Aula 03 - Antimicrobianos

Cefalosporinas
Informações Gerais
• Molécula “semelhante” às penicilinas
Núcleo cefalosporânico Núcleo penicilânico

• Ação bactericidas Inibindo as PBPs

• Estável às penicilinases e ꞵ-Lactamases que hidrolisam gerações anteriores
• Exceto ESBL
• Distribuída em 05 gerações (1ª → 5ªG)
• Amplo espectro, conforme evolução das gerações
• Excretadas via renal (ajustar dose IR)
• Baixa toxicidade
• Farmacocinética favorável
• Fácil administração (*1ª e 2ª geração)
• Parenteral e oral
• Classe mais utilizada dos ꞵ-Lactâmicos

1-Goodman & Gilman’s The Pharmacology Basis of Therapeutics. McGraw-Hill Education. 2018. 2-Bennett JE, et al. Principles and Practice of Infectious Diseases. Elsevier. 2019 .
Cefalosporinas
1ª Geração
• Cefalexina, cefadroxil (via oral)
• Cefalotina, cefazolina (via parenteral)
• Concentração insuf. SNC
• Espectro (*Gram +)
• Streptococcus sp
• Staphylococcus sp (Oxa-S)
• Alguns Proteus, E. coli, Klebsiella (↑R)
• Indicação Celulite infecciosa
• Tto de IPTM, Peneumonia (S. pneumoniae, Staphylococcus (NPPenicilinase)
• Profilaxia cirúrgica (Gram+)

• Posologia (função renal normal)

• Adultos:
• Cefalexina (250 – 1000mg - 6/6h; máx. 4 g dia); Cefadroxil (500-1000 12/12h); Cefazolina (1 – 2g 6/6-8/8h); Cefalotina (
• Crianças (>28 dias):
• Cefalexina: (25 – 100 mg/Kg/dia div. 6/6h); Cefadroxil (30 mgkg/dia div 12/12h – máx. 2g/dia);
• Cefazolina (50 – 150 mg/Kg/dia 6/6 8/8h) máx.6g/dia; Cefalotina (100-150 mg/Kg/dia div. 4/4h -6/6h)

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Cefalosporinas
2ª Geração
• Cefuroxima (IV), Cefuroxima axetil (oral)
• Cefaclor (oral)
• Cefuroxima alcança adequadamente o SNC
• Espectro
• >ação contra BGN respiratórios
• H. influenza e M. catharrhalis
• Alguns Proteus, E. coli, Klebsiella
• Streptococcus sp,
• ↓Ação em Staphylococcus sp, comparado a 1ªG
ITR (S/I)
• Indicação
• Tto de ITR (S/I), Otites, IPTM , IIAc, ITUc Cirurgia de cólon
• Profilaxia em neurocirurgias (cefuroxima IV)
• Cefoxetina (cefamicinas)
• Ação contra BGN e anaeróbios
• Uso clínico
• Tratamento: descontinuada (↑induz R)
• Profilaxia em cirurgias colorretais
• Posologia (função renal normal)
• Adulto: Cefuroxima (0,75 – 1,5 g 6/6h 8/8h); Cefaclor (250 – 500mg 8/8h); Cefoxetina (2 g 6/6 a 8/8h).
• Pediátrico: (>28 dias): Cefuroxima (150 mg/Kg/dia div. 8/8h. Meningites - 80 mg/Kg 8/8h); Cefaclor (20 mg/Kg/dia div. 8/8h); 80 – 160 mg/Kg/dia 6/6h a 8/8h

