Curso de Odontologia

Anestésicos locais
Profa Dra. Larissa Marina

Natal/RN
2024
1
2
 Anestésicos locais
HISTÓRICO E CONCEITO
1860 – Primeiro anestésico local descrito foi a cocaína
extraída das folhas de Erythroxylon coca

1905 – sintetizaram a procaína, derivada do ácido

para-aminobenzóico, menos tóxica, compatível com o uso sistêmico

1943 – Sintetize da lidocaína

Fármacos que injetados no local, interrompem de forma reversível e transitória os impulsos

nervosos em células neuroexcitáveis, sem ocasionar alterações no nível de consciência.

3
 Anestésicos locais
FIBRAS NERVOSAS

• As fibras menores (Aferentes da dor) são

bloqueadas primeiro.

• As fibras maiores (tato e função motora) são

bloqueadas depois.

• Fibras com maior diâmetro possuem menor

sensibilidade aos anestésicos locais.

4
 Anestésicos locais

Impulso nervoso

Potencial de ação acontece com a

ENTRADA de Na+ na célula e com
SAÍDA de K+

5
Anestésicos locais
ESTRUTURA Anfipáticos

ÉSTER

AMIDA

6
 Anestésicos locais
Ésteres
Butacaína FARMACOCINÉTICA
Cocaína
Benzocaína Sensíveis a hidrólise em solução aquosa.
Hexilcaína Sofre ação de esterases plasmáticas (enzima
Tetracaína pseudocolinesterase)
Procaina Metabolização no plasma sanguíneo
Cloroprocaína Meia vida curta
Propoxicaína Excreção renal
Reações adversas frequentes
Amidas
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína Mais estáveis em solução aquosa.
Etidocaína Metabolização hepática
Dibucaína Meia vida longa
Prilocaína Excreção renal
Mepivacaína Mais utilizados
Articaina*
*Metabolizada no plasma e no fígado

7
 Anestésicos locais

MECANISMO DE AÇÃO

Bloqueio dos canais de

sódio
Ação intracelular*

8
 Anestésicos locais

• São bases fracas

• Quando não-ionizados são rapidamente absorvidos (atravessam a membrana celular)

• Apresentam pKa em torno de 8-9 (em pH fisiológico a maior parte do fármaco está ionizado)

• A parte ionizada não consegue passar pela membrana

• Em tecidos inflamados (pH baixo) -> pouca efetividade

9
 Anestésicos locais
Quando utilizamos um anestésico local na clínica, são três as características que nos interessam
diretamente:

Velocidade de
Potência Duração ação
Relação direta Relação direta
Relação inversa
com a com o grau de
com o grau
lipossolubilidade ligação
de ionização
da droga proteica

10
 Anestésicos locais
Quando utilizamos um anestésico local na clínica, são três as características que nos interessam
diretamente:

1. Potência: a capacidade do anestésico local de produzir um bloqueio eficaz dos impulsos

nervosos.

2. Duração de ação: o tempo durante o qual o anestésico local mantém o efeito anestésico após
a administração.

3. Segurança: a margem de segurança entre a dose eficaz do anestésico local e a dose tóxica,
além da ocorrência de efeitos adversos.

11
 Anestésicos locais
FATORES QUE AFETAM AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Efeito do pKa:
A porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada. Assim, a droga com maior
fração não-ionizada em pH fisiológico alcança seu sítio efetor de forma mais rápida.

pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50%
estão em forma não ionizada.

Ex: Lidocaína possui pKa de 7,9, em pH fisiológico Canal de

apenas 25% da droga apresenta-se na sua forma sódio
não-ionizada.

A bupivacaína possui pKa de 8,1, em pH fisiológico

haverá uma fração ainda menor da forma não-ionizada,
aproximadamente 15%.

12
 Anestésicos locais
FATORES QUE AFETAM AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Lipossolubilidade de um fármaco:

Determina sua penetração na membrana celular.

Quanto mais lipossolúvel, mais rápida é a sua
ação.

Ex: bupivacaína é altamente lipossolúvel,

tornando-a 4 vezes mais potente que a
lidocaína.

13
 Anestésicos locais

Ligação proteica:

Quanto maior for a ligação proteica, mais

duradouro será o efeito.

Ex: bupivacaína possui maior tempo de

duração que a lidocaína.

É importante ressaltar que o tempo de duração dos

efeitos colaterais da droga também está relacionado
ao grau de ligação protéica, por isso a bupivacaína é
considerada mais tóxica que a lidocaína.

14
 Anestésicos locais
FATORES QUE AFETAM AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Atividade vasodilatadora:

*Os anestésicos possuem ação vasodilatadora.

Quanto maior for a vasodilatação, maior quantidade do medicamento "chegará" na corrente sanguínea e
mais rápida será sua ação e metabolização.

Isso pode gerar alta toxicidade.

15
 Anestésicos locais
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRICTORES

• Sempre que não houver contraindicação (circulação terminal, problemas cardiovasculares graves)
• A incidência de fenômenos de intoxicação é menor quando se utiliza a associação.
• Quanto mais vascularizado for o local de aplicação do anestésico local, maior será o benefício da
associação.
• Vasoconstritor bastante utilizado: epinefrina, na concentração de 5 μg/ml (1:200.000).

