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Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes com menos de 12 anos
Não pode ser usada concomitantemente com IMAO (risco de crises
hiperpiréticas, convulsões e morte!)
Não deve ser usada com outros antidepressivos (não há sinergismo
Tratamento de depressão
T Tratamento da fase depressiva da esquizofrenia
terapêutico!)
Não deve ser usada após infarto agudo do miocárdio
Provoca sonolência e afeta os reflexos
R Amitriptilina
Tratamento de enurese noturna de causa não orgânica
L orgânica
I transtornos de personalidade
C Clomipramina
(Anafranil®)
e doenças crônicas
O neuroses)
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes com menos de 5 anos (para enurese)
Não usar em pacientes menores de 17 anos (demais indicações)
Não deve ser usado concomitantemente com IMAO
T Não deve ser usado após infarto agudo do miocárdio
Exige monitorização da pressão de pacientes com hipotensão postural e
pressão instável (provoca queda de pressão nestes casos)
I Imipramina
e associada com distúrbios de personalidade
C (Tofranil®)
Tratamento de condições dolorosas crônicas
anticonvulsivantes!)
Promove xerostomia e xeroftalmia (cuidado com pacientes que utilizam
lentes de contato!)
I Tratamento de enurese noturna sem causas orgânicas Exige cuidado em pacientes com pressão ocular elevada, glaucoma e
retenção urinária
Atenção em pacientes com hipertireoidismo e hipotireoidismo (possibilidade
C de toxicidade cardíaca)
Provoca embaçamento da visão, sonolência, tontura e desorientação
(potencializados por fármacos que agem no SNC!)
Observação: A maprotilina na verdade possui uma estrutura tetracíclica, mas compartilha características farmacológicas típicas dos antidepressivos tricíclicos e
por isso está agrupada neste grupo.
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não é conhecido o risco/benefício do uso em pacientes pediátricos
Não deve ser utilizado com outro tricíclicos e IMAO
Pode induzir suicídio em pacientes jovens e que usam previamente outros
T Tratamento de depressão endógena
antidepressivos, além de pacientes no início do tratamento aonde os
sintomas de hostilidade se enfatizam
Pode ativar esquizofrenia latente ou piorar sintomas de psicose em
R Nortriptilina
Adendo: é o metabólito ativo da amitriptilina
pacientes já diagnosticados com esquizofrenia
Exige cautela em pacientes cardiopatas (aumenta a frequência, o ritmo e o
intervalo QT cardíaco)
Atenção: não está aprovado para tratamento de
I (Pamellor®)
depressão bipolar conforme esclarecimento na bula.
Seu uso off label para fibromialgia, dores neuropáticas,
Pode provocar infarto do miocárdio, AVC e arritmias
Reduz o limiar convulsivo (cuidado com pacientes que usam
antiepilépticos!)
transtorno de stress pós traumático e prevenção de
C migrainas coloca os prescritores em responsabilidade
direta conforme a Nota Técnica n° 371/2014!
Afeta a concentração e atenção
Pode provocar ansiedade, inquietação, insônia, anorexia, pesadelos e
pânico
Observação: A tianeptina é estruturalmente similar aos antidepressivos tricíclicos (por isso agrupada com eles), possui efeitos farmacológicos distintos como a
paradoxal capacidade de ampliar a receptação de serotonina e de reduzir o estímulo no eixo adrenal-pituitário-hipotalâmico (uma ação “anti-stress”).
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes pediátricos
Não deve ser utilizada concomitantemente com selegilina, bupropiona,
triptanos, tramadol e sibutramina
Evitar consumo de alimentos ricos em tiramina (há aumento da sensibilidade
à este derivado da tirosina)
Tratamento de depressão maior
Pacientes com depressão associada à psicose esquizofrênica ou
I
Moclobemida esquizoafetiva podem apresentar piora do quadro
Adendo: Foi retirada de comercialização nos EUA
Pode haver potencialização de idéias suicidas e de autoagressão,
(Aurorix®) especialmente no início do tratamento
Atenção: É contraindicada nos estados de confusão
Provoca insônia, agitação e nervosismo no início do tratamento
aguda conforme esclarecimento na bula
Pode provocar hipertensão associada à tireotoxicose
A Moclobemida inibe o metabolismo dos IBPs e de ISRS aumentando a
concentração plasmática destes (cuidado!)
