitoína Este medicamento é mais
efetivo quando utilizado Gatos: 0,016 mg / kg
em combinação
com o fenobarbital.

aumentam a inibição sináptica
mediada pelo GABA. O
Clorazepato receptor para
benzodiazepínico é uma parte
integrante do receptor GABAA
Meia­-vida deste
medicamento é tão curta Cetaconazol Cães: 0,2 - 1 mg / kg
Sedação, ataxia,
que precisa ser Cimetidina
hipersecreção do trato
administrado várias vezes Eritromicina Tranquilizante Gatos: 0,2 - 0,5 mg /
respiratório superior e
ao dia para se ter o efeito Fenitoína kg
alterações
desejado.
gastrointestinais.
 AZAPIRONA

Efeitos
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Uso Dose
Colaterais

Atuação como agonista parcial

em receptores
serotoninérgicos, com
grande afinidade aos
receptores 5­HT1A: nos
receptores pré­-sinápticos Ausência de efeito
Rifampicina Podem ocorrer ainda
somatodendríticos sedativo e a
tontura, sonolência e Cães: 1 a 2 mg/kg, VO,
Buspirona (autorreceptores). sua grande margem de
Toxicidade: distúrbios a cada 8 a 12 h;
Além disto, este segurança. Somente
Verapamil gastrointestinais.
medicamento também atua tranqulização
Gatos: 0,5 - 1 mg / kg
em receptores dopaminérgicos
(antagonista D20), mas
acredita-­se que este fato não
contribua para o efeito
ansiolítico deste medicamento.
 Bloqueadores beta-adrenérgicos

Efeitos
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Uso Dose
Colaterais

É um beta-bloqueador
lipofílico e sofre alta
Bloqueio de alguns
depuração de primeira Adrenalina Cães: VO 0,2 - 1 mg /
efeitos produzidos pela Bradicardia,
passagem no fígado; a Ampicilina kg a cada 8h
norepinefrina, depressão miocárdica, Utilizado para fobia ao
Propranolol biodisponibilidade oral Fenitoína
neurotransmissor que é redução do débito barulho.
baixa e alta variabilidade Fenobarbital Gatos: 2,5 - 5 mg /
liberado em situações de cardíaco
nas concentrações animal a cada 8h
medo ou de ansiedade.
plasmáticas e efeitos nos
pacientes.

Fármaco Mecanismo de ação
impede a liberação de
norepinefrina através da
Xilazina inibição do influxo de íons Ca
++ na membrana neuronal.
É um agonista de receptores
α2 adrenérgicos localizados
pré-sinapticamente, os quais,
quando estimulados, impedem
Detomidina
a liberação de noradrenalina
através da inibição do influxo
de íons cálcio na membrana
neuronal.
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Farmacocinética
A absorção é rápida após a
injeção IM. A duração do
efeito é dependente da
dose, mas pode durar
aproximadamente 1,5
horas.
Após a administração
pelas vias parenterais, os
agonistas alfa 2 são
rapidamente distribuidos
pelos vários tecidos, em
particular o SNC e
biotransformados. A
principal via de eliminação
é a renal
Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
conteção de animais,
Equinos: 0,5 a1,1
promoção da analgesia e
mg/kg, IV;1a2 mg/kg,
de miorrelaxamento de
Aumento da diurese, IM
ação central e como
hiperglicemia, Bovinos: 0,03a0,1
agente pré-anestésico.
hipoinsulinemia, mg/kg, IV;0,1a0,2
Este medicamento
alteração da motilidade mg/kg, IM
Barbiturícos potencializa os efeitos
gastrointestinal, Ovinos:0,05a0,1
Cetamina dos anestésicos de
aumento da resistência mg/kg, IV;0,1 a 0,3
Ioimbina maneira mais eficiente
vascular e do consumo mg/kg, IM
Tolazolina, que os tranquilizantes
de oxigênio do trato Caprinos: 0,01 a 0,5
Atipamezol maiores; podem ser
gastrointestinal, mg/kg, IV;0,05 a 0,5
usados isoladamente ou
salivação, piloereção, mg/kg, IM
em associação com
transpiração, prolapso Suínos:2 a 3 mg/kg,
outros tranquilizantes,
peniano e tremores IM
para diminuir os efeitos
musculares leves. Cães e gatos:0,5a1
colaterais, bem como
mg/kg, IV;1a3 mg/kg,
promover a
IM
neuroleptoanalgesia.
É indicada como
Pode ocorrer sedativo, adjuvante
depressão anestésico e analgésico
Equinos: 0,01a 0,04
cardiovascular - com o objetivo de
mg/kg, IV;0,04 a 0,08
bradicardia inicial e facilitar a manipulação
mg/kg, IM
hipertensão seguida de em exames ,
hipotensão, arritmias; procedimentos
Bovinos:0,03 a 0,06
depressão respiratória; diagnósticos,
mg/kg, IV
diminuição da tratamentos, limpeza de
temperatura corporal. ouvidos ou dentes e
pequenas cirurgias.