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Cefalosporinas
3ª Geração
• Ceftriaxona; Cefotaxima; Ceftazidima
• Alcançam o SNC
• Via parenteral
• Excreção renal (ajustar p/ cefotaxima e ceftazidima)
• Espectro
• Ceftriaxona e Cefotaxima
• BGN : E. coli, Enterobacter spp, Haemophilos spp, Serratia spp, Proteus spp , Klebisiella spp, M. catarrhalis. Serratia spp,
Providencia spp, N. meningitidis, N. gonorrhoeae.
• Gram + (Streptococcus sp, S. aureus SM, Staphylococcus CN).
• Ceftazidima
• BGN Incluindo ação contra P. aeruginosa
• ↓ação contra Gram +
• *Ligação proteica: Ceftriaxona (>90%); Cefotaxima (30-50)
• Fortes indut. AmpC (Bac-CESPMm)
• Indicações: IPTM, ITU, ISNC, IA, ITR, endocardite, meningite, osteoarticulares
• Posologias
• Adulto: Ceftriaxona (1 g 12/12h ou 2g/dia), meningite (2g 12/12h), Cefotaxima (meningite: 2 g 4/4h; IAC 1 -2 g
6/6h – 8/8h + metronidazol); Cefatazidima (1 – 2g 8/8 ou 12h)
• Pediátrico (> 28 dias): Ceftriaxona ( 50 – 100 mg/Kg/dia) meningite (50 mg/Kg/12h); Cefotaxima (150-200
mg/Kg/dia div. 6-8h): Ceftazidima (150 – 200 mg/Kg/dia div. 8/8h)
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Cefalosporinas
4ª Geração
Cefepime
• Via parenteral
• Concentração efetiva no SNC
• Excretado via renal (ajustar na IR)
Espectro
• Gram + (resgata ação da 1ªG)
• Gram – (incluindo P. aeruginosa)
• Resistentes a AmpC (escolha terapêutica)
• Indicações
• IRAS (patógenos hospitalares): pneumonias, corrente sanguínea, SNC,
abdominal, PPM, Urinário
• Regime combinado contra neutropenia febril

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Cefalosporinas
5ª Geração
• Ceftarolina fosamil
• Via parenteral
• Excretado via renal
• ꞵ-Lactâmico com ação em ORSA
• Liga-se na PBP2a alterada (R-ꞵ-Lactâmico)
• Liga-se às PBP1a, PBP2b, PBP2x (mutantes), resgatando ação em penicilinas
Espectro
Gram + (ORSA, OR-SCoN), Streptococcus sp
Gram – (exceto, produtores de ESBL, AmpC, KPC e P. aeruginosa, anaeróbios)
Indicações
• IPTM, PAC

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Carbapenêmicos
Características de classe Grupo 01 Grupo 02
• ↑Penetração na membrana externa ❖Ertapenem (grupo 01) ❖Meropenem (IV)
bacteriana
• Via parenteral (IM/IV) ❖Imipenem + Cilastatina (IM/IV)
• ↑Afinidade às PBPs
T1/2V ≈4h: aprazamento 1/dia • T1/2V ≈1h: aprazamento 3-4 x/dia
• Estável às enzimas de resistência (ESBL,
AmpC) • Ampla distribuição (exceto SNC) • Ampla distribuição incluindo SNC
• Espectro de ação • Espectro de ação
• Maior potência e espectro entre os ꞵ- • Gram + (Oxa sensível)
Lactâmicos (Gram+, Gram -, anaeróbios) • Gram + (Oxa sensível) • Gram – ( incluindo fermentadores)
• Gram – (ESBL, AmpC) exceto em não • Anaeróbios
• Via parenteral fermentadores) • ꞵ-Lactâmicos de >potência
• Anaeróbios • Fortes indutores de resistência
• Excreção renal
• Menor potência que outros carbapenens Indicações
IPTM, ITU, IAc, Bacteremia, IRAS, ISNC, Sepses
• Indicações
• IPTM (ex. pé diabético), ITU, IAc, bacteremia
• Infecções sem risco de não fermentadores

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Monobactâmico
Aztreonam (Via Parenteral)
ꞵ-Lactâmico monocíclico
Espectro
• Ação contra BGN incluindo P. aeruginosa
• Limitante: susceptível à maioria das ꞵ-Lactamases (ESBL, AmpC, KPC, MꞵLac, Oxa)
• Opção contra MꞵLac, desde que combinado com inibidores DBO das ꞵ-Lactamases
• Não atua contra anaeróbios
• Farmacocinética
• ↓T1/2Vida (≈1,7h): doses 6 – 8h
• BGN fermentador (1 g q6-8h); P. aeruginosa (2g q6-8h)
• Concentração efetiva no SNC (↑doses)
• Uso clínico Molécula do Aztreonam

• Ttto guiado contra BGN, infecções por MꞵLac combinado aos novos inibidores (DBO)