Exige cuidado no uso concomitante de ISRS, tricíclicos e Bupropiona
M
(síndrome serotoninérgica!)
Não usar em pacientes com menos de 18 anos
A absorção é potencializada com a ingestão concomitante de alimentos
Tratamento de depressão atípica (pacientes que não reagem
Exige cautela em pacientes com psicose grave, demência profunda,
aos tricíclicos e ISRS ou sejam alérgicos à estes – o fármaco
discinesia tardia, úlcera péptica ativa
não deve ser de primeira escolha como outros IMAO)
Selegilina Não deve ser usado concomitantemente com outros IMAO
Causa agitação e insônia (não deve ser usado à noite!)
Atenção: No Brasil a Selegilina é oficialmente
(Jumexil®) Provoca vertigens, náuseas, cefaleias, hipotensão ortostática, hipertensão é
A
enquadrada como fármaco antiparkinsoniano, conforme
síncope (atenção com pacientes hipertensos!)
a bula do medicamento referência e a nota técnica nº
Promove alterações de enzimas hepáticas
331/2014!
Pode agravar arritmias, angina, ansiedade, distonia, edema de membros
inferiores, asma e perda de cabelo
Não usar em pacientes com menos de 18 anos
Não é indicado para pacientes com: discrasias sanguíneas, cardiopatias,
doenças vasculares cerebrais, cefaleias recorrentes e hipertensos
Pode agravar o estado depressivo, os pensamentos suicidas e de
O
autoagressão (especialmente em pacientes com menos de 25 anos)
Provoca tontura, sonolência, vertigem e insônia
Tranilcipromina Tratamento de depressão maior
Exige cautela no uso concomitante com tricíclicos, ISRS, ISRSN, inibidores
de apetite, anti-hipertensivos, ansiolíticos (barbitúricos)
(Parnate®) Tratamento de depressão atípica
Deve se evitar consumo de alimentos com tiramina (queijos maturados,
carnes defumadas, fermentados de soja, alimentos com extrato de levedura)
durante o tratamento
Pode gerar anemia, leucopenia, agranulocitose e trombocitopenia
Pode gerar dependência psíquica (mais comum em pacientes com histórico
para com outras substâncias)
IMAO – Inibidores da Mono Amino Oxidase (este grupo reúne tanto os inibidores reversíveis como os irreversíveis)
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros CRF-RJ 13511
TABELA DE FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS (PARTE 5)
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes com menos de 18 anos
Não deve ser utilizado concomitantemente com IMAO e Pimozida
I
Não deve ser empregado em pacientes com cardiopatias do intervalo QT
Afeta a fertilidade masculina (contagem espermática) enquanto durar o
tratamento
Tratamento, prevenção de recaída e recorrência da
Pacientes com transtorno de pânico podem sofrer ansiedade no início do
depressão
tratamento
Citalopram
Pode interferir com o hormônio antidiurético (gera hiponatremia)
Tratamento de transtorno de pânico (com ou sem
No início do tratamento pode haver agravamento de pensamentos e
(Cipramil® e Procimax®) agorafobia)
comportamentos suicidas (especialmente com menos de 25 anos)
S
Pode ocorrer acatisia e mania (especialmente em doença maníaco-
Tratamento de transtorno obsessivo compulsivo (TOC)
depressiva)
Não deve ser usado em pacientes epilépticos
Altera o controle glicêmico (cuidado com pacientes diabéticos!)
Não deve ser usado com triptanos e tramadol (risco serotoninérgico!)
