Absorção de fármacos

Absorção é a transferência de um fármaco Difusão facilitada

de seu local de administração para a corrente
sanguínea, sendo que a velocidade e a eficiência
vão depender da via de administração, do fármaco
e onde ele será absorvido.
ORAL
Apresenta padrão de absorção variável,
sendo afetada por diversos fatores.
É a via de administração mais comum,
segura, conveniente e econômica.
Entretanto pode apresentar absorção
limitada de alguns fármacos, interação com
alimentos, fármacos podem ser biotransformados
antes de serem absorvidos sistemicamente e
depende da adesão do paciente.
As vias envolvidas na absorção oral são
mais complicadas devido ao baixo pH do estômago,
que pode inativar certos fármacos.
retal
Apresenta padrão de absorção variável,
errática e incompleta.
Cerca de 50% da drenagem da região retal
não passa pela circulação portal, logo há uma
menor biotransformação do fármaco no fígado.
Evita a destruição do fármaco pelo pH do
estômago e é ideal quando o fármaco causa êmese
ou pacientes com êmese.
Entretanto, não é uma via bem aceita e
alguns fármacos podem irritar a mucosa retal.
percutânea
Essa via de administração evita o efeito de
primeira passagem, além de ser conveniente e
indolor.
É ideal para os fármacos lipofílicos com
baixa biodisponibilidade oral e para os que são
excretados rapidamente. Assim como é importante
para o tratamento local, como pomadas de
estradiol.
mecanismos de absorção
Difusão passiva
O fármaco vai da região mais concentrada
para a menos concentrada. Ela não envolve
transportador, não é saturável e possui baixa
especificidade estrutural.
O fármaco entra na célula por meio de
proteínas transportadoras que sofrem alterações
conformacionais que permitem a passagem do
fármaco.
Transporte ativo
Envolve proteínas transportadoras, mas com
gasto de energia, ou seja, utiliza ATP.
fatores que influenciam absorção
Efeito do pH
A grande maioria dos fármacos se comporta
como ácido fraco ou base fraca.
Os fármacos ácidos (HA) liberam um próton,
formando um ânion.
As bases fracas (BH), em geral, é
caracterizada pela perda de um próton, que produz
a base não ionizada.
O fármaco não ionizado atravessa a
membrana mais facilmente.
Dessa forma os ácidos fracos na forma HA
não ionizada conseguem permear, mas o A- não.
Já para a base fraca a forma não ionizada B
consegue permear, mas a forma BH+ protonada
não.
Logo, a concentração efetiva é determinada
pela concentração relativa entre as formas
ionizadas e não ionizadas. Essa relação é
determinada pelo pH no local de absorção e pela
força do ácido ou base, representada pela
constante de ionização, o pKa.
< pKa mais ácido é.
> pKa mais básico é.

O equilíbrio de distribuição ocorre quando a

forma permeável do fármaco atinge concentração
igual em todos os espaços aquosos do organismo.
Fluxo de sangue no local de absorção
Superfície de contato e tempo
Expressão da glicoproteína P