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Novos antimicrobianos ꞵ-Lactâmicos
Ceftolozane + Tazobactam Ceftazidima + Avibactam Imipenem/Cilastatina + Relebactam
• Cefalosporina (3ª geração avançada) • Ceftazidima: cefalosporina 3ª geração • Imipenem/Cilastatina: carbapenem
• ↑Penetração na membrana externa
• Avibactam: Inibidor DBO (não suicida) • Relebactam: Inibidor DBO
• ↑Afinidade PBPs (2x ↑ceftazidima)
• Alta potência em inibir enzimas de resistência
• ↓Ação em PBP4: ↓AmpC • Formulação
• ↑Potência em Gram - • Formulação e posologia • Imip (500mg) + Cilast (500mg) + Rele (250mg)
• Ceftazidima (2000 mg) + Avibactam (500 mg)
• “Protegida” dos mecanismos de • Ceftazidima/Avibactam (2,5g q8h – Inf. 2h) • Posologia
resistências comuns da P. aeruginosa • (500mg + 500mg + 250mg) q6h - inf 0,5h.
• AmpC
• Espectro de ação
• BGN MDR (P. aeruginosa, BGN produtores de • Espectro de ação
• Perda de porinas
AmPC, ESBL, KPC, Oxa-48) • P. aerugionsa, BGN-MDR produtor de ESBL,
• Bomba de efluxo AmpC, KPC, OXA
• Não atua em A. baumanni
• Tazobactam: ↑ação em anaeróbios e • Não atua em produtores de MꞵLac
• Indicações • Indicações
BGN-ESBL
• ITUc, IAc, PH, PHv, PAV, • ITUc, IAc, PH, PHv, PAV,
• Espectro de ação
• BGN-ESBL, P. aeruginosa MDR
• Não atua em A. baumanni, KPC, OXA, MꞵLac
• Indicações e posologias
• ITU, IAC: 1,5g q8h
• PH, PHv, PAV: 3 g q8h

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Glicopeptídeos
Glicopeptídeos Vancomicina
• Impedem a síntese da parede celular • Glicopeptídeo mais utilizado para o
inibindo a ligação D-ala/D-ala, tratamento empírico ou guiado das
precursora de peptídeoglicano. infecções por Gram + Colite por C. difficile.
• Molécula com ↑peso molecular • Farmacocinética
• Expectro de ação • PK bastante incerto
• Lig. proteica ≈50%
• Patógenos Gram + (incluindo ORSA) • Distribuição variada (VD ≈ 0,7L/kg)
• Difícil desenvolver resistência
• Posologia (IV)
• Distribuição e lig. proteica (variada) • Dose de ataque: 20 – 30mg/Kg ) Max. 3,0g
• Dose de manutenção: 15 – 20mg/Kg
• Farmacocinética instável • Alvo Conc. de Vale: 10 – 15 ou 15 – 20 mg/L
• Dosagem sérica (recomendado)
• Excreção renal • Alvo Pk/PD: ASC24h/MIC = 400 – 600 μg/mLxh
• Nefrotoxidade variada • Espectro de ação
• Streptococcus sp RM, Staphylococcus sp RM,
Enterococcus faecalis SV, Clostrdium sp
• Toxicidade
• nefrotoxicidade (10 – 20%), flebite, SHV
• Indicações
• ITUc, IAc, PH, PHv, PAV, ISNC, IPPM, IOA
Endocardite, ICS, Colite por C. difficile
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Teicoplanina
• Glicopeptídeo utilizado para o tratamento
empírico ou guiado das infecções por
Gram + e Colite por C. difficile.
• Farmacocinética
• PK mais previsível
• Lig. proteica >90%
• Ampla margem terapêutica (baixa toxicidade)
• Distribuição variada (VD: 0,9 – 1,6 L/kg)
• Posologia (IV/IM)
• IPPM, PN
• D ataque: 6mg/Kg q12h p/ 36 – 96h)
• D manutenção: 6mg/Kg q24h
• Endocardite, IOA
• D ataque: 12mg/Kg q12h p/ 36 – 96h)
• D manutenção: 12mg/Kg q24h
• Alvo Conc. de Vale: 20 – 60 mg/L
• Dosagem sérica (alguns casos de
↑concentração)
• Alvo Pk/PD: ASC24h/MIC >900 μg/mLxh
• Espectro de ação
• Streptococcus sp RM, Staphylococcus sp RM,
Enterococcus faecalis SV, Clostrdium sp
• Indicações
• ITUc, IAc, PH, PHv, PAV, IPPM, IOA,
Endocardite, ICS, Colite por C. difficile. Exceto
ISNC
Antimicrobianos que atuam na membrana bacteriana
Polimixina B (IV) Polimixina E (colistina - IV) Daptomicina (IV - direto)
• Antimicrobiano “antigo” ADM na forma • Antimicrobiano “antigo” ADM como pro- • lipopeptídeo cíclico de ação bactericida
ativa, considerado de última linha e que fármaco, considerado de última linha e que que causa perda de potássio, inibição da
mantém atividade in vitro contra a mantém atividade in vitro contra a maioria síntese proteica e despolarização da
maioria dos BGN MDR, XDR dos BGN MDR, XDR membrana.
• Farmacocinética • Farmacocinética • Farmacocinética
• PK estável e previsível
• PK incerto • PK bastante incerto • Ampla margem terapêutica (baixa toxicidade)
• Excreção *hepática • Excreção renal • Excreção renal
• Insuf. Renal: não ajustar a posologia • Insuf. Renal: ajustar a posologia • Posologia (IV/IM)
• Posologia • Posologia (Colist. base – max. 360mg/dia) • IPTM: 4 – 6 mg /dia
• Endocardite, ICS: 8 – 12 mg/dia
• Dose de ataque; 2,5 mg/Kg (Inf 2h) • Ataque: 4mg x peso ideal
• Espectro de ação
• Dose de manutenção: 1,5 mg/Kg q12h (inf 1h) • Manutenção: 2,5 – 5 mg/kg/dia (div. 2 – 4 doses)
• Streptococcus sp RM, Staphylococcus sp RM,
• Espectro de ação • Espectro de ação E. faecium e E. faecalis RV.
• P. aeruginosa, A. baumanni, ´BGN produtores • P. aeruginosa, A. baumanni, ´BGN produtores de • Toxicidade: baixa
de KPC, MꞵLac, MDR, XDR KPC, MꞵLac, MDR, XDR • Monitorar CPK
• Exceto: Serratia sp, Proteus, sp, Morganella • Exceto: Serratia sp, Proteus, sp, Morganella sp, • Cuidado c/ ↑peso
sp, B. cepacia B. cepacia • Se possível, suspender estatinas