Pode agravar psicoses em pacientes propensos
Não usar em pacientes com menos de 18 anos
Não deve ser usado concomitantemente com IMAO
R
Tratamento, prevenção e recaída e recorrência da Não deve ser usado por pacientes com arritmia cardíaca (congênita ou sob
depressão tratamento)
Não deve ser usado com antipsicóticos (haloperidol, pimozida, fenotiazidas)
Tratamento do transtorno de pânico (com ou sem e tricíclicos
agorafobia) Em pacientes com transtorno bipolar podem enfatizar a fase maníaca
Escitalopram (cuidado!)
Tratamento de transtorno de ansiedade generalizada (TAG) Em adultos com menos de 25 anos pode ocorrer agravo dos pensamentos e
(Lexapro®) ideias suicidas no início do tratamento
S
Tratamento de transtorno de ansiedade social (fobia social) Exige cuidado no uso concomitante de lítio, triptanos, IBPs e Fluvoxamina
(risco de piora dos eventos adversos!)
Tratamento de transtorno obsessivo compulsivo (TOC) O Escitalopram potencializa o sangramento por AINEs
Exige cuidado no uso com anticonvulsivantes pois minimiza o limiar
Adendo: É o enantiômero S do citalopram convulsivo
Pode provocar perda de libido, anorgasmia, impotência
Altera o apetite, pode provocar ganho de peso e aumento da sudorese
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes com menos de 7 anos
Possui meia vida longa
Tratamento de depressão (associada ou não a ansiedade) Não deve ser utilizada concomitantemente com IMAO e com Tioridazina
Pode ocorrer aumento de ideação suicida e tentativa de suicídios (maior em
Tratamento de bulimia nervosa adultos com menos de 25 anos) no início do tratamento e mesmo durante
Exige cuidado em cardiopatas com arritmias e alteração do intervalo QT,
I
Tratamento de Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) especialmente que envolvam hipocalemia e hipomagnesemia
Pode potencializar hiponatremia em idosos, pacientes que usam diuréticos e
Tratamento de Transtorno Disfórico pré Menstrual (TDPM) e quadros de desidratação (sudorese intensa, diarréia, etc)
Fluoxetina Tensão pré Menstrual (TPM) Exige ajuste de doses de insulina e hipoglicemiantes em pacientes
diabéticos (altera a sensibilidade glicêmica)
(Daforin® e Prozac®) Tratamento de Irritabilidade Não deve ser usado concomitantemente com tricíclicos, lítio, buspirona,
triptanos e tramadol (risco de síndrome serotoninérgica!)
Tratamento de Disforia Exige cuidado no uso concomitante de fenitoína, carbamazepina,
S
haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam e imipramina (altera os níveis
Atenção: O uso off label para mutismo, transtorno de plasmáticos podendo haver toxicidade!)
ansiedade social, fibromialgia e dor neuropática coloca Pode haver potencialização de sangramento no uso concomitante com
os prescritores em responsabilidade direta conforme a AINEs
Nota Técnica nº 365/2014 Produz sonolência, xerostomia, anerexia, perda da libido, disfunção eréctil,
hiperidrose, fogachos, flutuações emocionais, polaciúria, ansiedade e
insônia
Não usar em pacientes com menos de 18 anos (tratamento de depressão)
R
Não usar em pacientes com menos de 8 anos (tratamento de TOC)
Exige cautela em pacientes com mania e hipomania pois exacerba estes
sintomas
Não deve ser utilizado concomitantemente com IMAO, tizanidina e pimozida
O início do tratamento pode ter ênfase de ideias suicidas e comportamentos
Tratamento de depressão maior
agressivos, incluindo autoagressões
A acatisia ocorre no início do tratamento (como em outros ISRS)
Tratamento de sintomas de transtornos depressivos
Fluvoxamina Pacientes com distúrbios convulsivos sob uso de anticonvulsivantes devem
S
ser monitorados (reduz o limiar convulsivo)
Tratamento de transtorno obsessivo compulsivo (TOC)
(Luvox®) Exige atenção em pacientes que usam diuréticos (risco de hiponatremia)
Exige ajuste de dose de fármacos hipoglicemiantes em pacientes diabéticos
Adendo: Em outros países é autorizada para tratamento
(altera a tolerância à glicose)
de bulimia nervosa
Pode potencializar efeitos anticoagulantes de outros fármacos
(antipsicóticos, tricíclicos e AINEs) e exige cuidado em pacientes com
distúrbios coagulatórios
A Fluvoxamina afeta a fertilidade masculina e feminina
Produz ansiedade, insônia, vertigem, cefaleias, taquicardia, xerostomia,
prisão de ventre
I
Exige acompanhamento dos pacientes no início do tratamento pois pode
potencializar ideias suicidas, hostis e de autoagressividade
Cuidado em pacientes com possível distúrbio de mania e hipomania pois a
desvenlafaxina pode enfatizar estes
Não deve ser usada em concomitância com suplementos de triptofano (risco
de síndrome serotoninérgica!)
