ANTICOAGULANTES
Elusa paiva – med 3
 Fármacos que atuam na hemostasia
 Distúrbios trombóticos  IAM, TVP, EP,
AVE isquêmico agudo
 Distúrbios de sangramento  deficiência
de vit. K e hemofilia
TROMBO X ÊMBOLO
 Tombro  coágulo aderido a parede
vascular
 Êmbolo  coágulo livre na corrente
sanguínea
 Trombose arterial  aterosclerose;
coágulo rico em plaquetas
 Trombose venosa  estase sanguínea
ou ativação da cascata de coagulação;
coágulo rico em fibrina
Coagulação do sangue
 Via extrínseca  ativação do fato VII
(tromboplastina) pelo fator tecidual
- o fator tecidual é uma proteína de
membrana que não é exposto ao sangue
- quando ocorre uma lesão no vaso, ele
é exposto e se liga ao fator VII
- assim, ele é ativado e se inicia a via
extrínseca
 Via intrínseca  ativação do fator XII
- quando o sangue entra em contato
com o colágeno da parede vascular
lesada
Formação da fibrina
 O sist.. extrínseco e intrínseco
transformam pré-enzimas (inativas) em
enzimas (ativas)
 No final das reações, é produzido o fator
Xa
- responsável por converter
protrombina (fator III) em trombina
(fator II)
 Trombina  responsável por formar
fibrina (malha do coágulo)
- se não é formada ou se sua função é
impedida  não se forma coágulo
Inibidores da coagulação
 A coagulação deve ficar restrita ao local
da lesão vascular
 Inibidores endógenos do fator de
coagulação:
- proteína C
- proteína S
- antitrombina III (AT III)
- inibidor da via tissular
 Vários anticoagulantes agem ativando
esses inibidores endógenos
Anticoagulantes
 Mecanismos de ação:
- inibem a ação dos fatores de
coagulação (ex: heparina)
- interferem na síntese dos fatores de
coagulação (ex: antagonistas vit. K –
varfarina)
Heparina
 Injetável de ação rápida
 HBPM  heparina de baixo peso
molecular (enoxaparina, deltaparina e
tinzaparina)
 Mecanismo de ação:
- heparina se liga a AT III e rapidamente
inativa os fatores de coagulação, por
meio da alteração conformacional que
catalisa a inibição da trombina
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 - HBPM se liga a AT III e inativam o fator  Prevenção de TVP, EP e acidente
Xa (não tem mt afinidade pela trombina) vascular (qdo tem fibrilação atrial não
valvar)
Argatrobana
Varfarina
 É inibidor direto da trombina
 Tratamento de trombose em indivíduos  Os fatores II, VII, IX e X precisam da vit.
com trombocitopenia induzida por K como cofator na sua síntese
heparina (TIH)  O uso de varfarina produz fatores de
 Realizar intervenção coronária coagulação menos ativos
percutânea (ICP) com risco de TIH  Prevenção e tratamento de TVP e EP
 Prevenção do AVE
Bivalirudina e desirudina
 Deficiência da proteína C e S
 São inibidores diretos seletivos da
trombina e inibem de forma reversível o
centro catalítico da trombina livre e da
ligada ao coágulo
 Bivalirudina
- ICP com risco de TIH
- risco de TIH
 Desirudina
- prevenção de TVP (cirurgia de bacia)

Fondaparinux

 É inibidor seletivo de fator Xa,

 Potencializa a neutralização inata do
fatox X quando se liga a AT III
 Tratamento de TVP e EP
 Profilaxia de tromboembolismo venoso

Etexilato de dabigratana

 Ativa a dabigratana, que é um inibidor

direto de trombina
 Tanto a trombina livre, quanto a ligada
ao coágulo são inibidas
 Prevenção de AVE e embolismo
sistêmico (qdo tem fibrilação atrial não
valvar)

Rivaroxabana e apixabana

 São inibidores do fator Xa

 Se ligam ao centro ativo do fator Xa 
impede conversão de protrombina em
trombina