• Toxicidade • Indicações
• Toxicidade • ICS, Endocardite, IPPM.
• Nefrotoxicidade, SNC, diarréa p/ C. difficile • *Nefrotoxicidade e *Neurotoxicidade, diarréia p/ • Pneumonias: não indicado
C. difficile.
• Indicações
• IAc, PH, PHv, PAV, ISNC, IPPM, IOA, • Indicações
Endocardite, ICS. • ITUc

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Antimicrobianos que alteram a síntese proteica
Aminoglicosídeos
• Gentamicina, Amicacina, Tobramicina
• ADM (IV/IM), bactericida; ligam-se à
subunidade 30S do ribossomo causando
a produção de proteínas defeituosas.
• Farmacocinética
• ↑Hidrofílicos (ñ atravessam BHE)
• ↓VD (>distribuição em massa magra)
• Excreção renal
• Posologia (dose única diária)
• Genta e Tobra: 5,1 – 7mg/Kg (inf 1h)
• Pico: 16 – 24 mg/Kg; Vale: indetectável
• Amica: 15 – 20 mg/Kg (inf 1h)
• Pico: 60 - 80 mg/Kg; Vale: indetectável
• PK/PD: Pico/MIC ≥10
• Espectro de ação
• P. aeruginosa, A. baumanni, BGN incluindo
produtores de KPC, MꞵLac, MDR, XDR.
• Toxicidade
• Nefro e ototoxicidade, miotoxicidade
• Indicações
• Terapia combinada: IAc, PH, IPTM, IOA,
Endocardite, ICS.
• Monoterapia: ITUc
Oxazolidinonas Macrolídeos
• Linezolida, Tedizolida • Eritromicina, claritromicina, azitromicina
• Cetolídeos: telitromicina
• ADM oral/IV; bacteriostático; ligam-se à • Bacterostático; ligam-se a subunidade 50S
subunidade 50S do ribossomo impedindo a impedindo a síntese proteica
síntese proteica.
• Farmacocinética
• Farmacocinética • VD (enorme), inclusive intracelular
• Boa distribuição, incluindo SNC • ↑T1/2V: *Azitromicina (dose 1x/dia)
• Excreção renal (metabólitos) • Excreção renal e/ou hepática
• Posologia (IV/IM)
• Posologia • IPTM: 4 – 6 mg /dia
• Tedizolide:200mg q24h • Endocardite, ICS: 8 – 12 mg/dia
• Linezolide: 600mg q12h • Espectro de ação
• S. pneumoniae, Staphylococcus spp (pen-S), H.
• Espectro de ação influenza, M. catarrhalis, Atípicos
• Staphylococcus sp incluindo ORSA, • Teletromicina: ação em isolados Claritro/Azitro-R
Streptococcus sp; Enterococcus (faecium e
faecalis – linezolida) e Enterococcus faecalis – • Toxicidade (cuidados)
tedizolida) • Interações medicamentosas (↑intervalo QT)
• Insuf. Renal: ajustar dose (claritromicina)
• Toxicidade • Indicações
• *Sangue: Plaquetopenia, leucopenia • IPTM, ITRS, PAC, Otites
• Indicações
• Linesolida: IPPM, PAC, PHs, PAV.
• Tedizolida: IPTM,
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Antimicrobianos que alteram a síntese proteica
Lincosamidas
• Lincomicina, Clindamicina
• ADM (VO/IV/IM); pró-fármaco;
bacteriostático; ligam-se à subunidade
50S do ribossomo impedindo a síntese
de proteínas vitais.
• Farmacocinética
• Bem absorvido no SGI
• Boa distribuição (exceto SNC)
• Excreção renal (metabólitos)
• Posologia
• Clindamicina
• Oral: 150mg q6-8h (max 1,8g/dia)
• IV: 600mg q6-8h (max 4,8g/dia) Inf 0,5 – 1h
• Espectro de ação
• Bactéria Gram + (Streptococcus sp Pen-S,
Staphylococcus sp incluindo ORSA,),
Anaeróbios (B. fragilis, Clostridium sp,
Peptostreptococcus sp.
• Toxicidade
• Cardiotoxicidade ; Bloqueio neuromuscular
• Indicações
• IPTM, ITR (sup e inf), Otite, Osteomielite, Inf.
Por anaeróbios e Gram+.
• Profilaxia: alternativa p/ cefazolina
Tetraciclinas
• Oral/IV: Tetraciclina, Doxiciclina,
Minociclina; IV: Tigeciclina
• Bacteriostáticos; ligam-se à subunidade
30S do ribossomo impedindo sínt. proteica.
• Farmacocinética
• Absorção oral incompleta (tetra)
• ↑VD: ampla distribuição incluindo SNC e
intracelular, ↓conc. sangue, pulmão.
