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PSICOFARMACOLOGIA
Alexandra Grasina 2022 - 2023
 SONO

Sono é essencial

Não se sabe exatamente porque é que precisamos

de dormir!!!
 SONO
Consequências na saúde com poucas horas de sono

Hipertensão arterial
Diabetes
Obesidade
Alterações no sistema imunitário
Alterações de humor
Perturbações ansiosas e depressivas
 SONO

Di culdades em dormir são relatadas por 50% a 80% dos

pacientes psiquiátricos

Diminuição da qualidade de vida

fi
 INSÓNIA

Percepção subjetiva de má qualidade de sono

Di culdade em iniciar e/ ou manter o sono

Despertares frequentes

Despertares precoces
fi
 Impacto

Propensão para erros

Fadiga
Sonolência diurna
Di culdades de atenção e concentração
Di culdades de memória
fi
fi
 Insónia: Avaliação clínica

História Clínica
Informação do companheiro/a de quarto
Instrumentos de avaliação
Actigra a
fi
 Espectro da excitação
sistema reticular ascendente

Acordado
Alerta
Resolvendo
Desatento problemas
Insone

Disfuncional Disfuncional
cognitivamente cognitivamente
(subestimulação) (sobrestimulação)

Sonolento
diurnamente Pânico
Sedado HA medo

DA

Zzz ACt
Zz 5HT
NA
Dormindo Alucinado
Psicótico

Muito pouca excitação Excitação excessiva

 Insónia
MAPs GABAA
(drogas Z)
BDZP
Antagonistas H1
Antagonistas
5HT2A/2C

HA

DA

Zzz ACt
Zz 5HT
NA

Muito pouca excitação Excitação excessiva

 Sonolência Diurna

Estimulantes
Moda nil
Cafeína

HA

DA

ACt
5HT
NA

Muito pouca excitação Excitação excessiva

fi
Interruptor sono-vigília

Vigília
Núcleo
tuberomamilar
Histamina

Sono
Núcleo
pré-óptico
ventrolateral
GABA
 Interruptor sono-vigília

Vigília
Núcleo lateral
Orexina

Sono
Núcleo
supraquiasmático
Melatonina

Adenosina
 MAPs GABAA (drogas Z)
benzos
Antagonistas H1
Antagonistas 5HT2A/2C Insónia

Histamina

Zzz
Zz GABA
 Sonolência Diurna
Estimulantes
Moda nil
Cafeína

Histamina
fi
Atraso de fase
Avanço de fase
Tratamento
Não farmacológico

Higiene do sono
Técnicas de relaxamento
TCC
Outras…
 Tratamento

Psicofarmacológico
 Tratamento
Farmacológico

Modeladores dos recetores do GABA (Bzdp e Fármacos Z)

Agonistas dos recetores de melatonina
Antagonistas dos recetores histamínicos
Antagonistas dos recetores de orexina (ARO)
Benzodiazepinas
 Benzodiazepinas
Efeitos terapêuticos:
• Menor tempo de latência do sono
• Aumento do tempo de sono

Efeitos adversos em vigília:

• Sonolência, letargia e fadiga (especialmente os de semi-vida longa)
• Insónia rebound
• Amnésia anterógrada
• Dependência e síndrome de abstinência
• Risco acrescido de quedas em idosos
BROTIZOLAM
Lendormin

Curta ação Insónia

4-8H tratamento de
Rebound intenso curto prazo
 CLORDIAZEPÓXIDO
Paxium

Doses reduzidas
Insónia
Intermédia ação
> 21H tratamento de
curto prazo
 LORAZEPAM
Ansilor
Lorsedal
Lorenim

Ação intermédia Insónia Seguro

10-20H
tratamento de
Efeito rebound
curto prazo
Hiperexcitabilidade
 OXAZEPAM
Serenal

Insónia SIM
Ação intermédia
5-15H tratamento de
curto prazo
 Moduladores
alostéricos positivos do
GABA-A
Fármacos Z
 Fármacos Z

• Menos efeitos adversos

• Semi-vida mais curta que a maioria das BZDP’s
• Melhor nível de funcionamento diurno
• Diminuição da latência do sono
• Melhoria na manutenção e qualidade de sono
• Efeito menos expressivo no tempo total do sono
• E cácia limitada na insónia terminal
fi
 Fármacos Z

Efeitos secundários:
• Alterações da memória anterógrada
• Perturbação do equilíbrio
• Fadiga
• Risco de tolerância e dependência especialmente em
idosos
 ZOLPIDEM
Stilnox
Cymerion

Insónia
IR: 2-4 H Tratamento de
XR: 6-8 H longo prazo (?)
Agonista dos recetores
de Melatonina
 Agonista dos recetores de
Melatonina

Efeitos terapêuticos: Efeitos adversos:

• Diminui latência de sono • Sedação
• Aumenta e ciência de • Fadiga
sono • Cefaleias
• Possibilidade de • Tonturas
utilização a longo prazo
• Náuseas
fi
 RAMELTEON
Rozerem

Agosnista Indução do sono

Rectores
MT1 e MT2 Regulação do ciclo
(Alta sono-vigília
seletividade)
 AGOMELATINA
Valdoxan

Regulação do
Insónia
Ritmo
Circadiano Avanço de fase

temperatura
corporal
⬇︎
 Hipnóticos
serotoninérgicos
 MIRTAZEPINA
Remeron

Antagonista
H1
Insónia
Alfa2
5HT2 e 5HT3
 TRAZODONA
Triticum

Semi-vida: 6-8 H

?
Eficaz em doses
baixas Insónia
Antagonista
H1 e alfa1
 Hipnóticos
antagonistas dos H1 da
histamina
 Hipnóticos
antagonistas dos H1
da histamina

• ADT mas usado em doses signi cativamente menores

• Doses baixas: antagonista da H1, sem interferir nos
sistemas serotoninérgico ou adrenérgico
• Não provoca sedação diurna
• Baixa e cácia em iniciar o sono
fi
fi
 Hipnóticos
antagonistas dos H1
da histamina

Efeitos terapêuticos: Efeitos adversos:

• Melhora a manutenção • Sonolência
e qualidade de sono • Alterações
• Não provoca sedação gastrointestinais
diurna
 DOXEPINA
Adapine

SIM
Antagonista
H1
HIDROXIZINA
Atarax

Insónia
Antagonista
H1
3ª linha
 Antagonista dos
recetores da orexina
 Antagonista dos
recetores da orexina

Descoberta recente
Produzida no hipotálamo
Regulação do ciclo sono-vigília
Induz sonolência
 Antagonista dos
recetores da orexina
Efeitos terapêuticos: Efeitos adversos:
• Reduz latência de sono • Sonolência
• Melhora manutenção de • Cefaleias
sono • Sonhos estranhos
• Aumenta tempo total de • Tosse
sono
• Diarreia
• Boca seca
 SUVOREXANT
Belsomora

Sem
Antagonista Sem insónia perturbação da
Da Orexina rebound função
cognitiva