Tratamento de transtorno depressivo maior Exige cautela no uso concomitante com ISRS, ISRSN, antipsicóticos e
Desvenlafaxina benzodiazepínicos
S
Pode provocar midríase (atenção com pacientes com glaucoma!)
(Pristiq®) Não deve ser usada em pacientes com hipertensão ainda em fase de
Adendo: É o metabólito mais ativo da Venlafaxina estabilização (provoca picos de pressão!)
Não deve ser usada em pacientes com angina, distúrbios cardiovasculares,
vasculares cerebrais e dislipidemia (eleva triglicerídeos e LDL)
Cautela em pacientes com convulsões (não há dados clínicos de
segurança)
Pode provocar ênfase nos sangramentos no uso concomitante com AINEs e
R
anticoagulantes orais (varfarina, clopidogrel)
Pode desenvolver doença pulmonar intersticial e pneumonia eosinofílica
(dados baseados no precursor – venlafaxina)
Pode provocar sedação, insônia, constipação e disfunção sexual
Não deve ser usada por pacientes com menos de 18 anos
Tratamento de transtorno depressivo maior Não deve ser utilizada em concomitância com IMAO
Tratamento de dor neuropática (associada a neuropatia Exige cautela no uso concomitante de tricíclicos (potencializa a
diabética periférica) concentração sorológica destes!)
S
Tratamento de fibromialgia (com ou sem transtorno Exige cautela no uso concomitante de ISRS, ISRSN, triptanos, derivados
depressivo maior) opióides pois pode gerar síndrome serotoninérgica
Tratamento de dor lombar crônica Pode “disparar” a fase maníaca em pacientes com transtorno bipolar
Tratamento de dor crônica de osteoartrite (pacientes com (revelando que não se trata de um quadro depressivo “puro”)
mais de 40 anos) O uso concomitante de fluvoxamina, paroxetina e outros ISRS eleva as
Duloxetina
Transtorno de ansiedade generalizada concentrações de duloxetina (cuidado!)
Não deve ser administrada com antiácidos e IBPs (possível liberação
(Cymbalta®)
Adendo: Em alguns países é utilizada também para precoce) e em condições de retardo no esvaziamento gástrico (exemplo:
N
tratamento de incontinência urinária por stress (o FDA refeição gordurosa)
não reconhece este uso e nem para tratamento de Provoca hiperidrose e sudorese noturna (atenção com pacientes usando
fibromialgia) diuréticos – risco de hiponatremia!)
Pode provocar disfunções sexuais (perda da libido, disfunção eréctil,
Atenção: Não está autorizada para tratamento de anorgasmia)
depressão em transtorno bipolar conforme orientação Pode provocar alteração na frequência urinária
da bula Pode provocar taquicardia e aumento da pressão arterial (cuidado com
pacientes hipertensos e cardiopatas!)