• Excreção renal e hepática
• Posologia
• Doxiciclina (IV/VO): 100 mg q12h
• Minociclina (IV/VO): 200mg + 100mg q12h
• Tigeciclina (IV): 100mg + 50mg q12h
• Espectro de ação
• Amplo espectro: Gram + (ORSA); Gram –MDR
(exceto P. aeruginosa); Anaeróbios e Atípicos, M.
catarralis, H. influenza, Plasmodium sp,
Treponema sp
• Tige/Mino: A. baumanni, Stenotrofomonas sp
• Toxicidade
• Dor abdominal, náuseas, vômitos, fotossensib,
diarreia por C. difficile, ↑Inter. Med/med, .
• Indicações
• IPTMc, IAc, PAC, Uretrites (C.Trachomatis).
Macrolídeos
• Eritromicina, claritromicina, azitromicina
• Cetolídeos: telitromicina
• Bacterostático; ligam-se a subunidade 50S
impedindo a síntese proteica
• Farmacocinética
• VD (enorme), inclusive intracelular
• ↑T1/2V: *Azitromicina (dose 1x/dia)
• Excreção renal e/ou hepática
• Posologia (IV/IM)
• IPTM: 4 – 6 mg /dia
• Endocardite, ICS: 8 – 12 mg/dia
• Espectro de ação
• S. pneumoniae, Staphylococcus spp (pen-S), H.
influenza, M. catarrhalis, Atípicos
• Teletromicina: ação em isolados Claritro/Azitro-R
• Toxicidade (cuidados)
• Interações medicamentosas (↑intervalo QT)
• Insuf. Renal: ajustar dose (claritromicina)
• Indicações
• IPTM, ITRS, PAC, Otites
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 Antimicrobianos que interferem na síntese de purinas e ácido fólico
Sulfas
• Sulfametoxazol + Trimetoprim (Oral/IV)
• Combinação sinérgica c/ ação bacteriostática pela inibição da Bloqueio sequencial
dihidropteroate sintase (sulfa) e dihidrofolato redutase (Trime), (Sulfa/Trim) na bactéria
impedindo a formação de folatos na bactéria.
• Comp/Amp-IV: Sulfa (400mg) + Trim (80 mg). Comp-F (800/160)
• Farmacocinética
• Absorção pelo SGI (70 – 90%)
• Excelente distribuição incluindo SNC
• Excreção renal
• Espectro de ação
• Gram + (S pyogenes, S pneumoniae, S aureus) Gram – (H.
influenzae, E. coli, Klebsiella sp), mas somente por terapia
guiada (↑Resistência).
• Normalmente susceptíveis: Stenotrophomonas maltophilia,
Haemophilus ducreyi, Klebsiella granulomatis, Pneumocystis
jiroveci, Pneumocystis carinii.
• Toxicidade
• Nauseas, vômito, diarréia, cefaléia, fotossens., acidose lática,
↑Uréia e Creatinina, ↑transaminases, dermatite.
• Slfa/Trim + IECA ou ARAII: →Hiperpotassemia
• Indicações (algumas - dose baseado em trimetoprim)
• Bacteremia: 3-5mg/kg q8h
• Meningite bacteriana: 10-20mg/kg/dia dividido q6h
• Infecção do trato urinário: 8-10mg/kg/dia em 2-4 doses. 1-Goodman & Gilman’s The Pharmacology Basis of Therapeutics. McGraw-Hill Education. 2018.
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 Antimicrobianos que interferem na formação do DNA bacteriano
Nitroimidazólicos
• Metronidazol (Oral/IV)
• Agente bactericida, pró-fármaco, que interfere na síntese do DNA e
impede a duplicação nuclear das bactérias anaeróbicas.
• Farmacocinética
• Ótima absorção pelo SGI (100%)
• Excelente distribuição incluindo SNC e cavidades
• Metabolização hepática
• Excreção hepática (60-80%), renal (6 – 15%)
• Espectro de ação
• Protozoários e bactéria anaeróbicas: Bacteroides sp,
Parabacteroides sp, Peptostreptococcus sp, Fusobacterium sp;
Clostridium sp.
• Toxicidade
• Insuf. hepática classe C: reduzir 50% da dose
• Gosto metálico, neurotoxicidade, leucopenia, pancreatite,
• Indicações (algumas): doses baseado em trimetoprim
• Peritonite, Endocardite, Pneumoniae, Abscesso cerebral:
(15 mg/Kg) + 7,5mg/Kg q6h (Max 4,0g/dia)
• Colite (C. difficile) Tratto ambulatorial: 500mg (Comp) q8h.

