 Fármacos utilizados para o controle da dor.

 Divididos em 4 principais categorias:

➢Analgésicos Opióides (Atuação no SNC).

➢Analgésicos Não Esteroidais (AINES) – Atuação central e periférica.
➢Anestésicos Locais (Atuação periférica).
➢Diversos fármacos de ação central:
 Antidepressivos (Amitriptilina)
 Fármacos para dores específicas:
 Carbamazepina (Neuralgia do Trigêmio)
 Ergotamina (Enxaqueca)
 Histórico do Ópio

➢ Obtido da planta denominada Papaver somniferum, por

incisão da bolsa de sementes após as pétalas terem caído.
O látex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma
marrom é o ópio.
➢ Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos egípcios, gregos
e romanos.
➢ Contém cerca de 20 alcalóides, incluindo morfina,
codeína, tebaína e papaverina.
➢ Em 1803, Sertürner, farmacêutico alemão isolou o
principal alcalóide do ópio Morfina
Papaver somniferum
Obtenção do Ópio
➢ Sistema opióide endógeno
❖Endorfina
❖Encefalina
❖Dinorfina - Resposta aos estímulos dolorosos
- Modulador das funções
gastrointestinais, endócrinas e
autônomas
- Função emocional (gratificação e
dependência)
- Função cognitiva (aprendizagem e
memória)
Potencial
de ação
↓ Potencial
de ação
RECEPTORES OPIÓIDES
µ δ ĸ

Analgesia
Espinhal ++ ++ +

Periférica ++ - ++
Depressão respiratória +++ ++ -
Constrição pupilar (Miose) ++ - +

Redução da motilidade GI ++ ++ +
Euforia +++ - -
Sedação ++ - ++
Dependência física ++ - +
 Fármacos Opióides
• Efeitos da morfina:
– Analgesia muito potente com redução do fator emocional da
dor.
– Euforia e bem estar.
– “Orgasmo abdominal” se administrada via IV.
– Depressão respiratória. (CENTRO RESPIRATÓRIO)
– Supressão da tosse. (CENTRO BULBAR DA TOSSE)
– Náuseas e Vômitos (Área postrema)
– Constrição pupilar (importante para o diagnóstico de
intoxicação por heroína/morfina). PARASSIMPÁTICO
– Constipação.
– Outros: hipotensão, broncoconstrição, urticárias e prurido.
➢ Análogos da Morfina:
◦ Morfina
◦ Hidromorfona
◦ Diamorfina (Heroína)
◦ Codeína
➢ Derivados Sintéticos:
◦ Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).
◦ Metadona (Ação mais prolongada).
◦ Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária).
➢ Antagonistas Opióides:
◦ Naloxona
◦ Naltrexona
AGONISTAS E ANTAGONISTAS OPIÓIDES:

Variam na sua especificidade para receptores e na eficácia

Categorias de opióides:

Agonistas puros:

drogas semelhantes à morfina

Elevada afinidade por receptores mi (µ) menor para kapa (ĸ) e delta (δ):

Agonistas fraco: codeína, metadona, dexpropoxifeno: efeito menor que morfina

Agonistas parciais e agonista-antagonista misto: nalorfina, butorfanol e pentazocina.

são agonistas em ĸ (kappa) e antagonistas competitivos em µ (mi)

Antagonistas: naloxona e naltrexona: bloqueia efeitos opióides

Meperidina, loperamida e difenoxilato :
agosnitas µ
 Estrutura química dos
analgésicos opióides
❑ Fenantrênicos

✓ Agonistas fortes
❖ Morfina, Hidromorfona, Oximorfona
✓ Agonistas Leves a Moderados
❖ Codeína, Oxicodona e Hidrocodona
✓ Agonistas-antagonistas mistos
❖ Nalbufina Agonista ĸ e antagonista µ
✓ Antagonistas
❖ Nalorfina, Naloxona e Naltrexona
 Derivados sintéticos de
❑ Fenilepitilamidas estrutura não
✓ Agonistas fortes relacionada com a
❖ Metadona MORFINA
✓ Agonistas leves a moderados
❖ Propoxifeno

❑ Fenilpiperidinas
✓ Agonistas fortes
❖ Meperidina, Fentanil (principais análogos sintéticos)
✓Agonistas leves a moderados
❖ Difenoxilato
❑ Morfinanos Derivados sintéticos de
Derivados
estruturasintéticos
não de
✓ Agonistas fortes
estrutura não relacionada
relacionada com a
❖ Levorfanol
com a MORFINA
MORFINA
✓ Agonistas-antagonistas mistos
❖ Butorfanol

❑ Benzomorfanos

✓Agonistas-antagonistas mistos
❖ Pentazocina

Tramadol
Agonista µ fraco
 Sedação Náusea DR Antitus Bradicardia Hipotensão Liberação TGI
vômito sígeno Histamina

Morfina +++ +++ +++ +++ ± ± ++++ +++

Meperidina ++ ++ +++ ++ ± +++ ++++ ++

Metadona ++ ++ ++ ++ - - - ++

Oxicodona +++ +++ +++ +++ ± ± ? +++

Fentanil +++ ++++ ++++ +++ +++ +++ + +++

Sufentanil +++ ++++ +++ +++ +++ +++ + +++

Buprenorfina +++ +++ +++ - ± ± ? +++

Nalbufina +++ ++ ++ - - - ? +
 Uso dos opióides
• Analgesia
❖dor intensa e constante é aliviada com uso de
opóides.
❖a dor associada ao câncer e outras doenças
terminais
❖a administração do opióide a intervalos fixos é
mais eficaz no alívio da dor do que a quando
solicitada.
❖utilização em obstetrícia - atenção - os opióides
atravessam a BHE do feto, podendo provocar
depressão respiratória.
 Uso dos opióides

• Anestesia

➢medicação pré anestésica - propriedades sedativas,

ansiolíticas e analgésicas
➢podem ser usados com drogas anestésicas primárias
(fentanil)
➢analgésicos regionais ( ação direta sobre a medula
espinhal) quando administrados nos espaços epidural
ou subaracnóide da medula espinhal → reversão com
naloxona
 Uso dos opióides

• Edema agudo de pulmão

❖- mecanismo provável é redução na percepção de falta
de ar ...
❖ da pré-carga (redução do tônus venoso)
❖ da pós-carga (diminuição da resistência
periférica)
 Uso dos opióides

• Tosse

❖atualmente seu uso está bastante  pelo

desenvolvimento de antitussígenos sintéticos que
não causam dependência.
❖Codeína, dextrometorfano, levopropoxifeno

• Diarréia
• Loperamida e Difenoxilato
 Fármacos Opióides
• Dependência Física-Psicológica e Tolerância.
• Síndromes de Abstinência muito graves.

• Antagonistas Opióides:
– Bloqueiam os receptores.
– Aumentam a dor clínica.
– Naloxona/Naltrexona reverte muito rapidamente a analgesia e
depressão respiratória opióide.
BUPRENORFINA