Fármaco Mecanismo de ação
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
Medetomidina
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal.
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
Dexmedetomidi
quando estimulados,
na impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal.
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
A medetomidina pode Bradicardia, depressão
ser administrada em respiratória,
diferentes formas, como hipotermia, micção
injeção intramuscular, involuntária e dor no
injeção intravenosa ou sítio da injeção. Sedação Cães: 0,03 a 0,04
administração tópica em Raramente podem Analgesia mg/kg, IM
algumas formulações. A ocorrer sedação Pré-anestésico Gatos: 0,08 a 0,11
velocidade e o grau de prolongada, excitação Restrição de movimentos mg/kg, IM
absorção dependem da paradoxal, reações de
via de administração e hipersensibilidade,
do local de apneia e morte por
administração. colapso circulatório.
Em cães, quando a
dexmedetomidina é
administrada por via
Vômito é o sinal mais
intramuscular (IM), ela é
comum. Pode ocorrer
absorvida com uma
também depressão
biodisponibilidade de Sedação Cães:375μg/m
cardiovascular -
60% e atinge níveis Analgesia 2, IV;500μg/m
bradicardia inicial e
plasmáticos máximos Pré-anestésico 2 , IM
em cerca de 35 minutos.
hipertensão seguida de
Restrição de movimentos
hipotensão, arritmias;
O volume de Gatos:40μg/kg, IM
depressão respiratória;
distribuição é de 0,9
diminuição da
litros por quilograma e a
temperatura corporal.
meia-vida de eliminação
é de aproximadamente
40-50 minutos.

Fármaco Mecanismo de ação
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
Romifidina
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal.
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Análogo da clonidina
A romifidina apresenta
(agonista alfa2-
ação rápida, com início
adrenérgico) sedativo e
dos efeitos em 2 Pode causar
analgésico. Equinos: 0,04 a 0,1
minutos, e a duração bradicardia, arritmias,
Utilizado para facilitar o mg/kg, IV
mais prolongada do que sudorese, sialorréia e
manejo durante
a da xilazina ou atonia intestinal.
procedimentos em
detomidina, chegando a
equinos.
1,5 hora.

Fármaco Mecanismo de ação
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
Romifidina
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal.
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Análogo da clonidina
A romifidina apresenta
(agonista alfa2-
ação rápida, com início
adrenérgico) sedativo e
dos efeitos em 2 Pode causar
analgésico. Equinos: 0,04 a 0,1
minutos, e a duração bradicardia, arritmias,
Utilizado para facilitar o mg/kg, IV
mais prolongada do que sudorese, sialorréia e
manejo durante
a da xilazina ou atonia intestinal.
procedimentos em
detomidina, chegando a
equinos.
1,5 hora.