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Antimicrobianos que interferem na formação do DNA bacteriano
Quinolonas
Informações gerais
• Bactericidas potentes
• Inibem as enzimas DNA girasse e
Topoisomeraze IV impedindo a
duplicação do DNA bacteriano
• Apresentam formulação oral e
intravenosa, exceto p/ norflo e gemi.
• Espectro de ação depende do agente
• Resistência comum (seleção, mutação
cromossômica, alteração do alvo, bomba
de efluxo, alteração de porinas)
• Efeitos colaterais de classe:
• Neurotoxicidade, prolongação de QT,
fotossensibilidade, tendinopatia, colite por C.
difficile, trombocitopenia.
• Não usar em crianças < 16 anos, aneurisma
de aorta,
• Norfloxacino (Oral) Ciprofloxacino (Oral/IV)
• Fluorquinolona com ação em bactérias
• 1ª quinolona fluorada (fluorquinolona) (Gram +), (Gram –) e atípicos, com boa
• Farmacocinética distribuição.
• Absorção oral incompleta: 30 – 40% (S/
alimento) • Farmacocinética
• Distribuição limitada: concentração efetiva • Absorção oral incompleta (75%). Evitar
derivados de leite, Ca, Mg, Fe.
(Urina)
• Excreção renal • Distribuição p/ vários sítios de infecção:
• Posologia urinário, PTM, pulmonar, abdominal, ósseo e
articular
• 400 mg q12h
• Excreção urinária: ajustar dose ClCr <
• Espectro de ação
• Gram – (E. coli, P. mirabilis, P. vugaris,
30mL/min
Klebsiella sp, M. morgani). Avaliar perfil de • Posologia
sensibilidade local para tto empírico • Oral 250mg - 500mg q8h – q12h
• Toxicidade • IV: 200mg - 400mg q8h – q12h
• Dor abdominal, náuseas, vômitos.
Fotossensibilidade, ampliação de QT. • Espectro de ação:
• Indicações • BGN incluindo P. aeruginosa, H. influenza, M.
• ITU não complicada. catarrhalis; Staphylococcus sp (extra pulmão);
Atípicos
• Toxicidade (comuns da classe)
• Indicações
• ITU não complicada, prostatite (guiado), IIA,
pneumonia por P. aeruginosa (guiada), IPTM,
Infecções osteoarticulares.
1-Goodman & Gilman’s The Pharmacology Basis of Therapeutics. McGraw-Hill
Education. 2018. 2-Bennett JE, et al. Principles and Practice of Infectious Diseases.
Elsevier. 2019.
Antimicrobianos que interferem na formação do DNA bacteriano
Quinolonas
• Levofloxacino (VO/IV) • Moxifloxacino (VO/IV) • Gemifloxacino (VO)
• Considerada 1ª quinolona de ação • Quinolonas 8 metóxi com ↑Ação nas duas • Quinolona 8 metóxi de elevada potência.
respiratória enzimas (DNAgirase e Topoisomerase),
independente da bactéria • Farmacocinética
• Farmacocinética • Ótima absorção (independe do alimento)
• Absorção SGI (>90%). Cuidados c/ derivados • Ampla distribuição
de leite, Ca, Mg, Fe, Al. • Farmacocinética
• Excreção renal
• Boa distribuição: Pulmão, PTM, • Ótima absorção (independe do alimento)
Osteoarticular, TU, próstata. • Ampla distribuição • Posologia (VO)
• Metabolização e excreção hepática • 320 mg q24h
• Excreção renal e hepática
• Posologia (VO/IV)
• Posologia (oral/IV) • 400 mg q24h • Espectro de ação
• 500mg q24 • Espectro de ação • S. pneumoniae, H. influenza, M. catarrhalis;
• 750 mg q24h • S. pneumoniae, H. influenza, M. catarrhalis; Atípicos (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma
pneumoniae, Legionella pneumophila), e
Atípicos (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma
• Espectro de ação pneumoniae, Legionella pneumophila),
anaeróbios.
• BGN incluindo P. aeruginosa, S. pneumoniae, anaeróbios e patógenos entéricos. • Toxicidade
H. influenza, M. catarrhalis, (Staphylococcus
spp extra pulmão); Atipicos
• Toxicidade • Efeito comuns da classe.
• Efeitos comuns da classe (*ampliação de QT).
• Toxicidade: comuns da classe • Indicações
• Indicações
• PAC, IPTM, IIAc • PAC.
• Indicações
• ITU não complicada, pielonefrite aguda,
prostatite, profilaxia na punção da próstata,
PAC, sinusite, IPTM, pneumonia por P.
aeruginosa