ISRSN – Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina e da Noradrenalina
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros CRF-RJ 13511
TABELA DE FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS (PARTE 8)
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não deve ser a 1ª opção dos ISRSN para tratamento de depressão (alto
risco de suicídio)
S
Pode aumentar o risco de fraturas ósseas
R
Venlafaxina Tratamento de transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
Cuidado com pacientes com epilepsia (pode disparar crises convulsivas)
(Zyvifax®, Efexor® e
Efexor XR®) Pode enfatizar a mania em pacientes aparentemente depressivos (revela-se
Tratamento de transtorno de ansiedade social (TAS) quadro de transtorno bipolar no caso)
S
Transtorno de pânico (com ou sem agorafobia)
Pode provocar hiponatremia por interferência no hormônio antidiurético
(ADH) e por hiperidrose (cuidado com pacientes que usam
antidiuréticos!)
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não deve ser usado em pacientes com menos de 18 anos
Não deve ser administrado concomitantemente com fluvoxamina,
propranolol e ciprofloxacino (inibidores da CYP1A2 – potencializam a
T (Valdoxan®)
Adendo: É um agonista melatoninérgico (receptores MT1
e MT2) e antagonista 5-HT2C por isso seu perfil não se
enquadra nas classes antidepressivas usuais
de transaminases)
Não deve ser usado em pacientes com demência (não há dados clínicos de
segurança)
Pacientes tabagistas minimizam os efeitos da agomelatina (indução da
Í CYP1A2)
Mulheres que fazem uso de estrogênios potencializam a dosagem sorológica
da agomelatina (cuidado!)
Pode provocar irritação, ansiedade, sonolência, migraina e hiperidrose
C Bupropiona
Observação: A designação de antidepressivos “atípicos” é usada por diversos autores para agrupar estes fármacos que apresentam estruturas diversas e
mecanismo antidepressivo igualmente heterogêneo, agregando muitas vezes outras peculiaridades (como tratamento do sono e do tabagismo).
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
Não usar em pacientes com menos de 18 anos de idade
Pode haver piora dos sintomas depressivos e ideias suicidas no início do
tratamento (maior propensão em quadros prévios)
Tratamento de depressão (reativa, associada com
A Mirtazapina
ansiedade, melancolia)
I ansiedade
C Trazodona
(Donaren®)
Tratamento de dor associada a neuropatia diabética
Fármaco
Grupo Foco Terapêutico Observações Importantes
(Referência)
P Vortioxetina
Adendo: é um ISRS atuante no transportador, agonista
parcial do receptor 5-HT1B, agonista do receptor 5-HT1A e
antagonista dos receptores 5-HT3, 5-HT1D e 5-HT7. Por
isso está embasando uma nova classe de
limiar!)
Anxiolytic properties of agomelatine, an antidepressant with melatoninergic and serotonergic properties: role of 5-HT2C
receptor blockade, Psychopharmacology 177 (448-458) (2005)
th
Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, Masters & Trevor, 12 (2012)
Bulas para profissionais de saúde dos medicamentos de referência acessados no site da ANVISA
(http://portal.anvisa.gov.br)
ChemSpider – Search and Share Chemistry (www.chemspider.com)
th
Color Atlas of Pharmacology, Lüllmann, Mohr, Hein & Bieger, 5 Edition (2017)
Lippincott Illustrated Reviews Pharmacology, Harvey, Champe, Finkel, Cubeddu & Clark, Sixth Edition (2014)
Tianeptine: A review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, And Therapeutic Efficacy in Depression
and Coexisting Anxiety and Depression, Drug Evaluation 49 (3) (411-439) (1995)
The interaction between the internal clock and antidepressant efficacy, International Clinical Psychopharmacology 22
(suppl 2, S9-S14) (2007)
Tranylcipromine: New Perspectives on an “old” drug, Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci 256 (268-273) (2006)
Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: Review of preclinical and clinical data, Pharmacology and
Therapeutics (2014)
Vortioxetine: a review of efficacy, safety and tolerability with focus on cognitive symptoms in major depressive disorder,
Expert Opinion on Drug Safety 14:8 (1291-1304) (2015)