ANTICOAGULANTES

CLASSE GRUPO FÁRMACO MECANISMO DE EFEITOS EFEITOS ADVERSOS CONTRA- INDICAÇÕES PK

AÇÃO INDICAÇÕES

Não fracionadas/
standard
- Via IV ou SC
(alto peso - Estimula a atividade - Hemorragia (não - t1/2 curto
molecular, da anti-trombina III, e fracionadas são mais - Maior variabilidade
> cadeia e > acelera a sua ligação perigosas): interindividual
facilidade de se aos fatores de ligeiras – epistaxis e - Baixa
ligar tanto ao coagulação equimoses; graves – biodisponibilidade
fator Xa como à - Também aumenta a - Alteram função melenas e hematúria - Doente com (20 a 30%)
trombina) sensibilidade da ATIII plaquetária, inibindo assintomática – muito susceptibilidade a - Maior ligação a
para a serina protease a agregação e comum! sangrar proteínas
- Inibição imediata e aumentado o tempo - Trombocitopénia - HTA severa - Profilaxia de doenças plasmáticas
NOTA: Fazer irreversível da de hemorragia induzida por - D. Hepática e Renal tromboembólicas - Ligam-se às
monitorização do trombina e fator Xa - Ação de clarificação Heparina (há severa (renal: - Tratamento de TVP e membranas das
aPTT - Inibe a trombina do plasma por ativar formação de Acs especialmente as de embolia pulmonar células
(fator IIa) a LPL contra a FP4) + nas baixo peso molecular - Tratamento de angina
indiretamente (pois a - Inibe proliferação não fracionadas - Úlcera péptica ativa instável e EAM
Heparinas trombina é muito mais das células - Osteoporose em - Hemorragia interna
Reviparina - Via SC
(Via sensível ao efeito da musculares lisas grávidas - Cirurgia recente
- Maior t1/2
Parentérica) ATIII que o fator Xa, IX, - Aceleram fibrinólise Hipoaldosteronismo - Metástases
De baixo peso Enoxaparina - Menor
XI e XII) (ativam o (hipercalémia) cerebrais
molecular variabilidade
- Tem de se ligar plasminogénio) - Reações de
Dalteparina de interindividual
simultaneamente à hipersensibilidade
(< cadeia e sódio - Biodisponibilidade
ATIII e à trombina para (antídoto: sulfato de
inibidor seletivo 90%
ser eficaz mas não protamina) + ver
do fator Xa) Nadroparina de apontamentos - Ligam-se pouco às
precisa de o fazer
cálcio proteínas
simultanemente
- Máxima incidência plasmáticas
quando se trata do
ao 3º dia de infusão - Ligam-se pouco à
fator Xa
membrana celular
- Efeito in vivo e
- Clearance
in vitro
independente da
dose
- Eliminadas por via
renal (desvantagem
relativamente às
standard ->
contraindicadas em
pessoas com IR
grave)
 - Inibidor seletivo e NOTA: não tem Doentes com IR - Profilaxia e
indireto do fator Xa atividade anti – terapêutica de
- É uma heparina de trombina (nao tem tromboembolismo
Foundaparinux muito baixo peso efeito sobre venoso
molecular (estrutura o fator II)
pentassacárida
negativa)
- Aumenta interação
ATIII – fator Xa

Menor risco de
Inibidores Apixaban provocar acidentes - t1/2 inferior ao
seletivos do Novos (dos mais eficazes) - Inibidores seletivos, hemorrágicos - Interações Darbigatran -> não
fator Xa anticoagulantes diretos e competitivos medicamentosas (por há antídoto
(Via Parentérica orais do fator Xa (local ativo) causa do CYP3A4 e - Metabolizados
e Oral) PgP) pelo CYP 3A4
Rivaroxaban - Biodisponibilidade:
Apixa: 50-85%
Riva: 80-100%