1-Goodman & Gilman’s The Pharmacology Basis of Therapeutics. McGraw-Hill

Education. 2018. 2-Bennett JE, et al. Principles and Practice of Infectious Diseases.
Elsevier. 2019.
 Antimicrobianos que interferem na formação do DNA bacteriano
Delafloxacino (VO/IV) Desenvolvimento de novos antimicrobianos
• 1ª quinolona ativa contra Staphylococcus aureus
MRSA.
• Farmacocinética
• Absorção oral parcial: ≈59%
• Boa distribuição
• Metabolização hepática
• Via renal (metabólitos)
• Espectro de ação
• Amplo espectro (Gram +, Gram -, anaeróbios, atípicos):
Staphyloccoccus sp incluindo ORSA, E. coli, K.
pneumoniae (ESBL), P. aeruginosa, Peptostreptococcus
sp, B. fragilis, L. pneumophilia, .
• Toxicidade
• Efeitos adversos comuns da classe, entretanto, não está
associada c/ ampliação do intervalo QT e
fotossensibilidade.
• Indicação e posologia
• IPTM: 300mg IV q12h ou 450mg VO q12h (5–14 dias)
• PAC: 300mg IV q12h ou 450mg VO q12h (5 – 10 dias)

1-Goodman & Gilman’s The Pharmacology Basis of Therapeutics. McGraw-Hill Education. 2018.
.
2-Bennett JE, et al. Principles and Practice of Infectious Diseases. Elsevier. 2019 03- Al-
Tawalfic JA et a. Infection. 2022(50):553-564