Macrolídeos

Wednesday, September 30, 2020 3:27 PM

• Eritromicina: é o macrolídeo mais antigo. Já foi considerada a única opção para tratamento
em gram-positivos (Streptococcus sp e Staphylococcus sp) para pacientes alérgicos a beta-
lactâmicos, mas hoje em dia já apresenta muita resistência
• Todos os macrolídeos possual anel lactônico onde se ligam radicais que definem
quimicamente o antibiótico

• Atualmente os com efeito antimicrobiano mais eficaz são a Claritromicina e a

Azitromicina (mais lipofílicos)

Mecanismo de ação

• Inibem a síntese proteica

• Atuam na subunidades 50s impedindo a translocação (leitura dos códons de aminoácido
ao longo do RNAm)
• Como o sítio de ação é muito próximo do Clorafenicol, haverá competição- associação
não benéfica
• Eritromicina: bacteriostática
• Azitromicina e Claritromicina: Bactericidas

Espectro de ação

• Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermis
Espectro de ação

• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermis
• Streptococcus (grupos A, B, C, F e G) Positivos
• Streptococcus pneumoniae
• Propioibacterium acne
• Corynebacterium diphteria
• Bordetella pertussis: coqueluche
• Campylobacter jejuni
• Helicobacter pylori
• Moraxella catarrhalis Negativos
• Haemophylus ducreyi
• Neisseria gonorrhoaeae
• Clamidia sp Intra celular obrigatório
• Mycoplasma pneumoniae

Farmacocinética da azitromicina

• Facilmente absorvida
• Utilização por via oral ou via endovenosa
• A concentração em tecidos moles atinge valores superiores aos da claritromicina e até
100 vezes maior em relação a eritromicina
• Essa difusão tecidual ocorre pela elevada lipofilia da azitromicina
• Por ser muito lipofílica é utilizada no tratamento da acne, também
• COVID: por sua rápida absorção e distribuição devido á lipofilicidade foi pensado em
seu uso no tratamento da COVID, mas também é característico da Doxiciclina, não
justificando o uso clínico. Outra justificativa utilizada seria uma imunomodulação
causada pela azitromicina, que leva a uma melhora inicial com posterior piora do
quadro imunológico (podem ocorrer infecções oportunistas).
○ Interferência sob a resposta cardíaca: Prolongamento do intervalo QT que leva a
uma possibilidade da ocorrência de uma arritmia cardíaca de alto risco de morte
súbita (hidroxicloroquina também prolonga o intervalo QT)

Indicações terapêuticas

• Acne
• Trato respiratório inferior
• Trato respiratório superior
• Infecção genital por Chlamydia,Eritomicina
Neisseriaé eindicado por ser o menos usado,
Haemplhylus
então as bactérias não teriam resistência
• Coqueluche (eritromicina)
• Difteria (eritromicina)
• Otite média

Reações adversas e contraindicações

• Hipersensibilidade
• Hepatite colestática (eritromicina após 10-20 dias): náuseas, vômitos, cólicas
abdominais, icterícia, febre, leucocitose
• Gestantes: Risco C

Estratégias de resistência

• Produção de esterases: quebra dos esteres do anel lactônico

• Modificação do sítio de ligação ribossômico
• Redução da permeabilidade da membrana
 • Produção de metilase no sítio de ligação ribossômico: Alguns esteres estão ligados a
metis, sendo assim, a metilase quebra essa ligação. Pode aparecer com resistência
cruzada

RENAME

• Eritromicina
• Espiramicina
• Azitromicina: ISTs por Clhamydia trachomatis
• Claritromicina: Streptococcus e Helicobacter pylori