NOTA: Como o gene - Lento início de

NOTA: VKORC1 é polimórfico ação (18 a 24h) ->
- Necessidade de há muita está dependente do
monitorização variabilidade - Prevenção primária e tempo de vida dos
terapêutica - Hemorragias interindividual (10 a secundária de fatores II, VII, IX e X
(através do INR) (hematúria 20x doses maiores) tromboembolismo (PPSB)
pois tem índice assintomática) venoso - Metabolizado pelo
terapêutico - Efeitos Absolutas: - Prevenção de CYP2C9 formando
estreito. teratogénicos embolismo sistémico metabolitos ativos
- Deve-se fazer - Osteoporose e - Varizes esofágicas em pacientes com - Administração oral
desmame quando - Estruturalmente - Aumento de vit. K anormal formação do - Trombocitopénia próteses valvulares - Biodisponibilidade
é para parar a semelhantes à vitamina epóxido no plasma e osso - Hemorragia aguda cardíacas ou fibrilhação 100%
terapêutica k (4-Hidroxicomarina) fígado - Necrose da pele - D. Hepática auricular - Pequeno volume
Antagonistas - Diminuição de vit. K (por deficiência na descompensada - Prevenção de AVC, de distribuição
vitamina K - INR>5 suspensão Varfarina - Inibe a VKORC1 reduzida síntese de prot. S e C - Gravidez enfartes recorrentes e - Liga-se muito a
(Via Oral) da toma competitivamente (hidroquinona) – trombose sistémica - Úlcera duodenal de morte em pacientes proteínas
(impedindo a redução - Formação de fatores na microvasculatura) ativa com EAM plasmáticas (99%
da vt.K) de coagulação no seu - Náuseas, vómitos, - HTA severa - Profilaxia da albumina)
estado inativo diarreia - Deranged baseline trombofilia - Pequeno VD
(se estes já estiverem - Hepatotoxicidade clutting screen - Tratamento de - Acumula-se nos
no seu estado ativo (rara) tromboembolismo microssomas
estes antagonistas - Síndrome do dedo Relativas: venoso e embolismo hepáticos
não têm efeito roxo – microêmbolos pulmonar - Concentração
- Não tem efeito in <-----------| de colesterol (raro) - HTA não controlada - Pacientes com máx.: 60 a 90
vitro - Cirurgia recente neoplasia de pulmão minutos após
- Anemia idiopática administração
 - Def. Vitamina K - Longo t1/2: 36 a
- Doenças de 40h
hemostase - Eliminação na
- Síndrome de má- urina
absorção - Interações (ver
- Doenças apontamentos)
hepatobiliares - Atravessa a
placenta (é
excretada no leite
materno, provoca
teratogenicidade e
acidentes
hemorrágicos no
ferro)

NOTA: em casos de
sobredosagem ->
fração PPSB
Dicoumarol
Femprocumona
Acenocumarol
- Inibidor reversível e - Interações - Excelente eficácia
competitivo, direto da medicamentosas com - Início de ação
trombina fármacos que rápido
- Liga-se ao local ativo interferem na PGP - Biodisponibilidade
Novos da trombina (fármacos indutores = 6,5%
anticoagulantes Dabigatran - A trombina tem 3 desta, diminuem a - Pró-fármaco (é
orais (via oral) (dos mais eficazes) locais para a ligação de concentração do administrado sobre
fármacos e este darbigatran) a forma de etexilato
fármaco consegue-se de darbigatran)
ligar à trombina livre e - Liga-se pouco às
à trombina ligada à proteínas
Inibidores fibirna no exo-site 1 -> plasmáticas (35%)
diretos da Inibidor UNIVALENTE - É metabolizado
Trombina por conjugação com
(Via Parentérica formação de 4
e Oral) metabolitos que
mantêm algum
efeito
anticoagulante
- Insuf. Renal ---------- -----------------------------> - Eliminado por via
renal (80%)
- t1/2 grande (até
17h ou +) ->
antídoto:
Idarucizumab (ver +
nos apontamentos)
 - Inibidores - t1/2 curto -> não
irreversíveis: há antídoto

Argatroban - Inibidor UNIVALENTE - Argatroban: é

Os de via (local ativo) eliminado por via
parentérica biliar (tolerado em
Lepirudina doentes com IR)
(NOTA: são - Inibidores BIVALENTES
dispendiosos) (local ativo e exo-site 1)
Bivalirudina