Epinefrina -> reduz a taxa de absorção da

droga para a circulação sistêmica, aumentando
o efeito local.

"com vaso"

16
 Anestésicos locais
FATORES QUE AFETAM AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

AFETA MOTIVO
pKa Início da ação pKa mais baixo, ação mais rápida

Lipossolubilidade Potência anestésica Maior capacidade de atravessar

membranas, maior ação

Ligação a proteínas Duração do efeito Quanto maior, maior duração (pode

estar relacionado a maior toxicidade)

Vasodilatação Potência e duração Maior vasodilatação, remoção do

anestésico mais rápido (impede
atuação por mais tempo no
neurônio)

17
 Anestésicos locais
EFEITOS ADVERSOS
-> Caso a aplicação atinja outras membranas excitáveis em quantidade suficiente, por:
sobredose, absorção exagerada ou injeção intravascular.

Formigamento de lábios e língua*

Zumbidos
Distúrbios visuais
Abalos musculares
*Elevados níveis de
Convulsões anestésico local no tecido
Inconsciência frouxo e vascularizado
Coma
Parada respiratória
Depressão cardiovascular

18
https://www.youtube.com/watch?v=czNKOrA_J0Q

19
 Exercício
1. Qual é o principal mecanismo de ação dos anestésicos locais utilizados em odontologia?
a) Bloqueio dos receptores de dor na polpa dentária
b) Inibição da transmissão dos impulsos nervosos nos nervos periféricos
c) Estimulação dos receptores opioides no sistema nervoso central
d) Redução da inflamação nos tecidos periapicais
e) Aumento da circulação sanguínea na região a ser anestesiada

2. Qual é o efeito colateral mais comum dos anestésicos locais em odontologia?

a) Alergia
b) Taquicardia
c) Hipotensão
d) Paralisia facial
e) Parestesia

20
 Exercício
1. Qual é o principal mecanismo de ação dos anestésicos locais utilizados em odontologia?
a) Bloqueio dos receptores de dor na polpa dentária
b) Inibição da transmissão dos impulsos nervosos nos nervos periféricos
c) Estimulação dos receptores opioides no sistema nervoso central
d) Redução da inflamação nos tecidos periapicais
e) Aumento da circulação sanguínea na região a ser anestesiada

2. Qual é o efeito colateral mais comum dos anestésicos locais em odontologia?

a) Alergia
b) Taquicardia
c) Hipotensão
d) Paralisia facial
e) Parestesia

21
 Exercício
3. Qual é o principal mecanismo de ação dos anestésicos locais em odontologia no bloqueio dos
impulsos nervosos?
a) Bloqueio dos canais de cálcio nas membranas neuronais
b) Aumento da permeabilidade dos canais de potássio
c) Inibição da enzima acetilcolinesterase
d) Bloqueio dos canais de sódio nas membranas neuronais
e) Estimulação dos receptores opióides no sistema nervoso central

4. Qual é o principal fator que afeta a ação dos anestésicos locais em relação à sua absorção no
local da aplicação?
a) pH do tecido local
b) Temperatura corporal do paciente
c) Concentração do anestésico local
d) Velocidade de injeção do anestésico
e) Presença de vasoconstritor no anestésico

22
 Exercício
3. Qual é o principal mecanismo de ação dos anestésicos locais em odontologia no bloqueio dos
impulsos nervosos?
a) Bloqueio dos canais de cálcio nas membranas neuronais
b) Aumento da permeabilidade dos canais de potássio
c) Inibição da enzima acetilcolinesterase
d) Bloqueio dos canais de sódio nas membranas neuronais
e) Estimulação dos receptores opióides no sistema nervoso central

4. Qual é o principal fator que afeta a ação dos anestésicos locais em relação à sua absorção no
local da aplicação?
a) pH do tecido local
b) Temperatura corporal do paciente
c) Concentração do anestésico local
d) Velocidade de injeção do anestésico
e) Presença de vasoconstritor no anestésic

23
 Exercício
5. Como a vasodilatação no local da aplicação de um anestésico local pode afetar sua ação?
a) Prolonga a duração de ação do anestésico
b) Diminui a duração de ação do anestésico
c) Aumenta a potência do anestésico
d) Reduz a absorção do anestésico
e) Aumenta a toxicidade do anestésico

6. Qual é o principal efeito da adição de epinefrina aos anestésicos locais?

a) Aumento da absorção do anestésico local
b) Diminuição da duração de ação do anestésico local
c) Redução do sangramento no local da aplicação
d) Aumento da potência anestésica do anestésico local
e) Aumento da frequência cardíaca do paciente

24
 Exercício
5. Como a vasodilatação no local da aplicação de um anestésico local pode afetar sua ação?
a) Prolonga a duração de ação do anestésico
b) Diminui a duração de ação do anestésico
c) Aumenta a potência do anestésico
d) Reduz a absorção do anestésico
e) Aumenta a toxicidade do anestésico

6. Qual é o principal efeito da adição de epinefrina aos anestésicos locais?

a) Aumento da absorção do anestésico local
b) Diminuição da duração de ação do anestésico local
c) Redução do sangramento no local da aplicação
d) Aumento da potência anestésica do anestésico local
e) Aumento da frequência cardíaca do paciente

25
 Curso de Odontologia

Anestésicos locais

Profa Dra. Larissa Marina

Natal/RN
2023
26